Группа стрихнина

Стрихнин, содержащийся в семенах различных видов чилибухи («рвотные орешки»), широко распространенных от Индии до Северной Австралии, особенно на Зондском и Филиппинском архипелагах, был открыт в 1818 г.

П. Ж. Пельтье и Ж. Кавенту, однако нельзя не упомянуть, что задолго до этого препараты стрихнина использовались местными жителями в качестве яда для стрел. Строение стрихнина установлено в 1946 г. Р.Робинсоном и В.Прелогом, абсолютная конфигурация выяснена П.Каррером в 1963 г., а синтез сложнейшего по структуре соединения завершен Р. Б. Вудвордом в 1954 г. Ближайшим аналогом стрихнина является также содержащийся в чилибухе бруцин. Издавна эти оптически активные алкалоиды используются для разделения органических кислот на антиподы.

Стрихнин представляет собой судорожный яд, действие которого на животных впервые обнаружил Ф. Мажанди в 1809 г.; он поражает в первую очередь спинной мозг, а затем центральную нервную систему, зрение, слух и обоняние, вызывает судороги всех мышц и смерть от удушья. В то же время стрихнин относят к аналептикам (от греч. - восстановление), так как в малых дозах он стимулирует в продолговатом мозге центры кровообращения и дыхания, пораженные наркотиками, усиливает рефлекторные реакции и известен под названием «тонизирующая горечь». Бруцин менее ядовит, и для него характерна курареподобная активность. Аналогично стрихнину, т. е. возбуждающе, действуют синтетические аналептики кордиамин и коразол, которые обладают, однако, большей активностью в отношении центральной нервной системы.

Дата добавления: 2014-01-03