Средства I группы

Пскмд

Пспхк

Спкмд

Аглиг

Агтил

Агмиа

Агким

Агцкм

Агпкм

109. Антибиотики группы пени­циллина. природные пеницил­лины бензилпенициллина на­триевая соль, его же калиевая, прокаиновая соли, бициллин-1,3,5, феноксиметилпенициллин

1) Полусинтетические

А) пенициллиназоустойчивые с активностью к Г(+) оксациллина натриевая соль, флуклоксацил­лин, нафциллин

Б) широкого спектра на Г(-), кроме синегнойной палочки и Г(+), кроме пенициллиназообразующих ста­филококков: ампициллин, гента­циллин, пивампицллин, амокси­циллин

В) в отношении синегнойной па­лочки и др Г(-) карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин

Г) с преимущ акт-ю к Г(-) мецил­линам, ацидоциллин

Д) широкого спектра и устойчивые к в-лактамазам уназин (ампицил­лин+сульбактам), амоксиклав (ампицллин_клавулоновая к-та), тазоцин (пиперцил­лин+тазобактам)

Е) комбинир антибиотики ампиокс

Из природных наиболее активен бензилпенициллин. Нестоек, раз­рушается под влиянием кислот, щелочей, температуры. При вве­дении внутрь разрушается à надо в/м. Активны к г(+), эффект к Г(-) коккам, клостридиям. Нечув­ствит: Г(-), е.коли, синегнойная, туберкул, вирусы, риккетсии. Ме­ханизм: нарушают синтез клеточ­ной оболочки. В основе антибакт действия подавление синтеза му­реина. ПЭ: аллергия, нейротоксич действие, при длит в/м введ – па­раличи, парезы, токс действие на почки, агранулоцитоз, изредка ре­акция обострения

Полусинтетические – низкая ток­сичность, бактерицидные свой­ства, действуют и на Г(+) и на Г(-).

110.Антибиотики группы цефа­лоспоринов.

Цефалоспорины близки к пени­циллинам, но спектр действия шире, мех-м бактерицидный. Макс акт-ть при слабощелочной реак­ции. На Г(+) действуют слабее пенициллина, но более активны к г(-). Существует 4 поколения це­фалоспоринов (по спектру и фар­макокинетике):

I. Путь введения парэнтераль­ный: цефазолин, цефалотин, це­фалоридин, цефрадин, цефапи­рин. Энтеральный: цефалексин, цефалроксил, цефрадин

II. Парэнтеральный: цефурок­сим, цефамандол, цефокситин, цефопицид, цефпрозил, цефме­тазол, цефотетан, цефоранид. Энтеральный: цефаклор, лоро­карбеф, цефпрозил

III. Парэнтеральный: цефодизим, цефотоксим, цефтриаксон, цеф­тазидим, цефтизоксим, москолак­тим, цефсулодин. Энтеральный: цефтибутен, цефиксим, цефпо­доксим-прокситил, цефпирамид

IV. Парэнтеральный: цефапим, цефпиром, цефазоприн. Энте­ральный: ---

Применяемые внутрь препараты быстро проникают в кровь и все органы равномерно. Через гема­тоэнцефалический барьер слабо, но легко через плацентарный. Выделение почками с мочой, но I поколение засчет канальцевой экскреции, II и III поколение засчет клубочковй фильтрации, III – поч­ками и печенью.

1 поколение – узкий спектр дейст­вия, невыс акт-ть к Г(-)

2, 3 и 4 – расширение спектра, но снижение акт-ти к Г (+)

Показания: заболевания путей, костей, сепсис, перитонит, сифи­лис, гонорея

ПЭ: аллергические реакции. Неф­ротоксичные: цефалоридин, це­фалотин; нейротоксичность: нис­тагм, галлюцинации, судороги; ге­патотоксичность – повыш выход печеночных ферментов, антабус­ное действие – опасно употр спиртного (диарея, тошнота, рвота)

111. Антибиотики группы кар­бапенемов и монобактамов. Карбапенемы: широкий спектр, используются как препараты ре­зерва. Механизм: бактерицидный, нарушают образование клеточной оболочки. Способны быстро про­никать через наружную мембрану Г(-) бактерий. Активны к Г(+), Г(-), анаэробам, стафилококкам, стрептококкам, гонококкам, менин­гококкам, пневмококкам. Активны к анаэробам, резистентность раз­вивается редко. Применяются только парентерально, в органах распределяются равномерно, вы­водятся почками в неизменном виде. имипенем, меропенем, тиенам. Показания: инф восп за­бол мочевывод путей, органов малого таза. ПЭ: диспепсия, ал­лергия, гол боль, кандидомикоз полости рта, вагинальный канди­доз.

