Группа хинина

Для того чтобы понять особое место хинных алкалоидов в медицине, надо кратко остановиться на истории создания противомалярийных препаратов. Малярия относится к числу весьма распространенных в мире заболеваний. Еще сравнительно недавно, до 60-х годов нашего столетия, она ежегодно уносила сотни тысяч человеческих жизней, и даже сейчас, несмотря на большие успехи как в борьбе с ее переносчиками в природе, так и в разработке и применении новых лекарственных средств и вакцин, от нее страдают 200—400 млн. человек в странах тропического пояса.

Индейцы Южной Америки (Перу, Боливия) еще в глубокой древности использовали для борьбы с малярией кору хинного дерева (Cinchona officinalis). Их ценный опыт постепенно переняли странствовавшие по странам Латинской Америки миссионеры — священники ордена иезуитов. И уже в 1630 г. Дон Хуан Лопес де Канница-рес вылечил этой корой от малярии жену вице-короля Перу Кондесу де Цинхон. Первое письменное упоминание о целебных свойствах хинной коры встречается в 1633 г. в хронике Святого Августина, а в Европе под названиями «кора иезуитов» и «иезуитский порошок» она начала распространяться с 1639 г. Посещавшие Рим паломники при заболевании лихорадкой получали от монахов пакетики с порошком, облегчавшим их страдания. Конклав римской церкви, состоявшийся в 1655 г., впервые прошел без случаев смерти его участников от малярии. Однако в странах, где господствовала протестантская церковь, «кору иезуитов» использовать запрещалось, и Оливер Кромвель, например, отказавшийся принять лекарство «нечестивых», умер от малярии в 1658 г.

Кора хинного дерева (цинхона) с ее чудодейственными терапевтическими свойствами нанесла ощутимый удар по сохранившим еще кое-где свое влияние воззрениям Галена, согласно которым считалось, что лихорадка вызывается нарушением равновесия между «черной и желтой желчью» и лечить ее надо кровопусканиями и слабительными.

Европейцы хищнически вырубали хинное дерево в Южной Америке, и вскоре его пришлось культивировать как на Южноамериканском континенте, так и, главным образом, на плантациях в Индонезии, на островах Ява и Калимантан. К началу XX в. монополию на заготовку хинного дерева и производство хинина захватила англо-голландская компания, известная как «Хинный трест».

Природа действующего начала коры хинного дерева была выяснена в начале XIX в. В 1820 г. французские фармакологи П. Ж. Пельтье и Ж. Кавенту выделили из нее чистый алкалоид; позднее удалось установить, что в коре содержится по крайней мере 20 различных алкалоидов, но хинин является основным компонентом. Строение хинина было выяснено в 1907 г. немецким химиком П. К. Л. Рабе, а вскоре стало ясно и строение его ближайших аналогов: хинидина, цинхонина и цинхонидина; стереохимия этих алкалоидов установлена В. Прелогом к 1950 г.

Синтез хинина, осуществленный в 1945 г. Р.Б. Вудвордом и В.Дёрингом, полностью подтвердил его структуру и оказался в то время одним из блестящих достижений органической химии природных веществ,

С фармакологической точки зрения хинин представляет собой антибиотик. Ограниченное применение хинин находит также для лечения некоторых сердечных заболеваний и в акушерской практике.

Дата добавления: 2014-01-03