МИЕЛОСАН (Myelosanum)

Бис-метилсульфоновый эфир бутандиола-1, 4.

Синонимы: Busulfan, Вusulphan, Сitosulfan, Leukosulfan, Mielucin, Misulban, Mitostan, Myeleukon, Мylecytan, Муleran, Мysulban, Sulfabutin и др.

Оказывает угнетающее влияние на миелоидную ткань. Избирательно угнетает гранулоцитопоэз и дает антилейкемический эффект при хроническом миелолейкозе. Действие препарата проявляется преимущественно в уменьшении количества незрелых гранулоцитов.

Применяют при хроническом миелолейкозе (лейкемическая форма).

При обострении хронического миелолейкоза, сопровождающемся умеренной спленомегалией и увеличением числа лейкоцитов до 200 х 10 9 /л, назначают 4 - 6 мг в сутки (в 1 - 3 приема). При резко выраженной спленомегалии и лейкоцитозе (лейкоцитов более 200 х 10 9 /л) суточную дозу увеличивают до 8 - 10 мг (в 2 - 3 приема), а затем уменьшают до 6 - 4 мг, когда число лейкоцитов становится меньше 200 х 10 9 /л. При уменьшении количества лейкоцитов до 50 х 10 9 - 40 х 10 9 /л, суточная доза не должна превышать 4 мг. Курс лечения заканчивается при гематологической ремиссии, которая обычно наступает не ранее чем через 3 - 5 нед после начала лечения.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 006 г (6 мг), суточная 0, 01 г (10 мг).

При рецидивах миелолейкоза проводят повторные курсы, дозы устанавливают в зависимости от количества лейкоцитов в периферической крови и течения заболевания.

К миелосану возникает устойчивость, и эффективность лечения со временем снижается. Для достижения желаемого эффекта в этих случаях требуется увеличение дозы, что, однако, небезопасно. Увеличивать дозу следует с большой осторожностью, при этом надо систематически исследовать кровь во время и после окончания лечения.

При передозировке миелосана угнетающее влияние на кроветворение может распространиться на зрелые гранулоциты и тромбоциты с развитием гранулоцитопении и тромбоцитопении с геморрагией. Исследование крови должно производиться не реже одного раза в 5 дней, а при уменьшении количества лейкоцитов до 50 х 10 9 /л -40 х 10 9 /л - каждые 2 дня. В период клинической и гематологической ремиссий исследование крови производят не реже 2 раз в месяц.

При выраженной анемии показано переливание крови или эритроцитной массы, при угнетении лейкопоэза - стимуляторы лейкопоэза, переливание стимулирующих количеств крови, лейкоцитной массы; назначают аскорбиновую кислоту, витамин Р и др.

При лечении миелосаном могут наблюдаться сосудистая дистония, временная аменорея, пигментация кожи, угнетение половой функции у мужчин.

Препарат противопоказан при острых и подострых лейкозах, при обострении хронического миелолейкоза, если он протекает по типу острого лейкоза, при алейкемических и сублейкемических формах хронического лейкоза; при выраженной тромбоцитопении.

ХЛОРБУТИН (Сhlorbutinum). 3-[пара-бис- b -Хлорэтил)-аминофенил] масляная кислота.

Синонимы: Лейкеран, Amboclorin, Chlorambucil, Chloraminophene, Ecloril, Leukeran, Leukorаn, Linfolysin.

Подобно другим препаратам группы бис-(b -хлорэтил)-амина, хлорбутин является алкилирующим цитостатическим веществом; оказывает угнетающее действие на кроветворную ткань и гиперплазированные (опухолевые) ткани. Препарат влияет более избирательно на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы.

Назначают хлорбутин внутрь при хроническом лимфолейкозе (преимущественно при лейкемических формах), лимфо- и ретикулосаркоме, лимфогранулематозе, а также при раке яичников.

Применяют внутрь ежедневно в виде таблеток.

При уменьшении количества лейкоцитов в крови до 25 - 20 х 10 9 /л, больного переводят на поддерживающую терапию, назначая по 2 - 6 мг в неделю в течение года и более.

Хлорбутин применяют также в качестве иммунодепрессанта.

Так же как при лечении другими бис-(b -хлорэтил)-аминами, во время лечения хлорбутином необходимо систематически (не менее 2 - 3 раз в неделю) производить анализ крови (общий) и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, эритроцитов, гемоглобина.

В процессе лечения хлорбутином могут возникнуть лейкопения, анемия и тромбоцитопения; при передозировке развивается значительная лейкопения, прогрессируюшая вплоть до панцитопении. Уменьшение количества лейкоцитов может продолжаться в течение 10 - 12 дней после отмены препарата.

При развитии резкой лейкопении прекращают прием препарата, а в случае необходимости, переливают кровь или вводят лейкоцитную и тромбоцитную массу; назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Переливания крови (100 - 125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение курса лечения.

Лицам, ранее лечившимся другими цитостатическими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, хлорбутин назначают не ранее чем через 1, 5 -2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии. Препарат назначают, начиная с небольших доз.

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, непосредственно после применения других цитостатических препаратов и лучевой терапии, при выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии, связанных с развитием злокачественного процесса.

Дата добавления: 2015-06-27