Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

АНКСИОЛИТИКИ И АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА





Средства, влияющие на психоэмоциональную сферу, то есть на высшую нервную деятельность, психические функции, эмоции и поведение. По направленности действия они делятся на три группы: 1) средства, угнетающие психоэмоциональную сферу; 2) средства, стимулирующие психоэмоциональную сферу; 3) галлюциногены, быстро вызывающие кратковременные психозы, поэтому в качестве лекарственных средств их не применяют. Они заслуживают внимания в социальном аспекте, так как вызывают психическую зависимость, их применяют в экспериментальной медицине для воспроизведения психозов. К ним относятся ЛСД-25, мескалин и др.

Сегодняшняя лекция посвящена средствам, угнетающим психоэмоциональную сферу. Они делятся на три группы: 1) седативные средства; 2) анксиолитики; 3) антипсихотические средства.

Седативные средства. Основным эффектом этих средств является седативный, то есть успокаивающий. Вместе с тем они потенцируют, то есть усиливают эффекты анальгетиков, снотворных, противоэпилептических, спазмолитических, сосудорасширяющих и др. средств. К ним относятся натрия бромид, калия бромид, бромкамфера; лекарственные формы из корня и корневища валерианы (настойка, настой, экстракт), средства, содержащие препараты валерианы (валокормид, корвалол, валокардин и др.); лекарственные формы из травы пустырника (настойка, настой, экстракт, брекет); лекарственные формы из травы пассифлоры (настойка, экстракт жидкий); настойка шлемника байкалбского и др. Среди седативных средств большое место занимают соли брома, фармакология которых была изучена в лаборатории И.П. Павлова. Это были первые психотропные средства, поэтому Павлов является основоположником психофармакологии, или фармакологии высшей нервной деятельности (портрет в книге). Им было показано, во-первых, что бромиды усиливают процессы торможения и востанавливают равновесие между процессами торможения и возбуждения в коре головного мозга, особенно при повышенной возбудимости ЦНС; во-вторых, дозирование этих средств зависят от типа нервной системы и от ее функционального состояния. Так, лицам со слабым типом нервной системы нужны меньшие дозы, чем с сильным типом и колеблются от 0,1-1,0; в третьих, что вещества, возбуждающие психическую деятельность, например кофеин, повышают концентрацию бромидов в коре головного мозга, а вещества, угнетающие ее, наоборот, уменьшают там концентрацию бромидов. В связи с этим широко применяют бромиды с кофеином (микстура Павлова). Доза кофеина тоже индивидуальна.

Фармакодинамика бромидов. Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, распределяются главным образом экстрацеллюлярно. Период их полувыведения равен 12 дням. Выделяются через почки, кишечник, потовые, молочные железы и слизистые оболочки. Показания к применению. Здоровым людям при реактивном состоянии (расстройство, настойка валерианы во всех аптечках), повышенной раздражительности; неврозах, при болях в сердце главным образом невротического характера, особенно валокармид, корвалол и валокардин; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; для потенцирования эффектов анальгетиков, снотворных, противоэпилептических, спазмолитических средств, сосудорасширяющих средств, в начальную стадию гипертонической болезни и т.д.



Седативные средства хорошо переносятся, не вызывают серьезных побочных эффектов, поэтому широко применяются главным образом амбулаторно, особенно при лечении лиц пожилого и старческого возраста.

Вместе с тем следует помнить, что бромиды кумулируют и при длительном применении в достаточных дозах могут вызвать хроническое отравление-бромизм. При этом появляются общая заторможенность, снижение памяти, угри, кашель, насморк, коньюнктивит, понос, что связано с раздражением слизистых оболочек на местах выделения бромидов. Необходимо препараты отменить и ускорить их выведение из организма. С этой целью назначают до 10-15 гр. в сутки хлористого натрия (поваренной соли), обильное питье и мочегонные средства.

