Д. Ингибиторы протеолитических ферментов

Пантрипин (Pantrypinum). Получают из панкреатической желе­зы крупного рогатого скота. Лиофилизированный желтоватый по­рошок, растворимый в воде. Биологическая активность определя­ется в ЕД. В 1 г 650 ЕД.

Выпускают порошок в герметически закрытых флаконах по 6, 12, 15, 20 и 30 ЕД.

Пантрипин имеет полипептидную структуру, обладающую антипротеолитической активностью в отношении ферментов под­желудочной железы (трипсина, химотрипсина, калликреина, плазмина и др.). По современным представлениям, ферменты поджелудочной железы (протеолитические, липолитические и аминолитические) выделяются в кишечник в неактивном виде (зимогенное состояние) и только в кишечнике обретают каталити­ческую активность. При патологиях (травмы, новообразования, инфекции) образуется цитокиназа, и ферменты уже в самой желе­зе обретают активность и могут осуществить самопереваривание железы.

Введенный пантрипин ингибирует каталитически активные ферменты, образующиеся при остром и хроническом панкреатите и других патологиях. При тяжелых формах панкреатита вводят внутривенно капельно собакам 10—12 ЕД в 4—5 мл 5%-ного ра­створа глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. По­вторяют введение в дозе 3—4 ЕД в 20 мл раствора.

3.2.7. АМИНОКИСЛОТЫ

В организме всех живых объектов, в том числе и в организме высокоорганизованных животных, аминокислоты как биохими­ческие мономеры имеют большое общебиологическое значение, физиологические потребности организма в аминокислотах удов­летворяются двумя путями. Часть аминокислот (аданин, аспара-гин, аспарагиновая кислота, глицин, глутамин, глутаминовая кис­лота, пролин, серии, тирозин, цистин) синтезируется в организме животного и относится к незаменимым. Другая часть (аргинин, валин, гистидин, лейцин, изолейцин, лизин, метионин, треонин, триптофан, фенилаланин) — заменимые аминокислоты. Они по­ступают в организм с кормом.

Аминокислоты являются биохимическими компонентами бел­ков структурного и динамического характера (ферментов, гормо­нов, антител, пептидов, всех структурных белков клеток организ­ма и т. д.). Многие из них выполняют роль физиологических регу­ляторов и являются предшественниками биологически активных веществ.

Глутаминовая, аспарагиновая кислоты, глицин, таурин, у-аминомасляная кислота и др. выполняют функцию нейромедиаторов; фенилаланин, тирозин — предшественники в биосинтезе дофами­на, норадреналина, адреналина; триптофан — предшественник се-ротинина; гистидин — предшественник гистамина. Эндогенные нейропептиды (энкефалины, эндорфины, динорфины и др.) отно­сятся к производным аминокислот.

Для лечебных целей применяют у-аминомасляную и глутами-новую кислоты, метионин, глицин и др. Некоторые аминокисло­ты являются компонентами препаратов для парентерального пи­тания и поливитаминов.

Кислота глутаминовая (Acidum glutaminicum). Белый кристалли­ческий порошок кислого вкуса, малорастворим в холодной и ра­створим в горячей воде, практически нерастворим в спирте. Ра­створы стерилизуют при 100 °С.

Заменимая аминокислота. Поступает в организм с кормом, но может образовываться в организме при переаминировании в про­цессе распада белков. В качестве лекарственного средства исполь­зуют синтетическую глутаминовую кислоту.

Выпускают порошок; покрытые оболочкой таблетки по 0,25 г; растворимые в кишечнике таблетки по 0,25 и 0,5 г; гранулы по 10 г во флаконе.

Вводят внутрь. Всасывается из желудочно-кишечного канала хорошо и полно. Биотрансформируется в организме, и только 7 % выводится с мочой в неизмененном виде. Преодолевает гематоэнцефалический барьер и биологические мембраны клеток.

Участвует в белковом и углеводном обмене; стимулирует окис­лительные процессы; способствует обезвреживанию и выведению из организма аммиака; повышает устойчивость организма к ги­поксии; способствует синтезу ацетилхолина и АТФ и переносу ионов калия. Является составной частью миофибрилл.

Относится к нейромедиаторным соединениям, стимулирую­щим передачу импульсов в синапсах ЦНС.

Применяют при лечении болезней ЦНС — эпилепсии, психо­зов, реактивных состояний, протекающих с истощением нервной системы; при нейротоксических явлениях, вызванных лекарствен­ными веществами.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): телятам — 20—40; поро­сятам—30—40; свиньям, козам, овцам —15—20; собакам, кош­кам — 20—30; пушным зверям — 30—35 2—3 раза в сутки в течение 14—15 дней перед кормлением или с кормом.

Кальция глутаминат (Calcii glutaminas). Кальциевая соль глута-миновой кислоты. Белое, кристаллическое, горьковато-кислого вкуса, растворимое в воде и нерастворимое в спирте вещество. Растворы стерилизуют при 100 °С.

Выпускают порошок.

Вводят внутрь и внутривенно в 10%-ном растворе. Из желудоч­но-кишечного канала резорбируется хорошо. В организме биотрансформируется на 94—97 %.

