М-холиноблок:Спазм глад.муск.киш-ка, печеноч,почеч.колики.Чаще других исп.атропин, платифиллин,метацин

Скополаминугнет.ЦНС, ослабл.вестибул.растр-ва (головокруж,нарушение равнове­сия).Показания к применению

Иногда для леч.бронх.астмы исп. метацин и платифиллин. Атропин желательно не прим.для леч.бронх.астмы, он

приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах. Язв.бол.желудка и 12-перстной кишки, гиперацид.сост.Прим.

атропин, платифиллин. В анестезиологич.практике вводят перед наркозом для снятия побоч.явл,связ.с возбужд.

блужд.нерва усил.секр.слюнных и бронх.желез. Отравления. Прим.большие дозы атропина. В стомат.практике

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) исп.при операц.для сниж.секр.слюн.желез, предупр.ларингоспазма,

тошноты и др.побоч.эффектов,связ.с возбужд.блужд.нерва.При передозировке (отравл) М-холиноблокаторов отмеч.

сухость и гиперемия кож.покр(гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудн.глотание, речь),наруш.аккомод

(больной плохо видит), макс.расшир.зрачки, появл.светобоязнь, резко учащ.пульс (тахикардия), замедл.перистальтика

(запор).При отравл.атропином или содерж.его растениями(белена, красавка) к этим симптомам добавл.двиг.и реч.

возбужд, психоз,а в тяж.случ-судороги.Смерть наступает от паралича дых.центра. При передоз.преп.этой группы назнач

.М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связ.рецептор и экранируют его от взаимод-я

с ацетилхолином или его имитаторами (одностор.антагонизм). При отравл.атропином внутривенно дробно вводят

физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проник.в ЦНС. Он снимает психич.расстр-ва,нормализует дых.

и серд.ритм. В остальном лечение пров.в соответствии с общ.принцип.борьбы с отравл.(удале­ние невсосавш.яда с места

введ-я, стимуляция элиминации яда, поддерж.жизненноважных функций - при необходимости прово­дят искусственное

дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

ВОПРОС 6 «Н-ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Отн.алкалоиды никотин, лобелин и цитизин-оказ.двухфазное д-е на н-холинорец (возб.сменяется угнет.эффектом).

Никотин -алкалоид листьев табака; Терапев ценности не имеет. Использ.для анализа мех-ма д-я в-в. Влияет на перифер

и центр н-холинорец. Особенно чувс-ны к нему рец вегетат. ганглиев, на кот.он оказ.двухфазное действие. 1 фаза

(возбужд)-деполяриз.мембран, 2 (угнетение) – конкурентный антагонизмом с АцХ. На синтез, высвобождение и гидролиз

АцХ никотин не влияет. Выраженное стимулирующее влияние на хеморец синокаротидной зоны -> рефлект возбуждение

дыхат и сосудодвиг центров. Угнетение - при накоплении в крови больших доз никотина. В малых дозах возбуждает

н-холинорец хромаффинных клеток надпочечников-> / адреналина, в больших — наоборот. На ЦНС: в малых –

возбуждение, в больших – тормоз. Сильно возбуждает ц.дыхания (в больших наоборот, мб судороги). ЧСС сначала \,

потом /. В низких - / АД, /моторика кишечника. Секреция желез сначала/, потом \. К никотину постепенно развивается

привыкание. Хорошо всасывается со слизистых и кожи. Большая часть подверг.биотрансформац, выводятся с мочой в

первые 10—15 ч. При остром отравлении - гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея. Брадикар -> тахикард, / АД, одышка.

Зрачки сужены -> расширены. Помошь - на поддерж. дых (искусст.дых.на срок для детоксикации никотина). Хрон.отравл.

из-за курения табака – воспалит проц-ы слиз.дых путей, гиперсаливац, увел АД, тахикард, экстрасистолы, изм.в ВНС.

В качестве лек средств исп.лобелин и цитизин (стимуляторы дых.рефлект д-я). Лобелин -сначала уменьш.АД (активир.

центры и ганглии вагуса), потом увел.АД. В/в. Д-ют кратвовр. Исп.для отвык.от курения.