Анксиолитики устраняют симптомы невротического происхождения: страх, тревогу, беспокойство, внутреннее напряжение, уменьшая реактивность организма на внешние раздражители и вызывая спокойствие и невозмутимость. Они своего рода адаптогены, повышающие устойчивость организма к повседневным стрессовым реакциям. Это их основной анксиолитический эффект. Их также называют транквилизаторами, атарактиками, антифобическими средствами. Большинство из них вызывают седативный эффект, некоторые – снотворный, мышечнорасслабляющий, то есть миорелаксантный и противосудоржный эффекты. Эти средства потенцируют эффекты снотворных, противоэпилептических средств, средств для наркоза, этилового спирта, анальгетиков, спазмалитиков, местноанестезирующих, сосудорасширяющих и других средств.

В отличии от антипсихотических средств они не влияют на вегетативную иннервацию, кроме амизила, не обладают антипсихотическим действием и не вызывают экстрапирамидный синдром, зато вызывают лекарственную зависимость.

Классификация:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов, то есть производные бензодиазепана;

2. Агонисты сератониновых рецепторов;

3. Средства различного типа действия, куда относятся производные пропандиола, производные дифенилметана, препараты разных химических групп.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Большинство из них обладают выраженными анксиолитическим, седативным, снотворным и другими характерными для анксиолитиков эффектами. Эти препараты вызывают психическую и физическую зависимость.

Механизм действия. Главным образом в лимбической системе – центра формирования эмоций, они возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, которые функционально связаны с ГАМК-рецепторами, и ионоффами хлора, что приводит к повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к ГАМК, в следствии чего увеличивается проницаемость мембран нейронов к отрицательно заряженному хлору. Он более активно поступает в клетку, увеличивается электроотрицательность внутренней поверхности мембраны, возникает гиперполяризация нейронов и усиливается процесс торможения. Функциональная активность лимбической системы уменьшается, нарушается ее связь с корой головного мозга, эмоциональный фон снижается. Эти препараты также возбуждают бензодиазепиновые рецепторы восходящей части ретикулярной формации, снижая и ее активность. Все это лежит в основе анксиолитического, седативного и снотворного эффектов.

Миорелаксантный эффект связан с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и нарушением их супраспинальной регуляции. В связи с чем эти средства называют центральными миорелаксантами. (Вы изучили переферические миорелаксанты).

Препараты. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Различаются по скорости элиминации из организма:

1. длительного действия (t1/2=24-48ч), куда относятся феназепам (он самый активный), диазепам (сибазон), хлордиазепоксид (хлозепид);

2. средней продолжительности действия (t1/2=6-24ч) – нозепам, лоразепам, алпразолам;

3. короткого действия (t1/2-6<часов) – мидазолам.

К агонистам сератониновых рецепторов относится буспирон. Он обладает выраженной анксиолитической активностью. Седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным эффектами не обладает. Действие препарата развивается через 1-2 недели. Слабо выражена способность вызывать лекарственную зависимость.

К производным пропандиола относится мемротан, он является родоначальником анксиолитиков и был внедрен в практическую медицину в 1952 году. Препарат обладает достаточным анксиолитическим и другими эффектами, характерными для анксиолитиков. К нему быстро развиваетсялекарственная зависимость. В настоящее время применяется редко.

К производным дифенилметанаотносится амизил. Он является центральным М-холиноблокатором. Его психотропные эффекты связаны с блокадой М-холинорецепторов. Амизил блокирует М-холинорецепторы чертой субстанции и обладает противопаркинсонической активностью в отличие от других анксиолитиков. Препарат блокирует и периферические М-холинорецепторы, поэтому вызывает атропиноподобные эффекты: расширяет зрачок, уменьшает секрецию экзогенных желез, в отличие от других препаратов расслабляет гладкие, а не скелетные мышцы, то есть он один из анксиолитиков влияет на вегетативную иннервацию.