Действует так же, как глутаминовая кислота.

Применяют при психических расстройствах; эпилепсии; при остром арахноэнцефалите и полиомиелите, а также при реактив­ных состояниях.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): свиньям, овцам, ко­зам — 30—50; собакам, кошкам, пушным зверям — 50—75 в 10%-ном растворе 3 раза в день в течение 4—6 мес.

Внутривенно вводят 10%-ный раствор в 2—3 раза меньших дозах.

Метионин (Methioninum). Белый кристаллический порошок с характерным запахом и горьковатым вкусом, малорастворим в воде.

Выпускают порошок и таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г. Вводят внутрь. Резорбируется хорошо. Биотрансформиру-ется на 95—98 %.

Незаменимая аминокислота. Основное биологическое значе­ние — отдача метильной группы (—СН₃), что делает метионин уча­стником жизненно важного процесса — переметилирования. Уча­стие в трансметилировании обеспечивает липотропное действие (удаление жира из печени). Переносимая метильная группа ис­пользуется для синтеза ацетилхолина, при недостатке которого нарушаются образование фосфолипидов из жиров и отложение нейтрального жира в печени.

Участвует в биосинтезе адреналина, креатина и других биоло­гически активных веществ; активизирует действие гормонов, ви­таминов (В₁₂, фолиевой и аскорбиновой кислот). Через метили рование и транссульфирование обезвреживает токсические про­дукты.

Применяют для лечения и предупреждения токсических по­вреждений печени (цирроз, поражения мышьяковистыми препа­ратами, хлороформом, бензолом и другими соединениями), при жировой инфильтрации печени; используют при лечении дист­рофий, развившихся после тяжелых заболеваний. При атеро­склерозе снижает уровень холестерина в крови и повышает уро­вень фосфолипидов. Используют для улучшения роста молодых животных.

Дозы внутрь (мг/кг массы животных): свиньям — 50—100; теля­там — 60—80; собакам, кошкам, пушным зверям — 20—50 3— 4 раза в сутки в течение 10—30 дней.

Гистидин (Histidinum). Прозрачные бесцветные кристаллы сла­бокислого вкуса, растворимые в воде и плохо растворимые в спирте.

Выпускают 4%-ный раствор в ампулах по 5 мл.

Вводят внутримышечно.

Гистидин — незаменимая кислота, содержащаяся во все орга­нах и тканях. В организме подвергается декарбоксилированию с превращением в гистамин.

Применяют при лечении гепатитов, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Благотворно влияет на липопротеиновый обмен при атеросклерозе.

Дозы внутримышечно (мг/кг): лошадям, крупному рогатому скоту — 20—25; свиньям, овцам, козам — 30—50; собакам, кош­кам, пушным зверям — 50—75 ежедневно в течение 25—30 сут.

Глицин (Glycinum). Аминоуксусная кислота. Кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде.

Выпускают таблетки по 0,1 г по 10 и 30 шт. в упаковке.

Вводят внутрь. Хорошо резорбируется и проникает через гистогематический барьер и биологические мембраны. Биотрансформируется и выводится из организма с мочой в измененном виде.

Заменимая аминокислота. В физиологическом отношении выполняет роль нейромедиатора в ЦНС тормозного характера. Улучшает метаболические процессы в тканях ЦНС и обладает седативным действием. Благотворно действует при мышечных дис­трофиях.

Рекомендуется при депрессивных нарушениях, повышенной раздражительности, а также для нормализации сна.

Доза внутрь (мг/кг массы животного): лошадям — 10—15; соба­кам, кошкам, пушным зверям — 30—45 3 раза в сутки на протяже­нии 6—15 дней.

Цистеин (Cysteinum). Белое, кристаллическое, со слабым спе­цифическим запахом, растворимое в воде вещество. В растворах нестойкое; окисляется кислородом воздуха.

Заменимая аминокислота, но может синтезироваться в орга­низме из метионина. При недостатке метионина в организме или при нарушении его превращений в цистеин в организме возника­ют нарушения в метаболизме.

Характерная особенность структуры молекулы цистеина — на­личие в ее составе очень реакционноспособной сульфгидрильной (—SH) группы, которая может окисляться спонтанно и под действи­ем специфических ферментов. Образующиеся при этой реакции соединения, как и сам цистеин, участвуют в процессах трансмети­лирования и в обмене серы. При определенных условиях цистеин отдает ион водорода сульфгидрильной группы с образованием ди-сульфидной связи (S=S) и новой аминокислоты — цистина. Под действием десульфогидразы расщепляется цистеин с образовани­ем сероводорода и пировиноградной кислоты.

Превращение цистеина в цистин и наоборот делает возможным их участие в окислительно-восстановительных процессах. Цисте­ин участвует в обмене веществ хрусталика, а развитие катаракты связывают с нарушением обмена этой аминокислоты в хрустали­ке. Поэтому ее рекомендуют применять с целью задержки разви­вающейся катаракты и для просветления хрусталика, при началь­ных формах катаракты возрастной, миопатической, лучевой и контузионной.

Улучшает рост перьевого покрова, волоса, производных кожи (рогов, копыт, копытец).

