Atenolol

трия для инъекций и комбинация этих двух препа­ратов рекомендуется в качестве растворителя при парентеральном введении.

Фармакологическое действие - атенолол яв­ляется относительно специфичным бета^блокато-ром. При поступлении препарата в больших дозах эта особенность может утрачиваться и возникает блокада р2-адренорецепторов. Атенолол не обла­дает какой-либо собственной симпатомиметичес-кой активностью как пиндолол, не проявляет мем-браностабилизирующей активности как пиндолол или пропранолол (анапршшн). Влияние на сердеч­но-сосудистую систему связано с отрицательным инотропным и хронотропным действием и прояв­ляется, в уменьшении синусной частоты сердеч­ных сокращений, замедлении проводимости через атриовентрикулярный узел, уменьшении минного сердечного выброса в покое и при нагрузке, сниже­нии потребности миокарда в кислороде, кровяного давления и подавлении тахикардии, вызванной изопротеренолом {изадрином).

Применение/ Показания - в связи с тем, что атенолол сравнительно безопасен для животных с бронхоспастическими заболеваниями, его часто выбирают вместо пропранолола (анаприлина). Препарат может быть эффективен при наджелу-дочковой тахиаритмии, преждевременных желу­дочковых сокращениях, системной гипертензии и при лечении кошек с гипертрофической кардио-миопатией.

Фармакокинетика - у человека всасывается только около 50-60% от перорально поступившей дозы, абсорбция проходит быстро. Препарат обла­дает низкой способностью к связыванию с белка­ми (5-15%), хорошо распределяется в большинст­ве тканей организма. Атенолол плохо растворяет­ся в жирах и в отличие от пропранолола {анапри­лина) только небольшая его часть поступает в ЦНС. Атенолол проникает через плаценту, кон­центрация его в молоке выше концентрации в плазме. Атенолол минимально биотрансформиру-ется в печени; 40-50% выделяется в неизмененном виде с мочой, а большая часть оставшегося препа­рата выделяется с калом также в неизмененном виде (неабсорбированный препарат). Известно, что период полувыведения у собак составляет 3,2 ч; у человека 6-7 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - атенолол проти­вопоказан животным с манифестной сердечной недостаточностью, гиперчувствительностью к это­му классу препаратов, блокадой сердечной прово­димости, синусной брадикардией. Неспецифичес-

кие (3-блокаторы в большинстве случаев противо­показаны животным с застойной сердечной недо­статочностью, если только заболевание не являет­ся вторичным проявлением тахиаритмии, поддаю­щейся лечению Р-блокаторами. Относительным противопоказанием является бронхоспазм легких.

Атенолол следует применять с осторожностью животным с серьезной почечной недостаточнос­тью. Также осторожно следует назначать препарат при дисфункции синусного узла.

Атенолол (в больших дозах) может скрыть симптомы, связанные с гипогликемией, вызвать гипогликемию или гипергликемию, поэтому жи­вотным с лабильным диабетом его следует назна­чать с осторожностью.

Атенолол может маскировать симптомы, тире­отоксикоза, но его можно применять для лечения проявлений, обусловленных этим состоянием.

Побочные эффекты/ Предупреждения - из­вестно, что чаще всего побочные явления встреча­ются у старых животных или при острой сердеч­ной недостаточности. К существенным, клиничес­ки проявляющимся побочным эффектам относят: брадикардию, летаргию, замедление атриовентри-кулярной проводимости, застойную сердечную не­достаточность с ухудшением состояния, гипотен-зию, гипогликемию и бронхостеноз (малая вероят­ность, так как атенолол бета^специфическифй препарат). Также у собак при назначении Р~блока-торов описаны случаи возникновения обмороков и диареи.

Известно, что при резком прекращении приме­нения Р-блокаторов у людей наблюдается усиле­ние симптомов заболевания. Животным, которые получают препарат длительно, рекомендуется по­степенное прекращение введения атенолола.

Передозировка - информация, касающаяся передозирования атенолола, ограничена. Для че­ловека, вероятно, максимальная переносимая доза составляет 5 г. Возможными преобладающими симптомами передозирования является чрезмер­ное проявление фармакологических эффектов препарата: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность и гипогликемия.

При пероральном передозировании препарата следует очистить кишечник и назначить активиро­ванный уголь. Следует обеспечить наблюдение за ЭКГ, определить, по возможности, глюкозу крови, калий и кровяное давление. Лечение сердечно-со­судистых нарушений симптоматическое. Для ку­пирования гипотензии следует назначить инфузи-онную терапию и сосудосуживающие препараты. При брадикардии вводят атропин. Если атропин

___________________________________________________________ ATENOLOL / AT1PAMEZ0LE HCL • 79

не оказал необходимого действия, можно с осто- гипертиреозе или гипертензии (Littman 1992).