К препаратам разных химических групп относятся оксилидин, мебикар, гидроксизин (атаракс). Они в отличие от «классических» анксиолитиков обладают слабым анксиолитическим эффектом, не вызывают седативный, снотворный, миорелаксантный и противосудорожный эффекты. Меньше нарушают работоспособность, их шире применяют в дневные часы («дневные анксиолитики»).

Показания к применению.

При: 1.реактивном состоянии здоровым лицам (расстройства, психоэмоциональное перенапряжение); 2. неврозах, сопровождающихся страхом, тревогой, навязчивыми идеями и т.д. 3. психопатиях; 4. широко применяется при бессоннице, в первую очередь производные бензодиазепама; 5. подготовке больных к операции для устранения страха, потенцирования средств для наркоза, местных анестетиков, и переферических миорелаксантов; 6. для потенцирования эффектов наркотических анальгетиков: в послеоперационном периоде, инфаркте миокарда и т.д. ненаркотических анальгетиков – при зубной, головной боли и т.д.; 7. для атаральгезии – одного из видов общего обезболивания – диазепам вместе с наркотическим анальгетиком (фентанил); 8. производные бензодиазепина: диазепам (сибазон, реланиум) в инъекциях для купирования судорог; 9. повышенном мышечном тонусе, сопровождающем заболевания спинного и головного мозга, миозитах, бурситах, артритах; 10. язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, лучше амизил, уменьшаюшим холинергические влияния на желудочно- кишечный тракт; 11. ишемической болезни сердца вместе с антиангинальными средствами; 12. в начальных стадиях гипертонической болезни; 13. эпилепсии вместе с противоэпилептическими средствами; 14. амизил при паркинсонизме; 15. для облегчения абстинентного синдрома, при зависимости к этиловому спирту, при наркомании и т.д.

Побочные эффекты. 1) вызывают психическую и физическую зависимость; 2) снижают умственную и физическую работоспособность, вызывая сонливость, общую и мышечную слабость, ухудшают память, то есть вызывают амнестический эффект; 3) снижают либидо, потенцию. Все это характерно, в первую очередь, для производных бензодиазепина и пропандиола. Амизил вызывает атропиноподобные эффекты: повышает внутриглазное давление, вызывает сухость во рту, тахикардию, запоры. Анксиолитики могут вызвать и другие побочные эффекты, заслуживающие большего внимания названы. Применение анксиолитиков не должно выходить из-под контроля врача.

Антипсихотические средства внедрены в практическую медицину в 1952 году, первыми из которых были аминазин и резерпин. До них больных с психозами, например шизофренией, лечили инсулином, снотворными, седативными средствами, с помощью коразола проводили судорожную терапию. Но эти средства почти не помогали. С появлением антипсихотических средств психозы стали лечить и некоторые излечивать или вызывать ремиссию. Они изменили вид психиатрической клиники. Она перестала быть похожей на тюрьму. Называть антипсихотические средства нейролептиками, как это до сих пор делают многие, неверно, поскольку нейролептический синдром, выражающийся эмоциональной индифферентностью, то есть безразличием к окружающей обстановке, двигательным оцепенением и тремором, является не главным, а побочным, сдерживающим применение этих средств. По побочным эффектам лекарства не называют.

Эффекты антипсихотических средств. Они: 1) устраняют продуктивную симптоматику психоза (бред-суждение, несоответствующее действительности), галлюцинации (обман чувств) и психомоторное возбуждение. Это их основной антипсихотический эффект. Популярно говоря, больной с психозом не может объективно отразить в голове существующую действительность, с неврозом отражает, больной с неврозом не психбольной; 2) вызывают общеседативный эффект более выраженный, чем у седативных средств и анксиолитиков; 3) устраняют страх, тревогу, беспокойство, внутреннее напряжение (анксиолитический эффект); 4) угнетают центр терморегуляции, снижая высокую температуру и нормальную – гипотермический эффект. Если их вводить с физическим охлаждением больного, возникает гебернация – выраженное снижение температуры; 5) обладают противоикотным и противорвотным действием, в связи с блокадой дофаминорецептров пусковой (тригерной) зоны; 6) некоторые средства вызывают антигипертензивный эффект с рефлекторной тахикардией главным образом в связи с блокадой a1-адренорецептров сосудов; 7) некоторые блокируют Н1-рецепторы и ослабляют эффект гистамина; 8) потенцируют эффекты снотворных средств, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, местноанестезирующих и других средств.

