Флуконазол

Азолы

Нистатин

Амфотерицин

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Необходимость в противогрибковых средствах возрастает в связи с увеличением распространенности системных микозов, возрастанием числа пациентов с иммуносупрессией, более частым проведением инвазивных медицинских процедур, использованием мощных антимикробных средств широкого спектра действия.

Возбудители грибковых инфекций: поверхностных: Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum (волосы, кожа, ногти); Candida - слизистые оболочки; системных: Blastomyces, Histoplasma, Coccidioides, Sporotrichos (экзогенные); оппортунистических: Aspergillus, Candida, Cryptococcus.

Классификация

Препараты для системного применения: Полиены - Амфотерицин В; аллиламины - Тербинафин; азолы – Флуконазол, Итраконазол; разные – Гризеофульвин.

Препараты для местного применения. Полиены - Нистатин; аллиламины – Нафтифин; азолы – Клотримазол; разные – Циклопирокс.

Фармакологическая характеристика препаратов.

Полиены (полиеновые антибиотики)

Механизм действия: cвязываются с эргостеролом плазматической мембраны грибков, нарушают ее целостность, провоцируют потерю содержимого цитоплазмы и лизис клетки.

Фармакокинетика. Практически не всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. T1/2 ~ 15 суток. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания для назначения: тяжелые формы системных микозов (инвазивный кандидоз, аспергиллез, криптококкоз, споротрихоз, мукормикоз, трихоспороз); эндемичные микозы (бластомикоз, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз).

Фармакокинетика. При приеме внутрь практически не всасывается из ЖКТ. Почти полностью выводится с фекалиями в неизмененном виде. Не кумулирует.

Показания для назначения: кандидоз кожи, полости рта и глотки, кишечника. Кандидозный вульвовагинит, баланопостит.

Механизм действия: ингибируют цитохром Р-450-зависимую 14α-деметилазу, катализирующую превращение ланостерола в эргостерол. Оказывают преимущественно фунгистатическое действие.

Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь ~ 90%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме - 40-44 л. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма, проходит через ГЭБ. Большая часть флуконазола (~80%) экскретируется в неизмененном виде, остальное в виде метаболитов. T1/2 ~30 ч.

Показания для назначения: Дерматомикозы (эпидермофития, трихофития, микроспория). Отрубевидный лишай. Кандидоз пищевода, кожи и слизистых оболочек, ногтей, вульвовагинит. Системные микозы (криптококкоз, аспергиллез, феогифомикоз, хромомикоз, споротрихоз). Эндемичные микозы.

Дата добавления: 2014-01-04