Монобактамы: Азтреонам: узкий спектр, только на анаэробную Г(-) флору. Механизм: бактерицид­ный. Спектр: Г(-), энтеробактер, протеи, серации. Фиксируется в органах равномерно, проходит через ГЭБ, молоко матери. Не­значительно разрушается в пе­чени, выделяется почками до 70%. Показания: инфекции малого таза, мочевывод путей. ПЭ дис­пепсия.

112. Антибиотики группы мак­ролидов и азалидов. Особен­ность макролидов – действие на устойчивые к пенициллинам бак­терии. 3 поколения:

1)эритромицин, олеандомицин

2) спиромицин, джозамицин, кла­ритромицин

3) суммамед – АЗАЛИД!!!

Механизм действия – угнетают синтез белка в микробной клетке. Препараты самые нетоксичные, удобные для лечения. Спектр ши­рокий. Действуют бактерицидно на Г(+) и кокки, бактериостатиче­ски на легионеллы, гемофильные плаочки, трепонемы, клостридии, риккетсии. Резистентность разви­вается быстро. Макролиды помо­гают завершать фагоцитоз в борьбе с внутриклеточными ин­фекциями, проникают через пла­центу, но тератогенного действия нет. Показания: ЛОР-практика, рожа, мастит, лимфангит, при коклюше и дифтерии, хламидий­ном конъюнктивите, пневмония, сифилис, гонорея, токсоплазмоз.

113. Антибиотики группы тетра­циклина и левомицетина.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

1) природные: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид

2) полусинтетические: морфоцил­кин, оксициклин, миноциклин

Обладают широким спектром действия. Они активны в отноше­нии Г(+) и Г(-) кокков, возбудите­лей дизентерии, брюшного тифа, патогенных спирохет, возбудите­лей ООИ. На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и пато­генные грибы не действуют. По­степенно развивается устойчи­вость. Механизм связан с угнете­нием внутриклеточного синтеза белка. Кроме того, связывают ме­таллы Mg и Са, образуя с ними хелатные соединения. Оказывают бактериостатической действие. Хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в т.ч. плацен­тарный. Показания: риккетсиозы, сыпной тиф, пневмония, хлами­диоз, гонорея, сифилис, возврат­ный тиф, бруцеллез, туляремия, холера, дизентерия, лептоспироз и т.д. ПЭ: аллергия, раздражаю­щее действие, диспепсические явления, гепатотоксичность, тера­тогенное действие. Угнетают син­тез белка, суперинфекция.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСИАМИ­НОФЕНИЛПРОПАНА

Левомицетин, легразоль, левови­низоль, синтомицин

Левомицетин обладает широким спектром (Г(+) и Г(-), палочки ин­флюэнцы, риккетсии, зламидии, возбудители бруцеллеза, туляре­мии). Механизм связан с угнете­нием синтеза белка. Проявляется бактериостатическим эффектом. Привыкание развивается мед­ленно. Показания:брюшной тиф, сальмонеллезы и риккетсиозы. ПЭ: угнетение кроветворения, ал­лергия, тошнота, понос, анорек­тальный синдром, суперинфекция

114. Антибиотики группы лин­козамидов и гликопептидов.

К группе линкозамидов относятся линкомицин и клиндамицин. Яв­люятся игибиотрами синтеза белка бактерий и обычно дейст­вуют бактериостатически. Ак­тивны главным образом в отно­шении анаэробов, стрептококков и стафилококков. Клиндамицин по влиянию на анаэробов значи­тельно превосходит линкомицин и лучше всасывается из кишечника. Через ГЭБ оба препарата прони­кают плохо. Метаболизируются в печени. Выделяются с почками и с желчью. Применяются при ин­фекциях, вызванных бактерои­дами. ПЭ: псевдомембранозный колит, аллергия, поражения пе­чени.

Гликопептиды. Основным препа­ратом этой группы является ван­комицин. Нарушает синтез кле­точной стенки и действует бакте­рицидно. Активен в отношении Г(+), включая стафилококки, дей­ствует на клостридии и корине­бактерии. Прходит через ГЭБ и может использоваться при менин­гите. Препарат токсичен, что ог­раничивает его применение. ПЭ ототоксичность, нефротоксич­ность, флебиты, аллергия. К этой группе также относится тейкопла­нин

116. Сульфаниламидные пре­параты.