Механизм антипсихотического эффекта до конца не ясен, но есть основания полагать, что он связан, во-первых, с блокадой дофаминовых рецепторов в мезолимбической системе; во-вторых, с нарушением синтеза и утилизации макроэргов (АТФ, креатинфосфата), то есть со снижением энергетического обеспечения нейрохимических процессов головного мозга.

Седативный эффект, связан с блокадой адренорецепторов восходящей части ретикулярной формации и снижением ее функциональной активности. Помимо блокады адрено- и дофаминорецепторов антипсихотические средства нарушают выделение и обратный нейрональный захват биогенных аминов. Психотропные эффекты этих средств могут быть связаны с блокадой М-холинорецепторов и сератониновых рецепторов.

Классификация. Различают «типичные» препараты, которые вызывают характерный для этой группы средств побочный эффект: экстрапирамидный синдром, и «нетипичные», которые этот синдром вызывают редко и невыраженный.

К «типичным» относятся: производные фенотиазина – аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин и др; производные тиоксантена – хлорпротиксен; производные бутирофенона – галоперидол, дроперидол. К «атипичным» относятся: бензамиды – сульпирид; производные дибензодиазепина – клозапин (их характеристика в книге).

Показания к применению: 1.при психозах (шизофрении и др.); 2.неукротимой икоте и рвоте; 3.для купирования гипертонического криза (аминазин, дроперидол); 4.для облегчения абстинентного синдрома при зависимости к алкоголю и наркотическим анальгетикам; 5.для нейролептоанальгезии (дроперидол, фентанил); 6.для потенцирования средств для наркоза и наркотических анальгетиков, и других заболеваний.

Побочные эффекты.

«Типичные» препараты: 1) вызывают экстрапирамидный синдром, то есть лекарственный паркинсонизм. В норме тонус скелетных мышц регулируется экстрапирамидной системой, где холинергические и глутаматергические влияния, с одной стороны, уравновешены с дофаминергическими влияниями, с другой стороны. Антипсихотические средства блокируют дофаминовые рецепторы в черной субстанции, при этом превалируют холинергические и глутаматергические влияния, и ее тормозящие действия на неостриатум ослабляется, что приводит к повышению активности мотонейронов передних рогов спинного мозга, в следствие чего нарушается регуляция мышечного тонуса, и развивается повышение тонуса мышц, тремор (дрожание) и скованность движений. Для профилактики и ослабления этого синдрома применяют центральные М-холиноблокаторы (циклодол) или средства, угнетающие глутаматергические влияния (мидантан); 2) производные фенотиазина, особенно аминазин, могут вызвать ортостатистическую гипотонию, поэтому при внутривенном введении препарата надо лежать 2 часа; 3) некоторые препараты вызывают лейкопению (агранулоцитоз), особенно клозапин; 4) производные фенотиазина (аминазин) обладают выраженным раздражающим действием, поэтому внутрь применяют после еды, при внутримышечном введении растворяют в 2-5 мл 0,25-0,5% растворе новокаина или в изотоническом растворе хлористого натрия, при внутривенном разводят в 10-20 мл 5% (20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; 5) многие препараты вызывают депрессию. Эти средства могут вызывать и другие побочные эффекты. (в книге).

 

 





Дата добавления: 2014-01-03; Просмотров: 746; Нарушение авторских прав?


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2020) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.004 сек.