Br0m0cript1ne mesylate • 105

лы или других точных мерных приспособлений. Животному дозу можно давать или путем смеши­вания с кормом (предполагая, что животное потре­бит его полностью), или путем вливания непосред­ственно в ротовую полость. Следует объяснить владельцу, что могут возникнуть токсические эф­фекты (например, глубокая седация, атаксия, сту­пор, нарушения со стороны ЖКТ), при появлении которых необходимо обращаться к ветеринарному врачу.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты: в США нет. В Северной Америке бромиды калия или натрия не выпускаются в виде готовых форм. Для того что­бы получить приемлемый препарат для перорально-го введения, можно использовать реагенты из мага­зинов химреактивов в соответствии с фармакопией.

BROMOCRIPTINE MESYLATE -БРОМОКРИПТИНА МЕЗ И Л AT

Физико-химические свойства - агонист дофами­на и ингибитор пролактина; является полусинте­тическим производным алкалоида спорыньи. Желтовато-белый порошок; мало растворим в во­де и легко в спирте. Также известен под названием бромокриптин, бром-эргокриптин, 2-бромэрго-криптин.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки и капсулы следует хранить в герметич­ной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Фармакологическое действие - бромокрип­тин проявляет множество фармакологических действий. Препарат в передней доле гипофиза по­давляет высвобождение пролактина, что приводит к уменьшению гормона в сыворотке крови. Меха­низм этого действия заключается в непосредствен­ном воздействии на гипофиз и/или в стимуляции постсинаптических дофаминовых рецепторов ги­поталамуса, что вызывает освобождение пролак-тин-ингибирующего фактора (бромкриптин также является ингибитором соматотропина, особенно при его повышенном уровне у больных с акромега­лией — Прим. научи, ред.). Бромокриптин активи­рует дофаминовые рецепторы в подкорковых об­разованиях головного мозга.

Применение/ Показания - бромокриптин на­значают для лечения акромегалии, аденом гипо-

физа или пролактин-зависимой ложной беремен­ности у разных видов животных. Но из-за риска побочных эффектов применение этого препарата при гиперадренокортицизме собак ограничено.

Фармакокинетика - у человека только около 28% от поступившей дозы бромокриптина всасы­вается из кишечника. Вследствие высокой степени метаболизма при первом прохождении через пе­чень только около 6% поступает в большой круг кровообращения. Распределение недостаточно хо­рошо описано; у человека препарат в значительной степени (на 90-96%) связывается с альбуминами плазмы крови. Бромокриптин метаболизируется в печени до неактивных и нетоксических метаболи­тов. Обладает двухфазным периодом полувыведе­ния; начальная фаза занимает около 4 ч, а терми­нальная фаза - около 15 ч (внимание: в некоторых источниках сообщается, что 45-50 ч).

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - в большинстве случаев, бромокриптин противопоказан живот­ным с гипертензией. Препарат следует назначать с осторожностью животным с заболеваниями пече­ни, так как метаболизм препарата в этом случае может снижаться. Применение бромокриптина во время беременности противопоказано, хотя тера­тогенного воздействия препарата документально доказано не было. Так как бромокриптин влияет на лактацию, его не следует назначать кормящим животным.

Побочные эффекты/ Предупреждения - бро­мокриптин может вызвать множество побочных эффектов, которые обычно дозозависимы и мини­мизируются с уменьшением дозы. Наиболее веро­ятными являются нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота), нервной системы (седация, утомление) и гипотензия (особенно после первой дозы, но может и сохраняться).

Передозировка/ Острая токсичность - пере­дозирование может привести к рвоте, сильной тошноте и гипотензии. Следует использовать стандартные методы промывания кишечника и, по показаниям, обеспечить поддержку сердечно-со­судистой системы.

Лекарственные взаимодействия - при назна­чении бромокриптина для снижения уровня про­лактина в сыворотке крови: бутирофеноны (на­пример, галоперидол, азаперон), амитриптилин, фенотиазины и резерпин могут повысить концен­трацию пролактина, что требует увеличения дозы бромокриптина. Эстрогены и прогестины могут оказывать влияние на эффекты бромокриптина. При назначении бромокриптина с гипотензивны-

Дата добавления: 2015-04-24