М-холиноблокаторы

Стимуляторы высвобождения ацетилхолина

Аминопиридин: Aminopiridin

Формы выпуска:

¾ ампулы 0,05% раствора — 2 мл.

Действует на окончания двигательных соматических нервов, усиливает выделение ацетилхолина в синаптическую щель. Применяют в основном как антагонист недеполяризующих миорелаксантов.

Цизаприд: Cisaprid

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,005 и 0,01.

Усиливает выделение АХ из окончаний постганглионарных холинергических нервов. Является агонистом 5-НТ₄-рецепторов серотонина. В итоге он повышает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и 12-перстной кишки.

Показания к назначению:

1. Парез желудка.

2. Атония кишечника.

3. Рефлюкс-эзофагит.

Побочные эффекты:

1. Слюнотечение.

2. Брадикардия.

3. Сонливость и др.

Противопоказания:

1. Желудочно-кишечные кровотечения.

2. Беременность.

3. Лактация.

4. Нарушение функций печени и почек.

Препараты данной группы «экранизируют» М-холинорецепторы как пресинаптической, так и постсинаптической локализации, т.е. препятствуют взаимодействию с ними выделяющегося эндогенного ацетилхолина и введенных М-холиномиметиков (одна молекула атропина закрывает от ацетилхолина сразу 4 рецептора). Поэтому блок развивается стойкий, длительный и односторонний. М-холиномиметики действия атропина не снимают.

М-холиноблокаторы разделяют на 2 группы:

1. Природные алкалоиды и препараты их содержащие — атропин, скополамин, платифиллин, экстракт беладонны и др. (являются третичными соединениями, поэтому хорошо проникают через ГЭБ, плацентарный барьер).

2. Синтетические — метацин, пирензепин (четвертичные соединения, поэтому практически не проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, т.е. лишены центрального действия).

Дата добавления: 2015-06-26