М - холиномиметики

Холиностимулирующие средства

Средства, действующие в области холинергических синапсов

(холинергические средства)

В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора ацетилхолина.

Лекарственные вещества могут воздействовать на разные звенья передачи нервных импульсов в синапсах:

- усиливать или тормозить образование и выделение медиатора;

- действовать на фермент, инактивирующий медиатор;

- взаимодействовать с холинорецепторами (Рис.9).

Холинорецепторы различных тканей и органов неоднородны и отличаются друг от друга чувствительностью к различным веществам. Холинорецепторы клеток исполнительных органов (желудок, кишечник, сердце, бронхи и т.д.), иннервируемых постганглионарными холинергическими нервами, избирательно чувствительны к яду грибов – мускарину. Поэтому их называют М-холинорецепторами (мускариночувствительными). Холинорецепторы, расположенные в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов, в скелетной мускулатуре, в мозговом слое надпочечников, в синокаротидной зоне, избирательно чувствительны к алкалоиду табака – никотину, поэтому их называют Н-холинорецепторами (никотиночувствительными). (Рис.10).

Рис. 10 Схема локализации холинорецепторов в организме

В зависимости от характера влияния на холинорецепторы средства, действующие в области холинергических синапсов, делятся на две основные группы:

1. стимулирующие (возбуждающие) холинорецепторы (агонисты холинорецепторов) – холиномиметики;

2. блокирующие (угнетающие) эти рецепторы (антагонисты холинорецепторов) – холиноблокаторы.

М-холиномиметики Пилокарпина гидрохлорид

Н-холиномиметики Лобелина гидрохлорид Цититон Табекс Никоретте

М-Н-холиномиметики Ацетилхолин Карбахолин

Антихолинэстераз- ные средства Неостигмин Галантамин Физостигмин Пиридостигмин Дистигмин

ЛС этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М- холинорецепторы, расположенные у окончаний постганглионарных парасимпатических нервных волокон. В результате они воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации: сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнее видение), сужение бронхов, обильное слюноотделение, повышение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез, увеличение моторики желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.

Рис. 11 Действие холиномиметиков на глаз

(Количеством стрелок обозначена интенсивность оттока внутриглазной жидкости)

Пилокарпин – алкалоид растительного происхождения. Получен синтетически, выпускается в виде пилокарпина гидрохлорида. Его эффект – снижение внутриглазного давления, используется для лечения глаукомы (повышенное внутриглазное давление до 50-70мм рт. ст.). Использование пилокарпина вызывает сужение зрачка вследствие сокращения круговой мышцы радужки, облегчает отток жидкости из передней камеры глаза в заднюю за счет сокращения цилиарной мышцы. Одновременно развивается спазм аккомодации (увеличивается кривизна хрусталика). (Рис.11).

Применяется пилокарпин только местно, т.к. является довольно токсичным. Используют при глаукоме, при атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза и др. Оказывает незначительное раздражающее действие. Входит в состав комбинированных глазных капель «Фотил», «Пилотим».

Дата добавления: 2017-01-13