Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

ИММУНОСУПРЕССОРНЫЕ СРЕДСТВА (ИММУНОСУПРЕССОРЫ)

Читайте также:
  1. B. Медленно действующие противоревматоидные средства
  2. CASE-средства для разработки БД. Инструментарий проектирования баз данных
  3. I. Решение логических задач средствами алгебры логики
  4. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
  5. Адренергические средства
  6. Адсорбирующие средства
  7. Адсорбирующие средства.
  8. Аналептические средства. Фармакологические эффекты. Влияние на ЦНС. Показания к применению. Побочные эффекты.
  9. Аналитические методы в средствах разведки данных (Data Mining).
  10. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
  11. Антацидные средства
  12. Антацидные средства

Основные препараты

 

Международное непатентован­ное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска Информация для пациента
Колхицин (Colchicinum) Колхикум-дисперт Таблетки по 0,001 г Принимать по схеме до исчезно­вения боли. Не принимать двой­ных доз и избегать приема алко­гольных напитков
Аллопуринол (Allopurinolum) Аллупол Пуринол Милурит Таблетки по 0,1 и 0,3 г Внутрь после еды в 2 приема или одномоментно. При назначении с урикозурическими средствами дозу аллопуринола постепенно увеличивают, а урикозурических средств - снижают. Следует из­бегать приема алкогольных на­питков
Сульфинпира­зон (Sulfinpyra-zonum) Антуран Таблетки и капсулы по 0,1 г Принимать с меньшей дозы, по­степенно ее увеличивая. Запи­вать молоком
Бензбромарон (Benzbromazo-num)   Таблетки по 0,1 г Принимать вне острого приступа подагры

Глава 35.

СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ИММУННЫЕ ПРОЦЕССЫ (ИММУНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА)

Иммуносупрессорные средства (иммуносупрессоры)- сред­ства, подавляющие иммунный ответ организма.

Иммуносупрессоры применяют для предупреждения реакции отторжения трансплантанта, а также для подавления аллергических реакций и аутоиммунных процессов.

Иммуносупрессорной активностью обладают вещества различных фармако­логических групп.


Классификация иммуносупрессоров

1. Цитостатические средства:

а) алкилирующие средства: циклофосфамид;

б) антиметаболиты: азатиоприн (Имуран).

2. Препараты глюкокортикоидов: преднизолон, дексаметазон.

3. Антибиотики с иммуносупрессорной активностью: циклоспорин (Сандим-мун), такролимус.

4. Препараты антител:

а) препараты поликлональных антител: антитимоцитарный иммуноглобу­
лин (Тимоглобулин);

б) препараты моноклональных антител к рецепторам интерлейкина-2: дак-
лизумаб (Зенапакс).

Цитостатики оказывают выраженное иммуносупрессорное действие, "связан­ное с их угнетающим влиянием на деление лимфоцитов (см. гл. 42 «Противоопу­холевые средства»). Однако цитостатики не обладают избирательностью действия, и их применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями. Они оказывают угнетающее влияние на кроветворение и вызывают лейкопению, тромбоцитопению, анемию; возможны активация вторичной инфекции, разви­тие септицемии.

В качестве иммуносупрессора из группы цитостатиков наиболее часто приме­няют азатиоприн.

Азатиоприн (Имуран) представляет собой синтетическое имидазольное производное 6-меркаптопурина. Оказывает иммуносупрессивный и цитостати-ческий эффекты. Иммуносупрессорное действие связано с нарушением актив­ности Т-супрессоров и снижением пролиферации В-лимфоцитов. По механизму действия является антиметаболитом. При пероральном применении в стенке ки­шечника и в лимфоидной ткани азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, затем превращается в 6-тиоинозиновую кислоту, которая кон­курирует с инозиновой кислотой, участвующей в синтезе гуаниловой и аденило-вой кислот. Данный механизм приводит к нарушению синтеза ДНК и блоку ре­дупликации генома клетки в S-фазу клеточного цикла.



Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь, его биодоступность составляет 20%, что обусловлено высоким пресистемным мета­болизмом азатиоприна. Максимальная концентрации достигается в течение 2 ч. Метаболизируется в печени; tlA составляет 5 ч. Выводится с желчью и с мочой.

Применяется для предупреждения тканевой несовместимости при пересадке органов; для лечения аутоиммунных заболеваний - ревматоидного артрита, не-специфического язвенного колита, системной красной волчанки, волчаночного нефрита и др. При назначении препарата возможны: тошнота, рвота, анорексия, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, артралгия, миалгия, инфекции, токсический гепатит.


