Н-холиноблокаторы

Рефлекторная остановка дыхания (отравление окисью углерода; остановка дыхания, обусловленная травмой). При отравлении средствами для наркоза, снотворными и т.п. цититон неэффективен, т.к. угнетена возбудимость нейронов дыхательного центра.

Н-холинорецепторы — это рецепторы канального типа. Их стимуляция приводит к открытию натриевых каналов и возникновению деполяризации мембраны. В итоге генерируется потенциал действия, который по аксону ганглионарного нейрона проводится к синапсам эффекторных клеток.

Рис. 21. Механизм действия Н-холиномиметиков

Фармакологические эффекты цититона:

1. Увеличение частоты и глубины дыхания, что является результатом рефлекторного возбуждения дыхательного центра (Н - холинорецепторы синокаротидной зоны → дыхательный центр → дыхательная мускулатура).

2. Повышение артериального давления вследствие:

¾ рефлекторного возбуждения сосудодвигательного центра (Н - холинорецепторы синокаротидной зоны → сосудодвигательный центр → сосуды);

¾ повышения уровня катехоламинов (стимуляция Н-холиноре-цепторов хромафинной ткани надпочечников → выброс катехоламинов → изменение тонуса сосудов);

¾ стимуляции Н-холинорецепторов нейронов симпатеческих ганглиев.

Показания к назначению:

2. Профилактика послеоперационных пневмоний (при недостаточной вентиляции легких).

3. Асфиксия новорожденных (0,1 мл в пупочную вену).

4. Для определения скорости кровотока. С этой целью вводят раствор внутривенно и регистрируют время первого глубокого вдоха.

, где S — путь, который проходит препарат:

локтевая вена → подключичная вена → верхняя полая вена → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → Н-холинорецепторы синокаротидной зоны;

t — время, за которое препарат совершает свой путь. Чем больше это время, тем медленнее кровоток.

Противопоказания:

1. Атеросклероз.

2. Артериальная гипертензия.

3. Кровотечения.

4. Отек легких.

Лобелина гидрохлорид: Lobelini hydrochloridum

Формы выпуска:

¾ ампулы 1% раствор по 1 мл.

По механизму и фармакологическим эффектам сходен с цититоном. Отличие: повышению АД предшествует кратковременное его снижение из-за стимуляции центра n.vagus (механизм связан с рефлекторным возбуждением Н-холинорецепторов синокаротидной зоны).

N.vagus — парасимпатический нерв, его стимуляция приводит к торможению работы сердца, снижению МОК и падению АД.

Показания к назначению:

2. Аналогично цититону.

Н-холиномиметики используются для борьбы с курением, т.к. они близки по структуре к никотину. Воспроизводя все его эффекты, уменьшают явления абстиненции, и человеку легче перенести ее и преодолеть стремление к курению. Цититон и лобелин используются в виде таблеток «Табекс» и «Лобесил». Анабазин — используется в виде таблеток, пленок и жевательной резинки «Гамибазин». Препараты никотина (никотинелл, никоретте) в виде накожного пластыря с постепенно убывающей дозой никотина используется для облегчения отвыкания от курения.

У никотина различают проявление острой и хронической токсичности.

1. Острая токсичность может проявляться при небрежной работе с многими инсектицидами (в них часто входит никотин) и у детей (при пассивном или активном курении). Летальная доза никотина для человека около 40 мг. Из острых токсических эффектов наиболее опасны:

¾ центральное стимулирующее действие, которое ведет к провокации судорог, коме, остановке дыхания;

¾ гипертензия и сердечные аритмии.

Лечение острого отравления никотином симптоматическое. Используют диазепам (противосудорожное действие), искусственное дыхание.

Поскольку никотин метаболизируется и выводится быстро, то пациенты, пережившие первые 4 часа острого отравления, полностью выздоравливают (если не было гипоксии и повреждения мозга).

1. Хроническая токсичность никотина имеет значение для здоровья курильщиков. Социальная, экономическая и медицинская значимость табакокурения очень велики, поскольку это вредная привычка является важнейшей и единственной причиной болезни и преждевременной смерти, которую можно предотвратить.

Относят вещества, которые понижают возбудимость Н - холинорецепторов. Выделяют группу ганглиоблокирующих средств и группу миорелаксантов.

Ганглиоблокаторы (Н_н-холиноблокаторы)

Дата добавления: 2015-06-26