ТПК фосфорилирует определенные клеточные белки по OH-группам Тир. Эти белки получили название субстратов рецептора инсулина (IRS)

Фосфорилирование b-субъединиц приводит к изменению заряда, конформации и субстратной специфичности фермента ТПК.

Присоединение инсулина в центр связывания, образованный a-субъединицами, вызывает кооперативные изменения конформации всех субъединиц.

Цитозольная часть рецептора содержит несколько остатков Тир.

Каталитический центр рецептора находится на внутриклеточных доменах b-субъединиц.

Центр связывания инсулина образован N-концевыми доменами a-субъединиц.

A-субъединицы расположены на внутренней поверхности мембраны, b-субъединицы пронизывают мембранный бислой.

Рецептор инсулина состоит из 2-х a- и 2-х b-субъединиц.

Каталитические рецепторы

Это активная форма фермента ПКC, которая фосфорилирует специфические белки по Сер и Тре.

Каталитические рецепторы – это рецепторы гормонов или других сигнальных молекул, которые одновременно являются ферментами.

Примеры: 1) Рецептор инсулина – тирозиновая протеинкиназа (ТПК).

ТПК – это ферменты, которые в активной форме фосфорилируют специфические белки по OH-группе Тир.

Строение и функционирование рецептора инсулина:

Изменение конформации b-субъединиц повышает ихкаталитическую (тирозинкиназную) активность. Происходит аутофосфорилирование b-субъединиц по нескольким остаткам тирозина.

IRS-белки участвуют в активации: фосфопротеинфосфатазы (ФПФ), фосфодиэстеразы (ФДЭ), ГЛЮТ-4 – переносчиков глюкозы в инсулин-зависимые ткани (увеличивают поступление глюкозы в клетки мышц и жировой ткани), регуляторных белков ядра (повышают или понижают экспрессию генов определенных ферментов).

Дата добавления: 2015-04-30