Адреномиметики

Адреноблокаторы.

Дофаминомиметики

Адреномиметики

На проведение возбуждения в адренергических синапсах

I. Адреномиметики прямого типа действия:

1. α-,b-адреномиметики:

1. адреналина гидрохлорид (эпинефрин);

2. норадреналина гидрохлорид (норэпинефрин).

2. α₁-адреномиметики:

¾ мезатон (фенилэфрин).

3. α₂-адреномиметики:

¾ клонидин (клофелин);

¾ нафтизин (нафазолин);

¾ галазолин (ксилометазолин).

4. b_1,2-адреномиметики:

¾ изадрин.

5. b₁-адреномиметики:

¾ добутамин.

6. b₂-адреномиметики:

¾ фенотерол (беротек, партусистен);

¾ сальбутамол;

¾ кленбутерол;

¾ тербуталин (тербутол);

¾ сальметерол (сервент);

¾ орципреналина сульфат (алупент).

II. Адреномиметики непрямого типа действия = симпатомиметики:

¾ эфедрина гидрохлорид.

1. Непрямого действия (влияют на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина):

¾ леводопа;

¾ мидантан (амантадина гидрохлорид);

¾ фенамин.

2. Прямого действия (влияют на постсинаптические дофаминовые рецепторы):

¾ дофамин (допамин, допмин);

¾ бромокриптин (парлодел).

Симпатолитики:

¾ октадин (гуанетидин);

¾ резерпин;

¾ орнид;

¾ метилдофа (допегит).

Дофаминолитики:

¾ препараты нейролептического действия (см. «Нейролептики»).

1. α_1,2-адреноблокаторы = неселективные адреноблокаторы:

¾ фентоламина гидрохлорид (регитин);

¾ тропафен;

¾ пирроксан;

¾ дигидроэрготоксин;

¾ дигидроэрготамин;

2. α₁-адреноблокаторы = селективные адреноблокаторы:

- празозин (минипресс);

- доксазозин;

- теразозин;

- омник.

3. α₂ адреноблокаторы:

йохимбин.

4. Некардиоселективные адреноблокаторы (b_1,2):

анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол);

тразикор (окспреналол);

вискен (пиндолол);

надолол;

соталол (соталекс);

тимолол.

5. Кардиоселективные адреноблокаторы (b₁):

атенолол (тенормин);

метопролол (беталок);

корданум (талинолол);

бисопралол (конкор);

6. α-, b-адреноблокаторы:

лабеталол (трандат);

проксодолол;

α- и b-адреномиметики.

Эпинефрин (адреналина гидрохлорид): Epinephrine, syn. Adrenalini hydrochloridum.

Формы выпуска:

ампулы 0,1% раствор по 1 мл;

флаконы 0,1% раствор по 10 мл.

Гормон мозгового слоя надпочечников, наиболее типичный представитель этой группы. Получают синтетическим путем. При приеме внутрь быстро инактивируется, через гематоэнцефалический барьер не проникает. В тканях связывается с адренорецепторами всех типов, возбуждая их.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Сердце (b₁) — повышает автоматизм, возбудимость, проводимость, сократимость миокарда, укорачивает рефрактерный период.

В результате повышается:

ЧСС (может быть брадикардия как результат рефлекторного возбуждения блуждающего нерва);

сила сердечных сокращений;

систолический объем крови (СОК);

минутный объем крови (МОК);

потребность в О₂ и питательных веществах.

Сосуды. Характер действия зависит от соотношения количеств α- и b-адренорецепторов в гладкомышечных клетках сосудов. При поступлении импульсов через α₁ — сосуды суживаются (кожи, подкожной клетчатки и слизистых оболочек), через b₂ — расширяются (сосуды скелетной мускулатуры).

Реакция сосудов внутренних органов зависит от дозы адреналина: в малых дозах сосуды расширяются, т.к. b₂-адренорецепторы более чувствительны к адреналину; увеличение дозы вызывает сужение сосудов в результате возбуждения α-адренорецепторов.

В связи с вышесказанным, характер действия адреналина на величину АД может быть различен: снижается, повышается, не изменяется. При введении адреналина в дозе 10 мкг/мин первыми возбуждаются b₂-адренорецепторы сосудов скелетной мускулатуры, коронарные, периферическое сопротивление току крови снижается, вследствие этого понижается диастолическое давление. Систолическое давление в это время увеличивается (возбуждаются b₁-рецепторы сердца). Среднее давление может понизиться.

При введении адреналина в больших дозах возбуждаются α-адренорецепторы, сужаются сосуды кожи, подкожной клетчатки, внутренних органов. Периферическое сопротивление току крови при этом повышается, в результате повышается диастолическое давление, среднее давление при этом повышается.

В средних дозах адреналин усиливает коронарный кровоток, что связано с увеличением перфузионного давления в диастоле и освобождением аденозина из кардиомиоцитов, который вызывает расширение коронарных сосудов.

При инактивации адреналина его концентрация в крови снижается. Это ведет к прекращению возбуждения α-адренорецепторов. Возбуждение b₂-адренорецепторов продолжается, поэтому диастолическое и среднее давление понижены. При полной инактивации восстанавливается исходное АД.

Влияние на гладкомышечные органы.

Глаза. Расширение зрачка (α₁-адренорецепторы радиальной мышцы радужки), снижение внутриглазного давления (уменьшение образования внутриглазной жидкости).

Бронхи. Расслабление гладкой мускулатуры, расширение просвета бронхов (возбуждение b₂-адренорецепторов).

ЖКТ. Снижение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, но тонус сфинктеров повышен.

Мочевой пузырь. Расслабление детрузора (b₂-адренорецепторы), но повышение тонуса сфинктера (α₁-адренорецепторы).

Влияние на обмен веществ.

Адреналин — катаболический гормон в отношении углеводов и жиров. Усиливает гликогенолиз (разрушение гликогена с образованием глюкозы), возбуждая b₂-адренорецепторы печени и мышечной ткани. В результате возникает гипергликемия. Этот эффект адреналина используется при гипогликемической коме у больных сахарным диабетом.

Активизирует липолиз в жировой ткани с образованием глицерина и жирных кислот (b₃-адренорецепторы).

Оказывает противоаллергическое действие, уменьшая выход медиаторов аллергии из тучных клеток (b-эффект).

Дата добавления: 2015-06-26