ВОПРОС 7 «ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»

Это ср-ва, блокир.передачу возб-я в вегет.гангл. Делятся на третич.амины,хор.всас.в жкт(Пирилен, пахикарпина

гидройодид) –могут быть длит.д-я (пирилен) и средн.продолж-ти (пахикарпина гидрохлорид) и четвертичные амины,

плохо всас.в жкт и не проник.через гематоэнцеф.барьер, также делятся по длит-ти д-я-средн.(пентамин, бензогексоний)

и короткой продолж-ти (гигроний, арфонад). Мех.д-я: блокада постсинаптич.Н-холинорецепторов симпатич.и парасимп.

ганглиев, а также мозгового слоя надпочеч.и каротидн.клубочков. Эффекты: расшир.арт.и вен, угнет.секр.желёз жкт и

замедл.его моторики,ослабл.вагусных рефлекс.на органы, пахикарпин усил.сократит.спос-ть миометрия. Показания:

пирилен -стабил.гипертензия, спазм периф.сосудов и жкт, язв.бол.желудка. Пахикарпина гидройодид -слабость

родовой деят-ти, вегето-сосуд.расстр-ва,спазм периф.сосудов, мышеч.дистроф.П ентамин, бензогексоний - купирование

гиперт.кризов, отёк лёгких, спазм периф.сосудов, ганглиониты, тяж.течение язв.бол. Гигроний,арфонад - для управл.

гипотонии при операц.для уменьш.кровоточив. Побочные эф-ты: брадикардия,гипотония, запоры, вздутие живота,

сухость во рту,паралич аккомодации, тремор. Противопоказания: глаукома,гипотензия,шок, атеросклероз, инфаркт миока

рда, инсульт, почеч.и печён.недост-ть,феохромоцитома.

ВОПРОС 8 «КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА»

Курареподобн.преп. прим.в мед.для расслаб.скелет.муск,при хир.опер; д-е кураре рассматр.как рез-т блокирования

н-холинорецепт.скел.мышц. Это лишает их возм-ти взаимод.с ацетилхолином, явл.медиатором нерв.возб-я,обр.в

оконч.двиг.нервов.Основное действующее в-во «трубочного» кураре и Сhondodendron tomentosum - алкалоид

d-тубокурарин. А. Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре). К ним относятся

d-тубокурарин, диплацин, панкурония бромид,пипекурония бромид, явл.антагонистами ацетилхолина; они парализуют

нервно-мыш.передачу вследствие того, что уменьш.чувст-ть н-холинорецепторов синапт.обл.к ацетилхолину и тем

самим исключ.возм-ть деполяр.концевой пластинки и возб-я мыш.волокна. Соединения этой группы явл.истин.

курареподобн.в-ми. Фармакологич.антагонистами этих соед.явл. антихолинэстеразные в-ва: угнетая в соответств.

дозах акт-ть холинэстеразы,они прив.к накопл.в области синапсов ацетилхолина,кот.с повыш.концентрации ослаб.

взаимод-е курареподобных в-в с н-холинорецепторами и восстанавл.нерв-мышеч.пров-ть. Б. Деполяризующие преп.

(лептокураре) вызыв.мышеч.расслабл,оказ.холиномиметическое д-е, сопров.стойкой деполяризацией, т.е.д-я подобно

тому, как д-ют избыт.кол-ва ацетилхолина, что также наруш.провед.возб.с нерва на мышцу. Препараты этой группы

относит.быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократ.введ.оказ.кратковрем.д-е; антихолинэстеразные преп.

усил.их д-е. Представителем этой группы является Дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказ.смешан.д-е

антидеполяризующее и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными

аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп.

ВОПРОС 9 «АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Адреномиметики включают средства: 1.Стимулирующие а- и в-адренорецепторы

эпинефрин (адреналина гидрохлорид или гидро-тартрат);норэпинефрин (норадреналина гидротартрат)более активен в

отношении а-адренорецепторов.

2Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: фенилэфрин {мезатон); этафедрин {фетанол). 3Стимулирующие

В-адренорец: изопреналин {изадрин) - В1 В2; орципреналин {алупент) -В1,В2;фенотерол (беротек) - В2; сальбутамол –

В2; тербуталин - В2;

Д-е адреномим.зависит от кол-ва гидроксил.групп в ароматич.кольце. В-ва с двумя группами (катехоламины) плохо проник

.через гемато-энцеф.барьер и при сильном периф.прес.эффекте практич.не влияют на центр.нерв.сист.При отсутствии

гидроксилов (или уменьшении их числа) увелич.прохожд. преп.через гематоэнцеф.барьер и появл.централ.эффекты.

