Spir0n0lact0ne

Параметры для мониторинга

-1) клиническая эффективность.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:

Спектиномицин для инъекций 100 мг/мл во флаконах по 500 мл; Spectam® Injectable (Rhone Meneux), (OTC). Утвержден для применения птенцам индеек и недавно выведенным цыплятам.

Спектиномицин, водорастворимый концентрат, 50% порошок в пакетах по 128 г (64 грамма спекти-номицина), 200 г (100 г спектиномицина), 1000 г (500 г спектиномицина); Spectam® Water Soluble Concentrate (Rhone Meneux), (OTC). Утвержден для применения цыплятам (но не несушкам). Убой разрешается через 5 дней после отмены препарата.

Спектиномицин, раствор для перорального применения 50 мг/мл в бутылках с дозатором по 240 мл; в бутылках с повторным наполнением по 500 и 1000 мл; Spectam Scour-Halt® (Rhone Meneux), (OTC). Утвержден для применения сви­ньям, (но старше 4-недельного возраста или не больше 15 фунтов массы тела). Убой разрешается через 21 день после отмены препарата.

Спектиномицин, раствор для перорального применения 50 мг/мл в бутылках с дозатором по 240 мл; в бутылках с повторным наполнением по 500 и 1000 мл; Spectinomycin Oral Liquid (Syntex); (OTC). Утвержден для применения свиньям, (но старше 4-недельного возраста или не больше 15 фунтов массы тела). Убой разрешается через 21 день после отмены препарата.

Комбинированные со спектиномицином препа­раты:

Спектиномицин/ Линкомицин в соотношении 2:1, растворимый порошок; LS 50 Water Soluble Powder (Upjohn), (OTC). Утвержден для примене­ния курам. Времени ожидания не требуется.

Медицинские препараты:

Спектиномицин, порошок для инъекций (в ви­де гидрохлорида) 400 мг в 1 мл после разведения;

во флаконах по 2 грамма с 3,2 мл растворителя, во флаконах по 4 грамма с 6,2 мл растворителя; Trobidn® (Upjohn), (Rx).

SPIRONOLACTONE -СПИРОНОЛАКТОН

Физико-химические свойства - антагонист аль-достерона, полученный синтетическим путем; кристаллический порошок кремового или светло-желтовато-коричневого цвета со слабым меркап-таноподобным запахом. Температура плавления составляет 198-207°С, при которой препарат раз­лагается. Спиронолактон практически нераство­рим в воде; в спирте растворяется.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки спиронолактона следует хранить при комнатной температуре в герметичной светоне­проницаемой упаковке. Суспензию для перораль-ного применения ex tempora можно приготовить путем растирания выпускаемых промышленнос­тью таблеток с добавлением вишневого сиропа. По имеющимся данным, этот препарат сохраняет ус­тойчивость минимально в течение 1 месяца при условии хранения в холодильнике.

Фармакологическое действие - спиронолак­тон конкурентно подавляет выработку альдосте-рона в дистальном отделе канальцев почки с ре­зультирующим усилением экскреции натрия, хло­ридов и воды и снижением выделения калия, ам­мония, фосфатов и титруемой кислоты. Препарат не влияет на карбоангидразу или транспортные механизмы в почках, но оказывает выраженное действие у больных с гиперальдостеронизмом.

Спиронолактон чаще всего комбинируют с тиа-зидными или петлевыми диуретиками, поскольку большая часть натрия реабсорбируется в прокси­мальном отделе канальцев, а также для усиления его диуретического эффекта.

Применение/ Показания - применяют живот­ным с гипокалиемией, возникшей на фоне назна­чения других диуретиков, или при возможности экзогенного введения калия. Спиронолактон так­же рекомендуется для лечения асцита, так как в этом случае повышение уровня аммония выраже­но в меньшей степени по сравнению с другими ди­уретиками.

Фармакокинетика - информация, касающаяся фармакокинетических параметров спиронолакто­на у животных, ограничена.

У человека биодоступность спиронолактона составляет >90%, максимальная концентрация до-

стигается в течение 1-2 ч. Диуретическое действие спиронолактона (при назначении его в виде моно­терапии) проявляется постепенно, максимальный эффект обычно отмечается на 3 день лечения.

Спиронолактон и его активный метаболит кан-ренон связываются с белками плазмы крови на 98%. И спиронолактон, и его метаболиты проника­ют через плаценту. Канренон выявляется в груд­ном молоке. Спиронолактон быстро метаболизи-руется (период полувыведения составляет 1-2 ч) до нескольких метаболитов, в том числе канрено-на, обладающего диуретической активностью. Канренон элиминируется медленнее, в среднем период его полувыведения составляет около 20 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - спиронолактон противопоказан животным с гиперкалиемией, анурией, острой почечной не­достаточностью или существенным поражением почек. Животным с любыми нарушениями функ­ции почек или заболеваниями печени препарат следует назначать с осторожностью.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­бочные эффекты обычно бывают умеренными и исчезают после отмены препарата. Наиболее веро­ятны нарушения электролитного (гиперкалиемия, гипонатриемия) и водного баланса (дегидрата­ция). У животных с нарушениями функции почек возможны временное повышение уровня азота мо­чевины крови и умеренный ацидоз. Также возмож­ны нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия и др.), ЦНС (летаргия, атаксия, головная боль) и эндокринной системы (гинекомастия у мужчин).

Применения спиронолактона пациентам с на­рушением функции почек может привести к ги-перкалиемии. По имеющимся данным, спироно­лактон подавляет синтез тестостерона и может усиливать периферическое преобразование тесто­стерона в эстрадиол. Токсикологические исследо­вания, проведенные на крысах, выявили туморо-генность спиронолактона при его длительном при­менении для этого вида животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена; поэтому при необходимости назначе­ния спиронолактона кормящим животным, корм­ление потомства материнским молоком, в которое, как выяснено, поступает канренон, следует пре­кратить.

Передозировка - информация не приводится. При остром передозировании препарата рекомен­дуется обращаться к описаниям Хлоротиазида и Фуросемида.

Лекарственные взаимодействия - при одно­временном назначении спиронолактона с другими

Дата добавления: 2015-04-24