Применяют в форме электрофореза и ванночек из 2%-ного ра­створа.

Поскольку цистеин разлагается в растворах и их надлежит при­менять сразу после приготовления, то с целью стабилизации пред­ложен препарат вицеин, содержащий кроме цистеина ряд других соединений.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного) с целью повышения рос­та и развития молодых животных: телятам — 15—20; поросятам — 25—30; собакам, кошкам, пушным зверям —20—30 3—4 раза в сутки с кормом.

Тирозин (Tyrosinum). Заменимая аминокислота, содержится в большинстве белков. Участвует в биосинтезе ДОФА, ДОФамина, норадреналина, меланина и гормонов щитовидной железы — ти­роксина и трийдотиронина. При распаде в организме (при учас­тии кислоты аскорбиновой) образуются фумаровая и ацетоуксус-ная кислоты, которые через ацетилкофермент А включаются в цикл трикарбоновых кислот.

Лизин (Lysinum). Незаменимая аминокислота. Входит в состав почти всех белков животного, растительного и микробного проис­хождения. В большом количестве содержится в гистонах и в ма­лом — в растительных белках. Участвует в синтезе алкалоидов. Ог­раниченное содержание лизина в белках злаковых культур снижа­ет их биологические достоинства. С целью достижения в суточных рационах уровня лизина до физиологических потребностей орга­низма лизин вводят в комбикорма всех видов животных.

Триптофан (Triptophanum). Незаменимая аминокислота, содер­жится во всех природных белках. Участвует в биосинтезе серото-нина и никотиновой кислоты, пигментов, оммахромов (у насеко­мых), гетероадксимов, индиго, ряда алкалоидов растений.

Нарушения в обмене триптофана могут быть предрасполагаю­щим фактором при заболевании туберкулезом, раком, диабетом. Недостаточность его в организме молодых животных может слу­жить причиной продолжительного незавершения структурных об­разований и физиологических функций.

Биологическую ценность кормов можно повысить сбалансиро­ванием по триптофану.

Церебролизин (Cerebrolysinum). Освобожденный от белка гидролизат мозга. Состоит из аминокислот (85 %) и низкомолекуляр­ных пептидов (15 %). В 1 мл водного раствора препарата содер­жится количество аминокислот, эквивалентное 1 г свежей ткани мозга.

Выпускают в ампулах по 1, 5и 10 мл по 5, 10и50 ампул в упа­ковке.

Вводят внутримышечно или внутривенно. Биологическая ак­тивность определяется всем комплексом содержащихся в нем аминокислот.

Применяют при заболеваниях, сопровождающихся нарушени­ями функций ЦНС; после травмы мозга и операций на головном мозге; перенесенных кровоизлияний или воспалительных процес­сов, а также при эпилепсии и разных формах вегетативной дист­рофии.

Дозы внутримышечно (мл): собакам, кошкам, пушным зве­рям — 0,25—0,5 1 раз в сутки в течение 25—30 сут. Лечение цикла­ми с 4-недельными перерывами.

Родимет АТ88 (Rodimet AT88). Коричневая жидкость, содержа­щая 88 % метионина.

Незаменимая аминокислота, входящая в состав белков, гормо­нов, ферментов и некоторых коферментов витаминного проис­хождения.

Выпускают в пластиковых бочках по 250 кг или контейнерах по 1150 кг.

Добавляют в корм в дозах (г/т корма): курам-несушкам — 200— 1000; бройлерам — 1—3; свиньям — 300—800 ежедневно.

Смартамин М (Smartamine M). Аминокислота DL-метионин, покрытая защитной полимерной оболочкой. Гранулы размером 1,4—2,8 мм, содержат минимально 70 % метионина.

Выпускают в коробках по 25 кг и в мешках или коробках по 500 кг.

В щелочной среде тонкого кишечника оболочка гранул разру­шается и высвобождается метионин, который широко использует ся организмом, входит в состав не только белков, но и многих биологически активных веществ, регулирующих внутриклеточный метаболизм.

Используют для корректировки комбикормов для животных с многокамерным желудком.

Сквон L-лизин 99%-ный кормовой (Scwon L-lysine 99 % feed). Со­держит 99 % L-лизина гидрохлорида. Белый кристаллический по­рошок, растворимый в воде.

Выпускают в мешках по 25 кг.

Лизин — одна из аминокислот, необходимых для выполнения биосинтетических процессов в организме животных; улучшает биосинтез нуклеиотидов, белков; улучшает рост мышечной и костной тканей.

Добавляют в ежедневные рационы всех видов животных в фи­зиологически необходимых количествах.

Бетафин SI (Betafin SI). Содержит не менее 96 % аминокисло­ты бетаина (глицина).

Выпускают в мешках по 25 кг.

Глицин является донором метальных групп и осмопротектором, что обеспечивает нормальный обмен веществ; способствует лучшему усвоению питательных веществ рациона, что улучшает рост животных и повышает продуктивность.

Добавляют в корма всех видов животных, в том числе птицы, в дозах (г/т корма): бройлерам — 1200; другим курам — 1000.

Дата добавления: 2014-01-04