Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Анаболические стероиды. Антагонисты мужских половых гормонов взаимодействуют с андрогенами на разных этапах их метаболизма


Антиандрогенные средства

Антагонисты мужских половых гормонов взаимодействуют с андрогенами на разных этапах их метаболизма. Эти средства применяются местно — при облысе­нии у мужчин, для профилактики и лечения угрей, себореи, или системно при


раке или аденоме предстательной железы, в качестве пероральных контрацепти­вов; у женщин - при выраженных явлениях андрогенизации (угри, себорея, чрез­мерное оволосение); у детей — при ранней половой зрелости.

Длительное применение этих средств ограничено их высокой токсичностью.

Ципротерон — конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов. Из­бирательно подавляет 17-гидроксилирование прегненолона, предотвращая его превращение в активные андрогены, подавляет обратную связь гипоталамо-гипофизарной оси, активирующую секрецию ЛГ и ФСГ. Это приводит к выра­женному антиандрогенному действию.

Препарат используется для лечения гирсутизма у женщин, при раке пред­стательной железы и снижения патологически повышенного полового влечения у мужчин.

Флутамид - активный антиандроген нестероидной структуры, конкурент­ный антагонист андрогеновых рецепторов, используемый для лечения карцино­мы предстательной железы. Он часто вызывает гинекомастию (за счет повыше­ния продукции эстрогенов семенниками), возможна умеренная обратимая гепатотоксичность.

Финастерид - стероидоподобный ингибитор 5се-редуктазы, которая вос­станавливает тестостерон до дигидротестостерона. Поскольку основным андро-геном предстательной железы является не тестостерон, а дигидротестостерон, то андрогенные эффекты в этой железе могут быть снижены ингибированием 5а-редуктазы. Финастерид активен при приеме внутрь и через 8 ч вызывает сниже­ние уровня дигидротестостерона, которое длится 24 ч. Период полуэлиминации составляет 6-8 ч (у пожилых людей он более длительный). Примерно 40-50% вве­денной дозы метаболизируется, более половины экскретируется с желчью. Пре­парат эффективен при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, уменьшая ее размер.

Побочные эффекты всех антиандрогенных средств — гинекомастия, наруше­ние половой функции, тошнота, рвота, головная боль, депрессии, нарушение ак­комодации, появление на лице пятен коричневого цвета, избыточное отложение кальция в костях и задержка их роста.

Противопоказания: беременность и лактация, анемия, нарушение функции печени, диабет.

Анаболические стероиды - это синтетические соединения, сходные по хими­ческой структуре с андрогенами, с высоким уровнем анаболической и относи­тельно низким (только у экспериментальных животных) уровнем андрогенной активности. Анаболический эффект этих веществ - активация синтеза белка ске­летных мышц, усиление усвоения азота, серы, фосфора и кальция - реализуется только при адекватном поступлении питательных веществ.



Показания к назначению анаболических стероидов - нарушения белкового обмена при хронических заболеваниях, мышечная дистрофия, апластические анемии, постменопаузный остеопороз.

В спортивной медицине анаболические стероиды отнесены к запрещенным веществам (допингам). Обнаружение в моче спортсмена анаболических стерои­дов, либо веществ, ускоряющих их выведение (фуросемид) ведет к дисквалифи­кации.


Метандиенон (Метандростенолон) - анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует экспрессию генов, что приводит к увеличению син­теза ДНК, РНК, структурных белков, активации ферментов тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования, синтезу АТФ и макроэргов внутри клетки. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и от­рицательному азотистому балансу. Быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Невысокая биодоступность объясняется эффектом первого прохождения че­рез печень. Экскретируется почками. Длительность действия - до 14 ч.

Нандролон (Ретаболил, Феноболин) - масляный раствор для внутримы­шечных инъекций, обеспечивающий пролонгированный (вводят 1 раз в 3-4 нед) анаболический эффект.

Силаболин — масляный раствор для внутримышечных инъекций (по 20 мг в 1 мл).

Побочные эффекты анаболических стероидов определяются их андрогенным действием, кроме того, возможны аллергические реакции, диспептические явле­ния, отеки, железодефицитная анемия; у женщин - нарушения менструального цикла (аменорея) и вирилизация (увеличение клитора, избыточный рост волос по мужскому типу, огрубление голоса), у мужчин — гинекомастия, приапизм, ги­пертрофия предстательной железы.

Следует с осторожностью использовать анаболические стероиды при артери­альной гипертензии, сахарном диабете, эпилепсии и мигрени.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, лакта­ция, нарушения функции печени и почек, рак предстательной железы и молоч­ных желез.

Взаимодействие гормональных средств стероидной структуры с другими лекарствен­ными средствами

 

Гормональные средства стероидной структуры Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат взаимодействия
Преднизолон Антациды Снижение всасывания преднизо-лона
Сердечные гликозиды Повышение кардиотоксичности сер­дечных гликозидов в связи с гипока-лиемией
Диуретики Снижение эффекта диуретиков, уси­ление гипокалиемии при примене­нии тиазидов и петлевых диуретиков
НПВС Потенцирование ульцерогенного эффекта НПВС

Окончание таблицы

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Препараты мужских половых гормонов | ВИТАМИНЫ

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 407; Нарушение авторских прав?


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2020) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.002 сек.