Cephalosporms

обладают превосходной бактерицидной активнос­тью в отношении многих грамположительных ми­кроорганизмов и вариабельной или слабой эффек­тивностью в отношении грамотрицательных мик­роорганизмов. Эти препараты очень активны in vitro в отношении групп бета-гемолитических А и В Streptococci, неэнтерококковой группы D Streptococci (S. bovis), Staphylococcus intermedius и aureas, Proteus mirabitis и некоторых штаммов Е. coli, KlebsieUa sp., ActinobacUlus, PastureUa, Haemo-philus equigenitahs, Shigella и Salmonella. За исклю­чением Bacteroides fragdis, большинство анаэробов является очень чувствительными к препаратам первого поколения; многие виды Corynebacteria также чувствительны к препаратам, хотя С. equi (Rhodococcus) обычно устойчив. Штаммы Staphy­lococcus epidermidis обычно чувствительны к па­рентеральному введению препаратов первого по­коления, но могут проявлять вариабельную чувст­вительность по отношению к пероральным препа­ратам. Следующие бактерии обычно устойчивы к препаратам первого поколения: Streptococci/ente-rococci (S. faecalis, S. faecium) группы D, метицил-лин-устойчивые Staphylococd, индолилположи-тельный Proteus sp., Pseudomonas sp., Enterobacter sp., Serratia sp. и Citrobacter sp.

Второе поколение цефалоспоринов включает: цефаклор (per os), цефамандол (в/м, в/в), цефони-цид (в/м, в/в), цефоранид (в/м, в/в) и цефурок-сим (per os, в/м, в/в). Не относящиеся к истинным цефалоспоринам (фактически это цефамицины) цефокситин (в/м, в/в) и цефотетан (в/м, в/в) обычно включают в эту группу, хотя в некоторых справочниках цефотетан относят к препаратам третьего поколения. В дополнение к эффективно­сти препаратов первого поколения в отношении грамположительных микроорганизмов актив­ность этих препаратов распространяется и на гра-мотрицательные микроорганизмы. Цефокситин и цефотетан также эффективны в отношении Bacteroides fragdis. Между этими препаратами су­ществует много различий, касающихся спектра ак­тивности в отношении большинства видов грамот­рицательных бактерий, что делает необходимым проведение теста на чувствительность к антибио­тикам. Препараты второго поколения не нашли широкого применения в ветеринарной практике, хотя цефокситин иногда применяется.

Третье поколение цефалоспоринов сохраняет активность в отношении грамположительных ми­кроорганизмов, которая была у препаратов перво­го и второго поколения, но в отличие от них прояв­ляет более широкий спектр действия в отношении

грамотрицательных организмов. В эту группу вхо­дят: цефотаксим (в/м, в/в), моксалактам (факти­чески 1-окса-бета-лактам; в/м, в/в), цефоперазон (в/м, в/в), цефтизоксим (в/м, в/в), цефазидим (в/м, в/в), цефтриаксон (в/м, в/в), цефтиофур (в/м) и цефиксим (per os). Наблюдается значи­тельная вариабельность, касающаяся чувствитель­ности к антибиотикам, как и у препаратов второго поколения. Поэтому для большинства бактерий требуется проводить тест на чувствительность. Обычно только цефтазимид и цефоперазон эф­фективны в отношении большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa. Вследствие великолепно­го подавления грамотрицательной микрофлоры и значительно меньшего токсического потенциала по сравнению с аминоногликозидами, эти препа­раты применяются в ветеринарной медицине бо­лее широко. Цефтиофур назначают крупному ро­гатому скоту мясного направления продуктивнос­ти, но применению его другим видам животных ог­раничено недостатком данных по спектру актив­ности или фармакокинетическим параметрам.

Применение/ Показания - цефалоспорины ча­сто применяются для лечения различных видов животных при многих инфекционных заболевани­ях, что перечислено в разделах Применение/ Пока­зания и Дозы для каждого отдельного препарата.

Фармакокинетика (общая) - до недавнего времени лишь отдельные цефалоспорины первого поколения использовали перорально, но после по­явления цефуроксима (цефалоспорин 2-го поко­ления) и цефиксима (цефалоспорин 3-го поколе­ния) произошли определенные изменения. В зави­симости от препарата абсорбция может быть за­медленной, неизмененной или удлиненной при применении препарата с кормом. По имеющимся данным, биодоступность некоторых цефалоспори­нов после перорального поступления зависит от вида животного; эти данные описаны отдельно для каждого препарата.

Цефалоспорины в значительной степени рас­пределяются во многие ткани и жидкости, вклю­чая костную ткань, плевральную, перикардиаль-ную и синовиальную жидкости. При воспалениях, затрагивающих кости, препараты там обнаружива­ются в более высоких концентрациях, чем в норме. Очень высокие концентрации цефалоспоринов от­мечаются в моче, но они плохо проникают в ткань предстательной железы и ее секрет. При примене­нии некоторых препаратов концентрация в желчи может достигнуть терапевтического уровня при отсутствии обструкции желчных протоков. За ис­ключением цефуроксима, препараты первого и

Дата добавления: 2015-04-24