Фармакодинамика

Ингибиторы карбоангидразы

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказания

Побочные эффекты

Показания к применению

Фармакокинетика

Фармакологические эффекты

1. Небольшое увеличение диуреза.

2. Уменьшение выведения калия с мочой.

Спиронолактон назначается внутрь после еды, т.к. после еды его биодоступность повышается.

Выпускается в таблетках по 25 мг. Биодоступность 30%. Начало действия через 1-2 дня, продолжительность действия 2-3 дня. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и желчью. Кратность приема – 2-4 раза в сутки.

1. Первичный гиперальдостеронизм (болезнь Кона) и вторичный гиперальдостеронизм.

2. Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертония (в сочетании с другими мочегонными средствами).

3. Гипокалиемия.

4. Профилактика гипокалиемии на фоне длительного приема других мочегонных средств.

5. Цирроз печени.

1. Гиперкалиемия (особенно у больных с ХПН).

2. Метаболический ацидоз.

3. Нарушение менструального цикла.

4. Гинекомастия, импотенция.

5. Диспепсические расстройства.

1. Гиперкалиемия.

2. Беременность.

3. ХПН из-за опасности развития гиперкалиемии.

Рациональна комбинация с петлевыми и тиазидными диуретиками для профилактики гипокалиемии; нерациональна с ингибиторами АПФ, другими калийсберегающими мочегонными препаратами.

Триамтерен и амилорид также относятся к калийсберегающим мочегонным препаратам. По механизму действия несколько отличаются от спиронолактона. Являются неконкурентными антагонистами альдостерона и их эффект не зависит от уровня альдостерона в крови. Блокируют реабсорбцию натрия и обладают выраженным калийсберегающим действием.

Амилорид назначается per os, начинает действовать через 2-4 часа, продолжительность действия 12-24 часа.

Триамтерен (птерофен) назначается per os; начало действия через 2 часа, продолжительность действия 7-9 часов.

Триамтерен и амилорид действуют вне зависимости от гиперальдостеронизма. Также как и спиронолактон оказывают слабый мочегонный эффект и имеют только вспомогательное значение, поэтому применяются в основном в сочетании с другими диуретиками для коррекции гипокалиемии.

Промышленностью выпускается ряд готовых комбинированных препаратов:

- «триампур композитум» (триамтерен + гипотиазид);

- «модуретик» (амилорид + гипотиазид);

- «фурезис» (фуросемид + тирамтерен).

Препарат: ацетазоламид (диакарб).

Механизм действия: препараты этой группы подавляют активность фермента карбоангидразы, в результате в эпителии проксимальных канальцев нефрона замедляется образование ионов водорода, нарушается обмен ионов водорода и натрия, т.е. происходит замедление реабсорбции ионов натрия, которая сопровождается увеличением выведения бикарбонатов и развитием гиперхлоремического ацидоза.

Диакарб и другие ингибиторы карбоангидразы являются слабыми диуретиками, практически более значимым является способность их ингибировать карбоангидразу в других тканях. В результате действия этих препаратов уменьшается секреция спинномозговой и внутриглазной жидкости.

Дата добавления: 2014-01-04