Эпинефрин (адреналин) - аналог гормона мозг.в-ва надпоч, возб.все типы адренорец. Адреналин (как и норадреналин)

сокр.прекапил. сфинктеры. В рез-те может наруш.микроциркул.в периф.тканях (ишемия), но усил.кровоснаб.областей,

сосуды которых богаты В2-адренорецепторами - сердце, мозг, скелетная мускулатура.Стимул.д-е адреналина на сердце

обусл.активацией В1-адренорец.миокарда: увеличив.сила и частота серд.сокр, повыш.возб-ть и про­в-ть серд.мышцы.

Однако, увел.арт.давл. иногда рефл.вызыв.брадикардию.Сердце оказ.под влиянием разнонаправ.возд-й: прямого стимулир

(возбуж­дение В1-адренорец) и рефлектор.тормозн.(через вагус), что прив. к аритмии. Стимулир.д-е адреналина повыш.

потр-ть сердца в кислороде и провоц. гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).Адреналин расш.бронхи, и сниж.выброс

медиаторов аллерг.туч.кл; повыш.продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов.Он повыш.содерж.глю в

крови, активир.печен.гликогенолиз и сниж.утил.глюкозы тканями; стимул.липолиз, спос.увелич.ур.свободных жирных

кислот в плазме. В связи с этим усил.мыш.деят-ть. Активируются мембранные насосы, повыш.содерж.кальция и сниж.

калий в миофибриллах скел.мышц и сердца.Вводят адреналин подкожно, внутримышечно и внутривенно. Адреналин

применяется:

1.при анафилакт.шоке и аллерг.отеке гортани: 2.для устр.приступа бронх.астмы. 3.при передоз.инсулина. Норэпинефрин

(норадреналин)- синапт. аналог медиатора, д-ет в основном на а-адренорец. При клинич.прим.повыш.арт.давл, суживая

сосуды. В отличие от адреналина не истощ. миокард и выз.рефлект.брадикардию Эффект норадреналина непродолжителен

Вводят его только внутривенно (капельно) Фенилэфрин(мезатон)- возб.только адренорец.и выз.продолж. (около 1 ч)

повыш.арт.давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина разрушается медленноПрименяют мезатон при

гипотонических состояниях, для снижения воспалительных реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта

местных анестетиков, для расширения зрачка и лечения глаукомы. Изадрин возб.в1-адренорец, повыш.автоматизм,

пров-ть, возб-ть миокарда, увел.частоту и силу серд.сокр.(тахикардия). Основное назнач.изадрина-купир.и предупр.

приступов бронх.астмы (ингал.0,5% или 1% водного раствора). Осложнения - тахикардия, сердечные аритмии, тремор,

беспокойство, головные боли, потливость. Эфедрин по хим.стр.отлич.от адреналина и норадреналина отсутст.аромат.

гидроксилов.Фармакодинамика его опред.увелич.эндоген.норадреналина в синапт.щели, поскольку эфедрин спос.выходу

медиатора и тормо.его обратн.захват.Эфедрин повыш.арт.давл.увелич. частоту серд.сокр.расслаб.мускулатуру бронхов

расширяет зрачок.Все эффекты эфедрина, хотя и сохр.дольше, выраж.значительно слабее, чем у адреналина. Прим. при

бронх.астме, аллерг.сост,местно при ринитах.Эфедрин хор.всас.в ЖКТ, кислотоустойчив, поэтому может прим.внутрь,

а не только в виде ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно). Побочные эффекты: возбуждение,

бессонница, тремор, потеря аппетита, сердцебиение, повышение артериального давления.

ВОПРОС 10 «А- И В-АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»

Адренолитики связ.с адренорецепт.и тем самым лишают их спос-ти взаимод.с медиат.(норадрена­лином) и адреномимет

.в-ми. Преп.делятся на а-и в-адренолитики. К А-адренолитикам отн. фентоламин, троподифена гидрохлорид(тропафен)

(блокир. а1 и а2-адренорец) и празозин, доксазозин (блокируют в основном а1-адренорец.сосудов). Фентоламин и

тропафен расшир.сосуды и сниж.арт.давл, сним.спазмы прекапил.сфинк­тер, увелич.кровоток в почках, легких, скел.муск,

коже, слиз; особ.хор.д-ют при наруш.микроцирк,связ.с кровопотерей, ожогами, обезвожива. Преп.вызыв.тахикардию.