1) Всасывающиеся из ЖКТ (высо­кая концентрация в органах)

1. Короткого действия (каждые 4-6 часов) стрептоцид, нор­сульфазол, этазол, уросульфан, фталазол, дисульформин

2. Средней длительности (2 раза в сутки) сульфазин, метил­сульфазин, бактрим (сульфаме­токсазол+триметоприл)

3.Длительного действия (1 раз в сутки) – сульфамонометоксин, сульфадиметоксин

4. Сверхдлительного действия (1 раз в 7 дней) – сульфален, сульфадоксин, сульфакломид

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ:

1) бактерии – патогенные кокки, Г(+) и Г(-), шигеллы, холерный вибрион, дифтерия, чума

2) хламидии

3) актиномицеты

4) простейшие – токсоплазмы

5) пневмококки, менингококки, гонококки, гемолитический стреп­тококк, возбудитель бактериаль­ной дизентерии

Сульфаниламиды в организме подвергаются ацетилированию (уксус к-та+сульфаниламид) и глюкуронидации (глюкуроновая к-та+сульфаниламид).

Механизм: обусловлен конкурент­ным антагонизмом с ПАБК. В ре­зультате сходства сульфанила­мидов с ПАБК первые препятст­вуют включению ПАБК в дегид­рофолиевую кислоту. Наряду с отмеченным сульфаниламиды конкурентно угнетают дегидроп­тероатсинтетазу.

Показания:

1) инф заб-я ЖКТ

2) инф желч и мочевывод путей

3) инфекции дых путей

4) ангины, отиты, менингиты, рожистые воспаления

5) дерматовенерологич заболева­ния

6) лечение ран (только без гноя)

Нельзя сочетать с препаратами, дающими в процессе метабо­лизма ПАБК.

Другие эффекты:

1) противовоспалит

2) обезвреж токсины при распаде тканей

3) ингибирует акт-ть ферментов щитов железы

4) гипогликемич эффект

5) мочегонное

6) усиливает действие антибиоти­ков в 2-4 раза

ПЭ:

1) аллергия (проводят пробу Вогана)

2) чувство слабости, разбитости

3) агранулоцитоз

4) образование камней в почках

5) нарушение баланса vit B

Противопоказания:

1) аллергия

2) заболевания крови и почек

3) не рек-ся длительного и сверх­длительного действия для детей до 1 года жизни

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПА­РАТЫ

Бактрим (тримето­прим+сульфаметоксазол), лида­прим (сульфаметрол), сульфатон (сульфамонометоксин), потесеп­тил (сульфадимезин)

117. Противомикробные сред­ства – производные хинолона. Кислота налидиксовая. Показа­ния: инфекции мочевывод путей, вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганиз­мами. ПЭ диспепсия, аллергия, фотодерматозы, нарушения зре­ния, головные боли. Противопоказ заболевания с нарушением функ­ции печени и почек.

Фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин) – широкий спектр, в т.ч. гонококки, кишечная палочка, шигеллы, син­генойная палочка. Механизм – ин­гибирование фермента ДНК-ги­разы. Показания: инф-ии мочевы­вод, дыхательных путей, ЖКТ. ПЭ: аллергия, головные боли, бессонница. Противопоказания: беременность, кормление, дети до 18 лет.

118. Противотуберкулезные средства. Предложена следую­щая классификация противоту­беркулезных средств:

I группа – наиболее эффектив­ные препараты: изониазид и ри­фампицин

II группа – препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, пира­зинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин

III группа – препараты с умерен­ной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон

ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ:

А. Синтетические препараты: изо­ниазид, этамубтол, ПАСК, бепаск, этионамид, протионамид, пирази­намид

Б. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин, канамицин, цикло­серин, флоримицин

А) Синтетические средства

Основной представитель группы – изониазид. Оказывает бактерио­статическое действие, механизм которого в том, что он угнетает синтез миколевых кислот. Показа­ния: при всех формах туберку­леза. ПЭ: нейротоксичность, нев­риты, бессонница, судороги, тош­нота, рвота, запоры.

Б) Антибиотики

Рифампицин и рифамицин. Ока­зывают выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепра, а также на Г(+). Механизм связан с угнетением синтеза РНК. Они оказывают бактериостатиче­ское действие, в больших концен­трациях – бактерицидное. Пока­зания: лечении всех форм тубер­кулеза. ПЭ: отрицательное влия­ние на функцию печени, лейкопе­ния, аллергия, не исключено те­ратогенное действие, окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.

Дата добавления: 2015-03-31