Понятия о дозах

Комбинированное действие лекарств

При одновременном назначении двух или более лекарственных средств между ними может возникать взаимодействие на фармакокинетическом уровне, т. е. в процессе всасывания, метаболизма и экскреции, а также и в процессе фармакодинамики, когда лекарственное средство взаимодействует с одними и теми же мишенями — рецепторами агонистами или антагонистами.

В результате конечный эффект действия лекарственных средств ослабляется или усиливается. Может иметь место и суммация эффекта. В этом случае вещества действуют однонаправленно, эффект их суммируется и соответствует сумме эффектов этих веществ, взятых порознь. Практическое значение такой реакции состоит в том, что назначая два или больше лекарств в уменьшенных дозах, удается получить желательный лечебный эффект и уменьшить побочное действие каждого из них.

Потенцирование — усиление действия одного из взятых веществ позволяет получить больший эффект от применения малой дозы. Таким свойством лекарственного взаимодействия пользуются в клинике (премедикация перед наркозом).

Антагонизм — ослабление действия одного из веществ или обоих при их сочетанном применении. Широко используется в токсикологии при лечении острых отравлений. Может быть физический антагонизм — лекарства, яды адсорбируются активированным углем или другими сорбентами, обычно в желудочно-кишечном тракте. Химический антагонизм: между веществами происходит химическая реакция, образуются новые вещества, например, при взаимодействии кислоты и щелочи — соль и вода. Прямой физиологический антагонизм — вещества влияют на одну и ту же систему, но по-разному (наркозные средства угнетают ЦНС, аналептики — возбуждают). Непрямой антагонизм — вещества действуют разнонаправлено на разные рецепторы. Например, гистамин через гистаминовые рецепторы вызывает спазм бронхиальной мускулатуры, а орципреналин, стимулируя бета-адренорецепторы, расслабляет бронхиальную мускулатуру.

Доза — количество лекарственного вещества, предназначенное на прием. Дозу выражают в весовых, объемных или условных единицах измерения (ЕД — единица действия, ME — международная единица и др.). Различают разовые, суточные и курсовые дозы. Дозы также могут быть терапевтические, токсические и смертельные. Терапевтические условно подразделяются на максимальные, соответствующие высшей разовой дозе, средние — приблизительно 1/2 — 2/3 высшей дозы и минимальная — равная приблизительно 1/3 высшей разовой дозы.

Важное значение имеет широта терапевтического действия. Она определяется путем деления средней смертельной дозы (ЛД₅₀) на среднюю терапевтическую (ЕД₅₀). Чем больше частное, тем безопаснее препарат. Широта терапевтического действия определяется в эксперименте и должно быть не менее 3-х.

Изменение дозы может изменять как количественный, так и качественный, эффекты действия лекарства. Дозы для лиц старше 60 лет должны уменьшаться и составлять 2/3 — 3/4 дозы людей среднего возраста. Детям лекарственные вещества дозируются согласно возраста. Предложено две эмпирические формулы для определения дозы ребенку, исходя из его массы тела или возраста:

Фармакопея предложила следующую таблицу для определения дозы различным возрастным группам.

Для молодых людей 18 лет — 3/4 дозы взрослых

Для детей 14 лет — 1/2 дозы взрослых

7 лет — 1/3 дозы взрослых

6 лет — 1/4 дозы взрослых

4 года — 1/6 дозы взрослых

1 года — 1/12 дозы взрослых

до 1 года — 1/12—1/24 взрослой дозы.

Дата добавления: 2017-02-01