а-адреноблокаторы прим.для профил.и купирования гиперт.кризов, при наруш.периф.кровоснабж, эндартериитах,

трофических язвах конечностей, пролежнях, плохо зажив. ранах. Тропафен в сравнении с фентоламином д-т более

сильно и продолж-но; а-адреноблокаторы иногда прив.к ортостатич.коллапсу (сниж.арт.давл.при переходе в вертик.полож).

Празозин,доксазозин -избир.связывают а1-адренор. Расшир.и артериолы, и венулы, уменьш.веноз.возврат крови к сердцу,

сниж.нагр.на сердце, облегчая его работу. Прим.для леч.гиперт.бол.Недост.празозина является "эффект первой дозы"-после

первого приема преп.быстрое сниж.арт.давл.может прив.к коллапсу. Поэтому леч.начин.с малых доз,назнач.на ночь.

Доксазозин- обл.выраж.гипотенз.актив-ю,д-ет длит,прим.один раз в сутки, благопр. влияет на липид.обмен.

В-Адренолитики: В наст.время исп: 1.адренолитики неизбират.д-я, блокир.В1,- и В2-адренорец: пропранолол(анаприлин,

обзидан,и н д е р а л), о к с п р е н о л о л (тразикор), пиндолол (вискен)

2.кардиоселективные В1-адреноблок: атенолол, ме-топролол, талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль); Они устр.

воспр.симп.импульсац.и поэтому сниж.автоматизм, пров-ть, возб-ть и сокр-ь миокарда. Работа сердца уменьш, днако

коэффиц.полезн.д-я его значимо возраст,созд."экономная" работа за счет резкого уменьш.потребн.миокарда в кислороде.

Преп. лучше д-ют на фоне физ.нагруз, эмоц.напряж-ти. В-адреноблокаторы широко прим.для леч.наруш.серд.ритма –

в первую очередь, предсерд.тахик.и желуд.экстрасистолий. Механизм их противоаритм.д-я также связ.с уменьш.симпат.

влияний на сердце, вследст.чего торм.автоматизм, пров-ть и возбудимость миокарда.

Гипотензивный эффект В-адренорецепторов обусловлен: 1.торм.симпа.влияния на сердце, урежением сердечного

ритма,уменьш.сократим.сердца,сниж.серд.выброса, объема циркул.крови;

2.снижая серд.выброс, преп.спос.восста­новл.и повыш.чувс-ти барорецепт.3.блокада в-адренорец.юкстагломеруляр.

аппаратапочек прив.к сниж.выр-ки и секр.ренина; 4.блокада пресинапт. в2-адренорец.препятс.выбросу норадреналина

в синаптич.щель. Все это вызыв.постеп.сниж.арт. давл. Осложнения: при блокаде в2-адренорец.может разв.бронхоспазм,

сужив.периф.сосуды конечно-стей.выраж.брадикардия и сниж.сократим.сердца могут вызв.серд.недос-ть и появл.

атриовентрик.блока.диспепсич.расс-ва.Сниж.функция щитовидной железы. гипогликемия.

ВОПРОС 11 «СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Симпатолитики -наруш.передачу возб-я на уровне варикоз.утолщений адренергич.волокон,т.е.д-ют пресинаптически.

Сюда относят-октадин,резерпин,орнид. Воздействуя на варикоз.утолщ.адренерг.нерв.вуолокон,эти в-ва уменьш.кол-во

медиатора норадреналина,выделяющ.в ответ на нерв.импульсы.

Октадин: МД: действует на пресинаптическую мембрану, подавляет обратный захват норадреналина. Э: гипотензивное

действие. П: гипертоническая болезнь. Резерпин- нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, проникает

через гематоэнцефалический барьер. Э: гипотензивное, седативное, антипсихотическое действие. П: гипертоническая

болезнь, шизофрения. Орнид: МД: блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая освобождение медиатора.

Э: гипотензивное, антиаритмическое действие. П: аритмии. ПЭ: повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, усиление

перистальтики кишечника, диспепсия, брадикардия, обостр.язв.бол. ПП: бронх.астма, язвенная болезнь, гиперацидный

гастрит, тяжёлые забол.сердца.

ВОПРОС 12 «ИНГАЛЯЦИОННЫЕ НАРКОЗНЫЕ СРЕДСТВА»

Дата добавления: 2014-01-04