Бензодиазепины, применяемые в качестве гипнотических средств

Молекулярный механизм действия бензодиазепинов.

Фармакокинетические свойства бензодиазепинов.

Фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.

Седативный эффект – успокоение, снижение эмоциональной возбудимости.

Седативный эффект в отличие от анксиолитического:

1) менее специфичен

2) имеет менее выраженный успокаивающий и антифобический компонент

3) не вызывает миорелаксации и атаксии

Гипнотический эффект – вызывает сонливость, ускорение наступления сна и поддержание его длительности.

1) седация – подавление реакции на постоянные раздражители со снижением уровня спонтанной активности и мышления

2) снотворное действие

3) анестезия

4) противосудорожный (антиконвульсантный) эффект

5) миорелаксация

6) анксиолитический эффект:

а) антифобический – угнетение тормозного влияния аверсивных раздражений на поведение

б) антероградная амнезия – утрата памяти на предшествующие события

в) дезингибирование – эйфоризирующий эффект, снижение самоконтроля

7) угнетение дыхательного центра продолговатого мозга и вазомоторного центра при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой систем

1. Абсорбция.

Обычно назначаются перорально. Лучше всего всасываются в 12-перстной кишке (в зависимости от липофильности и pH).

2. Распределение

а) основную роль в скорости попадания препаратов в ЦНС играет их растворимость в липидах.

б) бензодиазепины активно связываются с белками плазмы крови (60-95%)

в) бензодиазепины могут достигнуть плода через плацентарный барьер.

3. Биотрансформация

а) почти все бензодиазепины трансформируются в гидрофильные вещества для последующего выведения

б) определяющей в метаболизме бензодиазепинов является микросомальная система печени

в) для препаратов с большим периодом полувыведения характерна кумуляция

4. Экскреция: основная часть выводится печенью, следовые количества выводятся в неизменной форме почками с мочой

Бензодиазепин + бензодиазепиновый участок ГАМК_А-рецептора хлорного канала → повышение сродства ГАМК к рецептору → повышение хлорной проводимости → гиперполяризация нейронов → препятствие деполяризации, вызываемой возбуждающим медиатором.

а) короткого действия - триазолам, мидазолам

б)средней продолжительности действия – темазепам, оксазепам

в)длительного действия - нитразепам, флуразепам, флунитразепам

а) циклопирролоны – зопиклон (имован);

б) имидазопиридины – золпидем;

в) антигистаминные препараты – дифенгидрамин (димедрол), прометазин;

г) хлоралгидрат;

д) барбитураты – амобарбитал;

Дата добавления: 2015-06-27