Ceftriaxone Sodium • 137

CEFTRIAXONE SODIUM -ЦЕФТРИАКСОН НАТРИЯ

Физико-химические свойства - третье поколение цефалоспоринов. Белый или желтовато-оранже­вый кристаллический порошок. Растворим в воде (400 мг/мл при 25°С). Активность выпускаемого промышленностью препарата выражается в экви­валентах цефтриаксона. Один грамм цефтриаксо-на натрия содержит 3,6 мЭкв натрия.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -стерильный порошок для разведения следует хра­нить при температуре 25°С или ниже в защищен­ном от света месте.

После разведения с 0,9% раствором натрия хло­рида или с D5W раствор цефтриаксона (при кон­центрации равной примерно 100 мг/мл) сохраняет устойчивость в течение 3 дней при комнатной тем­пературе и в течение 10 дней при хранении в холо­дильнике. Растворы в концентрации 250 мг/мл ус­тойчивы в течение 24 ч при хранении в условиях комнатной температуры и 3 дня при хранении в холодильнике. Замороженные при -20°С раство­ры в концентрации 10-40 мг/мл устойчивы в тече­ние 26 недель. Производитель не рекомендует сме­шивать другие противоинфекционные препараты с цефтриаксоном натрия.

Фармакологическое действие - цефтриаксон является инъекционным препаратом третьего поко-

ления цефалоспоринов. Для более подробной ин­формации см. Цефалоспорины, Общая информация.

Применение/ Показания - цефтриаксон при­меняется при лечении серьезных инфекций, осо­бенно вызванных чувствительными к препарату Enterobacteriaceae, если менее дорогие препараты неэффективны, а аминогликозиды противопоказа­ны (из-за их возможной токсичности). Длитель­ный период полувыведения, хорошее проникнове­ние в ЦНС и эффективность препарата в отноше­нии Borrelia burgdorferi сделали его препаратом выбора при боррелиозах.

Фармакокинетика - цефтриаксон не абсорби­руется после перорального введения, поэтому дол­жен применяться парентерально. Препарат в зна­чительной степени распределяется по всему орга­низму; концентрация препарата в цереброспиналь­ной жидкости возрастает при воспалении менинге-альных оболочек. Цефтриаксон в низких концент­рациях проникает через плаценту и поступает в ма­теринское молоко; но у потомства не было отмече­но никаких документально подтвержденных по­бочных эффектов. Цефтриаксон выводится через почки и другими путями; у человека период полу­выведения примерно равен 6-11 ч. Животным с почечной недостаточностью (за исключением вы­раженной уремии) или с ослаблением функции пе­чени коррекция доз обычно не требуется.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - цефтриаксон про­тивопоказан только при аллергических реакциях на цефалоспорины в анамнезе. В гуманной меди­цине есть документально подтвержденные дан­ные, что у людей при гиперчувствительности к пе-нициллинам в 16% может также отмечаться аллер­гия и на цефалоспорины. Ветеринарное значение этого факта неясно.

Хотя случаи кровотечения у людей наблюда­лись редко, цефтриаксон следует назначать с осто­рожностью животным с нарушениями метаболиз­ма и действия витамина К (например, с выражен­ным поражением печени).

При исследовании на беременных мышах и крысах, доз в 20 раз превышающих терапевтичес­кие, тератогенных эффектов выявлено не было.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­скольку опыт применения цефтриаксона живот­ным ограничен, особенности побочных эффектов не установлены. У человека описаны следующие возможные побочные эффекты: нарушения со сто­роны системы кроветворения, включая эозинофи-лию (6%), тромбоцитоз (5%), лейкопению (2%), реже анемию, нейтропению, лимфопению и тром-

боцитопению. Примерно у 2-4% людей наблюда­ется диарея. Приблизительно у 1-3% людей отме­чалось повышение концентрации ферментов пече­ни, азота мочевины крови, креатинина в сыворот­ке крови и появление цилиндров в моче. При в/м введении препарата может отмечаться болезнен­ность в месте инъекции. Очень высокие дозы (100 мг/кг/день) у собак вызывают появление преци­питатов в желчи. Описаны реакции повышенной чувствительности (обычно в виде высыпаний).

Передозировка/ Острая токсичность - ин­формация ограничена; при передозировках следу­ет обеспечить мониторинг, при необходимости провести симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственные взаимодействия - применение цефоперазона с аминогликозидами (например, гентамицином, амикацином) может вызвать си­нергизм в отношении некоторых Enterobacteria­ceae (например, Pseudomonas aeruginosa). Малове­роятно, что одновременное применение цефтриак­сона и аминогликозидов сможет вызвать подавле­ние микроорганизмов с высокой резистентностью к обоим препаратам.

Пробенецид не оказывает влияния на выведе­ние цефтриаксона.

Влияние на лабораторные показатели - при использовании диска Кирби-Бауэра в тесте на оп­ределение чувствительности рекомендуется при­менять диски с цефтриаксоном 30-микрограмм. Для теста на чувствительность к цефтриаксону не следует использовать диски, содержащие цефало-тин. Зона подавления равная 18 мм или более со­ответствует высокой чувствительности к препара­ту; 14-17 мм - средней чувствительности; 13 мм или менее - устойчивости.

При использовании метода разведения мини­мальная ингибирующая концентрация, составля­ющая 16 микрограмм/мл или меньше, подтверж­дает чувствительность, и 64 микрограмм/мл или больше - устойчивость. Инфекции, вызванные микроорганизмами с промежуточной чувстви­тельностью, могут эффективно лечиться, если процесс локализован в тканях, где препарат макси­мально концентрируется, или при применении высших терапевтических доз.

Цефтриаксон, как и большинство других цефа­лоспоринов, может привести к получению ложно-положительных результатов при определении глюкозы мочи в тесте с использованием раствора меди сульфата (например, Clinitest®).

В очень больших концентрациях (50 микро­грамм/мл или больше) цефтриаксон может вызы-

Дата добавления: 2015-04-24