Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Характеристика холинорецепторов


Холинорецепторами называют молекулы клетки, которые реагируют на медиатор ацетилхолин. Холинорецепторы по своей природе являются гликопротеинами и состоят из нескольких субъединиц. Большинство холинорецепторов клетки являются молчащими (избыточными): в скелетных мышцах количество избыточных рецепторов колеблется от 40 до 99%, а в гладкомышечных клетках от 90 до 99%.

В 1914 г. сэр Henry Dale установил, что в тканях имеются 2 типа холинорецепторов. Рецепторы, которые стимулировались мускарином (ядом мухомора Amanita muscaria) получили название мускариновых (М-холинорецепторов). Рецепторы, которые стимулировал никотин (яд табака Nicotiana tabacum) получили название никотиновых (Н-холинорецепторов).

Никотиновые холинорецепторы. Являются пентамерными белками, т.е. состоят из 5 субъединиц и относятся к семейству мембранных рецепторов, связанных с ионными каналами. a-субъединица рецептора содержит активный центр для связывания ацетилхолина и воротные механизмы, которые открывают и закрывают ионный канал. Субъединицы b, g, d и e формируют сам ионный канал в мембране, который пропускает ионы натрия. В состав рецептора всегда входят 2a-субъединицы и 3 канальных субъдиницы белка. Методом молекулярного клонирования было установлено, что имеется 2 активных центра Н-холинорецепторов (поэтому активация рецептора происходит только после того, как с ним свяжется 2 молекулы ацетилхолина):

] НН-холинорецепторы – располагаются в мембранах нейронов, состоят из 2a и 3b субъединиц.

] НМ-холинорецепторы – располагаются в скелетных мышцах, состоят из 2a-субъединиц и канального комплекса b,g,e.

Мускариновые холинорецепторы. Относятся к семейству мембранных рецепторов, связанных с G-белками. Методом молекулярного клонирования было установлено, что имеется 5 типов М-холинорецепторов, которые могут быть объединены в 2 группы:

] Семейство М1, М3, М5-холинорецепторов – связано с Gq-белком и передает сигнал на фосфолипазу С, которая гидролизует фосфатидилинозитол бифосфат (PIP2) до инозитол трифосфата (IP3) и диацилглицерола (DAG). В дальнейшем IP3 обеспечивает мобилизацию ионов кальция из внутриклеточных депо и активацию кальций-зависимых ферментов, а DAG активирует протеинкиназу С, которая фосфорилирует ряд внутриклеточных белков, изменяя их активность.

] Семейство М2 и М4-рецепторов связано с Gi-белками, которые снижают активность аденилатциклазы, а через bg-субъединицы эти белки активируют К+-каналы и блокируют работу Са2+-каналов клетки.

Подробная характеристика холинорецепторов, а также специфических эффекты их активации представлены в таблице 2.

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Передача импульсов в вегетативной нервной системе | Основные этапы холинергической передачи и их фармакологическая коррекция

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 192; Нарушение авторских прав?


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2020) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.002 сек.