Glycopyrrolate

лее устойчив при кислой рН раствора, при рН вы­ше 6 подвергается эфирному гидролизу.

Для инъекционной формы гликопирролата ха-рактерана физическая совместимость при смеши­вании со следующими растворами для в/в введе­ния: D5W, Ds/полунормальным изотоническим раствором, инъекционным раствором Рингера и изотоническим раствором. Его также можно вво­дить в трубку систем со струйно в/в вводимым лактатным раствором Рингера, но при добавлении гликопирролата непосредственно в емкость с лак­татным раствором Рингера может быстро насту­пить гидролиз.

По имеющимся данным следующие препараты физически совместимы с гликопирролатом: атро­пина сульфат, бензквинамид, хлорпромазина гид­рохлорид (аминазин), кодеина фосфат, дифенилги-драмина гидрохлорид (димедрол), дроперидол, дроперидол/ фентанил, гидроморфон, гидроксизи-на гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид, мепери-дина гидрохлорид, меперидина гидрохлорид/про-метазина гидрохлорид, морфина сульфат, неостиг-мина метилсульфат (прозерин), оксиморфона гид­рохлорид, прокаина гидрохлорид (новокаин), про-хлорперазина гидрохлорид, промазина гидрохло­рид (пропазин), прометазина гидрохлорид (дипра-зин), пиридостигмина бромид, скопламина гидро­бромид, триметобензамида гидрохлорид.

Следующие препараты несовместимы с глико­пирролатом: хлорамфеникола натрия сукцинат, дексаметазона натрия фосфат, диазепам (сибазон), дименгидринат, метогекситал натрия, метилпред-низолона натрия сукцинат, пентазоцина лактат, пентобарбитал натрия (этаминал-натприй), секо-барбитал натрия, натрия гидрокарбонат и трио-пентал натрия. Можно предполагать, что и другие щелочные препараты, например, тиамилал, также смешивать с гликопирролатом. Совместимость за­висит от рН, концентрации, температуры и ис­пользуемого растворителя. Более подробную ин­формацию рекомендуется смотреть в специализи­рованной литературе.

Фармакологическое действие - антимускари-новый препарат со сходным с атропином действи­ем; четвертичный аммоний, в отличие от атропина, в ЦНС проникает в незначительной степени и не оказывает на нее побочных эффектов. Для более подробной информации см. Атропин.

Применение/ Показания - гликопирролат для инъекций утвержден для применения собакам и кошкам в качестве преанестетика и антихолинер-гического средства. Препарат также применяют при синусовой брадикардии, прекращении актив-

ности синусового узла, неполной блокаде атрио-вентрикулярного узла, когда назначение антихо-линергических препаратов может оказаться полез­ным. При использовании холинергических препа­ратов (неостигмина или пиридостигмина) для уст­ранения нервно-мышечной блокады, возникшей вследствие введения недеполяризирующих мы­шечных релаксантов, гликопирролат в этом случае можно назначать одновременно с этими препара­тами с целью профилактики возникновения Пери­ферических мускариновых эффектов, вызывае­мых холинергическими препаратами.

Фармакокинетика - четвертичные антихоли-нергические препараты после перорального по­ступления абсорбируются неполностью; данные, касающиеся скорости и степени всасывания гли­копирролата, не приводятся. У собак после в/в введения препарата начало его действия, как пра­вило, наблюдается через 1 мин. Максимальный эффект после в/м и п/к введения отмечается при­мерно через 30-45 мин. Ваголитический эффект длится до 2-3 ч; эффект, уменьшение саливации -до 7 ч. Антихолинергические эффекты гликопир­ролата после его перорального введения могут на­блюдаться до 8-12 ч.

Информация, касающаяся распределения гли­копирролата по организму, ограничена. Являясь четвертичным аммонием, гликопирролат полно­стью ионизирован, поэтому обладает плохой спо­собностью к растворению в липидах и с трудом проникает в ЦНС или глаза. Гликопирролат в ма­лой степени проникает через плаценту. Неизвест­но, выделяется ли он с молоком.

После в/в введения гликопирролат быстро вы­водится из сыворотки крови и почти совсем не вы­является в ней через 30 мин-3 ч после поступле­ния. Метаболизируется в небольших количествах, большая часть элиминируется в неизмененном ви­де с фекалиями и мочой.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - производитель ветеринарной продукции (Robins) считает, что гликопирролат не следует назначать собакам и кошкам, проявляющим повы­шенную чувствительность к нему, а также бере­менным животным. Тем не менее, информацию о противопоказаниях и мерах предосторожности рекомендуется см. в описании Атропина.

Побочные эффекты/ Предупреждения - за исключением редко встречаемых нарушений до стороны ЦНС предполагается, что побочные эф* фекты гликопирролата схожи с таковыми атропи­на, хотя препарат является менее аритмогенным. Производитель ветеринарных препаратов (Robins)

Дата добавления: 2015-04-24