Механизм иммуносупрессорного действия препаратов глюкокортикои­дов связан с угнетением продукции интерлейкинов и пролиферации Т-лимфо-цитов. В отличие от цитостатиков, препараты глюкокортикоидов оказывают бо­лее избирательное действие (не оказывают влияния на эритро-, тромбо- и лейкопоэз, в меньшей степени подавляют продукцию В-лимфоцитов).

В качестве иммуносупрессоров применяются синтетические препараты глю­кокортикоидов: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон. Синтетические препараты глюкокортикоидов при приеме внутрь быстро всасываются, в крови на 60-70% связываются со специальным транспор­тным белком транскортином и альбуминами, инактивируются в печени, оказы­вают более продолжительное действие, чем эндогенные глюкокортикоиды.

В качестве иммуносупрессоров препараты глюкокортикоидов применяют для лечения аутоиммунных заболеваний (ревматизм, ревматоидный артрит, дефор­мирующий остеоартроз, системная красная волчанка, склеродермия, болезнь Бехтерева, гемолитическая анемия и тромбоцитопения и др.), в комплексной те­рапии — для предупреждения реакции отторжения трансплантата и злокачествен­ных новообразований.

При длительном системном применении препаратов глюкокортикоидов раз­виваются следующие побочные эффекты: ульцерогенное действие, кушингоид-ный синдром (ожирение с преимущественным отложением жира в области лица, груди), стероидный диабет, остеопороз, атрофия кожи и мышц, задержка нат­рия и воды в организме, артериальная гипертензия, обострение хронических инфекций, нарушение менструального цикла, патология ЦНС, катаракта, синд­ром отмены.

Циклоспорин (Сандиммун) - антибиотик, продуцируемый грибами, пред­ставляет собой нейтральный гидрофобный циклический пептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет продукцию интерлейкина-2, что приводит к угнете­нию дифференцировки и пролиферации Т-лимфоцитов. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30%. Максимальная концентрация достигается через 3,5 ч. t1/4 у здоровых добровольцев составляет 6,3 ч, а у больных с тяжелыми забо­леваниями печени — до 20 ч. Выводится через желудочно-кишечный тракт и поч­ками. Препарат показан для предупреждения аллогенной трансплантации серд­ца, легких, печени, поджелудочной железы и других органов, при пересадке костного мозга; при аутоиммунных заболеваниях. При назначении препарата могут развиться: нарушение функции почек и печени, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, повышение АД, головная боль, парестезии, судороги, аллергические реакции, гиперплазия десен, тромбоцитопения, задержка калия "и жидкости.

Такролимус по механизму действия и показаниям к применению близок к циклоспорину.

Тимоглобулин представляет собой препарат антител кролика к тимоци-там человека. Показан для профилактики и лечения реакций отторжения транс­плантата при пересадке почек, сердца, печени, поджелудочной железы; для лече­ния апластической анемии. Препарат может вызвать следующие побочные эффекты: лихорадка, эритематозные и гнойничковые поражения кожи, тромбо­цитопения, нейтропения, сывороточная болезнь. Анафилактоидные реакции, со­провождающиеся снижением АД, развитием синдрома шокового легкого, лихо­радкой, уртикарной сыпью, могут развиться во время или сразу после инфузии препарата. Данные симптомы отмечаются, главным образом, после первого вве­дения, их частота снижается при повторном применении.


Даклизумаб — препарат моноклональных антител к рецепторам интерлей-кина-2 (ИЛ-2). Подавляет ИЛ-2-зависимую пролиферацию Т-лимфоцитов, угнетает синтез антител и иммунный ответ на антигены. Применяется для про­филактики отторжения трансплантата при пересадке почек. Назначается в ком­бинации с циклоспорином и глюкокортикоидами. Даклизумаб может вызвать следующие побочные эффекты: затруднение дыхания, лихорадку, гипертензию или гипотензию, тахикардию, отеки на ногах, отек легкого, тремор, тошноту, ин­фекционные осложнения, гипергликемию, артралгию, миалгию, головную боль, бессонницу, диспепсию, диарею.

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | Основные препараты. Взаимодействие иммуносупрессорных средств с другими лекарственными средствами

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 2839; Нарушение авторских прав?;


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2019) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.002 сек.