AUROTHIOGLUCOSE• 87

может оказаться повышенной; ветеринарное зна­чение неясно.

Дозы-Собакам:

При дерматозах, поддающихся лечению золо­том:

а) 0,1-0,2 мг/кг per os ежедневно (внимание: пер­вичная, требующая коррекции в зависимости от состояния пациента доза) (Rosenkrantz 1989).

При иммуноопосредованных артропатиях и дерматопатиях:

а) 0,05-0,2 мг/кг (суммарная доза до 9 мг/кг) per os каждые 12 ч (Vaden and Cohn 1994). Параметры для мониторинга -

1) тесты на функциональное состояние печени и
почек (до начала, в период лечения и после его
окончания через регулярные промежутки вре­
мени - по меньшей мере, 1 раз в 6 месяцев);

2) клинический анализ крови, подсчет тромбоци­
тов и анализ мочи (вначале 2 раза в месяц, за­
тем ежемесячно в течение 3 мес., далее каждые
3-4 мес).

Информация для владельца - владельцы должны понимать, что для появления заметного улучшения может потребоваться несколько меся­цев. Врачу перед началом терапии следует обсу­дить с владельцем необходимость соблюдения точ­ного графика дозирования (2 раза в день), затраты на лечение и возможные побочные эффекты.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Ауранофин 3 мг в капсулах; Ridaura® (SKBeecham); (Rx).

AUROTHIOGLUCOSE - АУРОТИОГЛЮКОЗА

Физико-химические свойства - водорастворимая соль золота, содержит приблизительно 50% золо­та. Практически нерастворима в спирте и расти­тельных маслах. Выпускаемый промышленностью препарат содержит 5% (50 мг/кг) суспензии на кунжутном масле, 2% моностеарата алюминия и пропилпарабензоат в качестве консервирующего вещества.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -хранить в защищенном от света месте при темпе-

ратуре 15-30 °С; не допускать замораживания. Срок хранения - 5 лет после изготовления. Не следует смешивать ни с какими другими вещества­ми при введении.

Фармакологическое действие - ауротиоглю-коза обладает противовоспалительным, противо­ревматическим, иммунокорректирующим и анти­микробным (in vitro) действием. Точный механизм этих процессов недостаточно хорошо изучен. Зо­лото захватывается макрофагами, подавляя фаго­цитоз, и может ингибировать активность лизосо-мальных ферментов. Также золото препятствует высвобождению гистамина и выработке простаг-ландинов. Несмотря на антимикробную актив­ность in vitro, клинически золото с этой целью не применяют.

Применение/ Показания - в гуманной меди­цине соединения золота чаще применяются для лечения ревматоидного артрита, который не под­дается терапии менее токсичными препаратами. В ветеринарной медицине (в основном, ветеринарии мелких животных) препараты обычно назначают при иммуноопосредованных серьезных поражени­ях кожи, например при пемфигоидном комплексе.

Фармакокинетика - после в/м инъекции ауро-тиоглюкоза достаточно быстро всасывается, мак­симальная концентрация в сыворотке крови на­блюдается через 4-6 ч. Препарат распределяется в ткани и органы (печень, почки, селезенку, костный мозг, надпочечники, лимфатические узлы), но в более высоких концентрациях обнаруживается в синовиальной оболочке. В плазме крови ауротиог-люкоза на 95% связывается с белками. Соли золо­та в эпителиальных клетках почечных канальцев обнаруживаются годами после отмены препарата. Период полувыведения из плазмы увеличивается во времени после дачи многократных доз. Эта ве­личина колеблется от 21 до 168 ч у человека. При­близительно 70% от дозы выводится почками, в то время как оставшиеся 30% выделяются с калом.

Корреляции концентрации препарата в сыво­ротке крови и эффективности не наблюдается. Обычно можно заметить благоприятное воздейст­вие препарата через 6-12 недель от начала лечения.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - противопоказаниями для хризотерапии (ле­чения солями золота) являются заболевания по­чек или печени, СКВ (системная красная волчан­ка), сахарный диабет (неконтролируемый), силь­ное истощение, нарушения в системе кроветворе­ния в анамнезе.

Безопасность применения ауротиоглюкозы во время беременности не установлена; в этот период

Дата добавления: 2015-04-24