Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

Деполяризующие миорелаксанты

Основным представителем является суксаметоний (дитилин), который является синтетическим симметричным бисаммонийным соединением, состоящим из остатков 2 молекул ацетилхолина.

После в/в введения быстро связывается с Н_м-холинорецепторами постсинаптической мембраны, возбуждая их также как АХ (структурно очень близки к ацетилхолину).

Рис. 23. Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

Возникает стойкая деполяризация (рис. 23), поэтому в первые мгновения наблюдаются мышечные подергивания (фасцикуляции). Если естественный медиатор АХ быстро разрушается холинэстеразой, то суксаметоний полностью разрушается только через 5–10 минут. В течение данного времени проведения возбуждения с нерва на мышцы невозможно, они полностью и глубоко расслабляются. Спонтанное дыхание прекращается, т.к. расслаблены диафрагма и межреберные мышцы, поэтому используется при наличии всех условий для проведения ИВЛ.

Суксаметоний (дитилин): Suxamethonii iodidum, syn. Dithylinum

Формы выпуска:

¾ ампулы 2% раствора 10 мл.

В организме препарат быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови (псевдохолинэстеразой). У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы действие препарата может удлиняться до 6–8 часов. Для прекращения действия суксаметония в данном случае используется переливание свежей цитратной крови, содержащей псевдохолинэстеразу.

Показания:

1. Интубация трахеи.

2. Кратковременные хирургические операции.

Побочные эффекты:

1. Мышечные боли (связаны с микротравмами, полученными в результате интенсивных мышечных сокращений в первые мгновения после начала деполяризации).

2. Аритмии. В связи с потерей калия мышечной тканью возникает гиперкалиемия, способствующая развитию брадикардии, вплоть до остановки сердца. Особенно чувствительны пациенты с ожогами, нервно-мышечными заболеваниями, черепно-мозговой травмой, перитонеальными инфекциями, почечной недостаточностью.

3. Злокачественная гипертермия. Проявляется в быстром и значительном повышении температуры после введения препарата. Относится к фармакогенетическим заболеваниям, развивается с частотой 1:20000. Возникает вследствие разобщения окислительного фосфорилирования в митохондриях мышц.

4. Повышение внутриглазного давления.

5. Аллергические реакции (эритематозная сыпь, отеки губ, век, миндалин, снижение АД, бронхоспазм).

Противопоказания:

· Дети грудного возраста.

· Глаукома.

· Заболевания печени.

· Анемия.

· Беременность.

Таблица 4

Дата добавления: 2015-06-26