рожностью назначить изопротеренол (изадрин). При симптомах, когда следует назначить (3-

Может потребоваться применение трансвенозного блокаторы (сердечные аритмии, обструктивные

кардиостимулятора. При сердечной недостаточно- поражения сердца, гипертензия, инфаркт миокар-

сти можно назначить гликозиды наперстянки, ди- да и т. д.):

уретики и кислород. Глюкагон (5-10 мг в/в - доза а) 6,25-12,5 мг общая доза, per os 1 раз в день

для человека) может увеличить частоту сердечных (каждые 24 ч) (Miller, Tilley et al. 1994), (Muir

сокращений, повысить кровяное давление и and Bonagura 1994).

уменьшить угнетающее действие атенолола на Параметры для мониторинга -

сердце. 1) функциональное состояние сердца, частота

Лекарственные взаимодействия - действие пульса, ЭКГ при необходимости, кровяное дав-

симпатомиметиков (метапротеренола, тербутали- ление по показаниям;

на, Р-эффекты эпинефрина (адреналина), фенил- 2) токсический эффект (см. раздел Побочные эф-

пропаноламина) может блокироваться атеноло- фекты/ Передозировка).

лом, а они, в свою очередь, могут уменьшать эф- Информация для владельца - для получения
фективность атенолола. При одновременном на- эффекта животному необходимо давать все пред-
значении атенолола и анестетиков может наблю- писанные дозы. Следует обратиться к ветеринар-
даться аддитивное угнетение миокарда. Фенотиа- ному врачу, если у животного появляются симпто-
зины, фуросемид и гидралазин (апрессин) и дру- мы летаргии, отсутствие выносливости при на­
гие, вызывающие гипотензию препараты, могут грузках, диспноэ или кашель, если наблюдается
усилить гипотензивный эффект атенолола. Атено- изменение в поведении или отношении к владель-
лол может удлинить гипогликемический эффект цу. Не следует прекращать применение препарата
инсулина. Следует соблюдать осторожность при без консультации ветеринарного врача,
одновременном назначении Р-блокаторов с бло-

каторами кальциевых каналов или другими пре- Форма выпуска/ Препараты/

паратами с отрицательным инотропным действи- Сертификат FDA / Время ожидания -

ем, особенно животным с предшествующей кар- Ветеринарные препараты: в США нет.

диомиопатией или застойной сердечной недоста- Медицинские препараты:

точностью. Атенолол в таблетках по 25, 50 и 100 мг;

Tenormin® (ICI), Generic; (Rx). Атенолол для инъ-

Дозы - екций 5 мг/мл в ампулах по 10 мл; Tenormin®

Собакам: (ICI); (Rx). Также выпускается в комбинации с

При симптомах, когда следует назначить хлорталидоном (оксодолином) для перорального

р*-блокаторы (сердечные аритмии, обструктивные применения с фиксированным соотношением пре-

поражения сердца, гипертензия, инфаркт миокар- паратов.
да и т. д.):

а) 12,5-50 мг 1—2 раза в день. Начать с малой до­
зы и при необходимости постепенно увеличить ATIPAMEZOLE HCL -

(Ware 1992); АТИПАМЕЗОЛА ГИДРОХЛОРИД

б) 0,25-1 мг/кг per os каждые 12-24 ч (Miller, ------------------------------------------------ ^!-----

Tilley et al. 1994); Физико-химические свойства/ Хранение/ Устой-

в) 6,25-25 мг (общая доза) каждые 12 ч (Muir and чивость/ Совместимость - аг-адреноблокатор.
Bonagura 1994). Атипамезола гидрохлорид для инъекций следует
Для лечения гипертензии: хранить при комнатной температуре (15-30 °С) и

а) 2 мг/кг 1 раз в день (Littman 1992). защищенном от света месте.

Кошкам: Фармакологическое действие - атипамезол

Для лечения гипертензии: конкурентно подавляет ОСг-адренорецепторы, дей-

а) 2 мг/кг 1 раз в день; кошек с гипертиреозом ствуя противоположно (Хг-адренергическим анта-

обычно лечат метимазолом (мерказолилом) и гонистам (например, медетомидину). Сущность

атенололом в течение 2 недель. Важно обеспе- фармакологического действия препарата состоит в

чить строгий контроль за здоровьем старых жи- уменьшении седативного эффекта, снижения кро-

вотных, так как нарушение функции почек мо- вяного давления, учащении частоты сердечных со-

жет оказаться сопутствующей проблемой при кращений и дыхательных движений, уменьшении

Дата добавления: 2015-04-24