Бензилпенициллины

Полусинтетические

Пенициллины

Монобактамы

Карбапинемы

Цефалоспорины

Пенициллины

Бета-лактамные антибиотики

1. Природные (биосинтетические):

· короткого действия (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин)

· продленного действия (бензатина бензилпенициллин)

· Антистафилококковые (устойчивые к β-лактамазе) –метициллин, оксациллин

· ШСД – аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин), уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

3. Комбинированные – с ингибиторами β-лактамаз: амоксициллин + кислота клавулановая (амоксиклав)

В 1929 г. A. Fleming (Великобритания) обнаружил противомикробные свойства зеленой плесени (Penicillium), а в 1940 г. его соотечественники H.W. Florey и Е.В. Chain получили пенициллин. За открытие пенициллина и его терапевтического действия все эти исследователи в 1945 г. получили Нобелевскую премию.

В 1942 г. пенициллин был получен в Советском Союзе З.В. Ермольевой.

Бензилпенициллины действуют бактерицидно, в основном на грамположительные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, гонококки, менингококки, пневмококки, бледная трепонема, палочка сибирской язвы, палочка дифтерии, возбудители газовой гангрены и столбняка.

Большинство штаммов стафилококков приобрели устойчивость к бензилпенициллинам, так как стафилококки этих штаммов вырабатывают пенициллиназу (бета-лактамазу-1) — фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.

В медицинской практике применяют в основном бензилпенициллин (натриевая соль бензилпенициллина), бензатина бензилпенициллин. Указанные препараты выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое разводят перед введением и вводят внутримышечно (при назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как разрушаются НСI желудочного сока). Бензилпенициллин, кроме того, можно вводить внутривенно.

Дозируют препараты бензилпенициллина в ЕД или долях грамма (1 миллион ЕД = 600 мг).

Препарат показан при острых бактериальных инфекциях — крупозной пневмонии, ЛОР-инфекциях (фарингит, средний отит), сибирской язве, сифилисе, столбняке, газовой гангрене, стрептококковом эндокардите, менингококковом менингите.

С целью продления действия антибиотика предложены труднорастворимые, медленно рассасывающиеся препараты. В воде эти препараты образуют суспензию и вводить их можно только глубоко в мышцы, но реже, чем бензилпенициллин.

Прокаина бензилпенициллин (новокаиновая соль бензилпенициллина) - продолжительность действия до 12 ч.

Применяют препарат при сифилисе, сибирской язве, дифтерии, инфекциях ротовой полости, в основном при хроническом течении заболеваний.

Бензатина бензилпенициллин (бициллин-1) - длительность действия препарата составляет в зависимости от дозы 1—2 нед. Применяется для лечения сифилиса, при стрептококковом фарингите, дифтерии, для профилактики сезонных обострений ревматизма.

Бициллин-5 (смесь бициллина-1 и новокаиновой соли бензилпенициллина в соотношении 4:1) вводят 1 раз в 3-4 недели. для профилактики обострений ревматизма.

Дата добавления: 2013-12-14