Бронхолітичні засоби

Бронхолітичними називають лікарські препарати, які мають властивість зменшувати тонус гладкої мускулатури бронхів і таким чином усувати їх спазм. Тому такі препарати широко використовуються для лікування бронхіальної астми та інших захворювань, що супроводжуються спазмом бронхів, наприклад, отруєння антихоліестеразними засобами. При тривалому їх прийомі вони попереджують появу нападів бронхіальної астми.

Бронхолітична дія характерна для багатьох лікарських препаратів. Це, перш за все, засоби, що стимулюють β₂-адренорецептори бронхів або блокують М - холінорецептори, а також ті, що розслаблюють бронхіальні м'язи шляхом прямого впливу на них. β₂-адреноміметики (ізадрин, адреналін, ефедрин, орципреналін, сальбутамол, беротек тощо) розслаблюють бронхи, тому що вони збуджують β₂-адренорецептори адренергічних нервів, тобто тих, які забезпечують розширення бронхів. М - холіноблокатори (атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат), блокують М - холінорецептори холінергічних нервів, збудження яких, навпаки, призводить до звуження бронхів, навіть до бронхоспазму. До бронхолітичних засобів міотропної дії належать препарати теофіліну, зокрема еуфілін.

Ізадрін (Isadrinum)- синтетичний бронхолітичний засіб.

Як і адреналін, належить до катехоламінів. Зберігаючи деякі властивості адреналіну, ізадрин відрізняється від нього. Наприклад, сприяючи розширенню бронхів, він не звужує судини і не підвищує артеріальний тиск, хоча викликає тахікардію. Оскільки ізадрін проявляє сильну бронхолітичну дію, його використовують для усунення і попередження нападів бронхіальної астми, а також для лікування астматичних і емфізематозних бронхітів, пневмосклерозу і інших захворювань, що супроводжуються погіршенням бронхіальної провідності. Може використовуватися як бронхорозширювальний засіб при бронхографії і бронхоскопії.

Застосовується препарат у вигляді 0,5% або 1% водного розчину для інгаляцій і таблеток по 0,005г. Інгаляції проводяться за допомогою кишенькового чи іншого інгалятора (по 0,1 - 0,2мл. на одне використання) 2 - 3 і більше разів на добу. Таблетку чи пів таблетки тримають під язиком до повного розсмокгуванмя 3 – 4 рази на день. Раціональнішим є інгаляційне застосування, тому що при цьому він мало впливає на інші органи.

Як і інші β-адреностимулятори, ізадрин може викликати нудоту, тремтіння рук, сухість у роті, порушувати діяльність серцево - судинної системи.

Його не можна застосовувати у перші 3 міс. вагітності і безпосередньо перед пологами, тому що він пригнічує пологову діяльність.

Адреналіну гідрохлорид (Аdrеnаlini hvdrochloridum) є α- і β- адреноміметиком. Розслаблює м'язи бронхів у зв'язку із стимуляцією β₂ - адренорецепторів. Для зняття бронхоспазму його вводять підшкірно чи внутрішньовенно по 0,1 - 0,2мл 0,1% розчину. У зв'язку з тим, що адреналін збуджує і β₁-адренорецептори міокарда, можлива поява тахікардії, збільшення серцевого викиду, погіршання постачання міокарда киснем.

Ефедрину гідрохлорід (Ephedrini hvdrochoridum) інколи також застосовується для лікування бронхіальної астми, часто у комбінації з іншими бронхолітичними засобами під назвами 'Теофедрин", "Ефатин", "Солутан" тощо.

Ефедрину гідрохлорид, подібно до адреналіну гідрохлориду, стимулює α- і β-адренорецептори, тому не тільки розширює бронхи, але і звужує судини, підвищує артеріальний тиск, гальмує перистальтику кишечнику, розширює зіниці, викликає гіперглікемію, збуджує ЦНС. Порівняно з адреналіном, бронхолітична дія ефедрину проявляється у меншій мірі, але є більш тривалою.

Хворим на бронхіальну астму ефедрин вводять під шкіру, у м'язи або у вену повільно по 0,4 - 1мл 5% розчину.

Порівняно з ізадрином, більш вибірково впливає на бронхи

Ор ципреналіну сульфат( Orсірrеnаlіnі sulfas) у меншій мірі викликає тахікардію, виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект. Випускається в аерозольних інгаляторах, які містять по 400 разових доз препарату, в ампулах по 1 і 10мл 0,05% розчину і у таблетках по 0,02г. Тому орципреналіну сульфат застосовується у вигляді інгаляцій, парентерально і всередину при бронхіальній астмі, хронічних астматичних бронхітах, пневмосклерозі, емфіземі легень.

Після інгаляції орципреналіну сульфату син. (алупент, астмопент) ефект настає через 10 - 15хв, досягає максимуму через 1год. і продовжується до 4 - 5 год.. Часто достатньо однієї інгаляції, інколи двох. Підшкірно і внутрішньом'язово вводять по 1 - 2мл 0,05% розчину, у вену дуже повільно по 1мл, в основному крапельно, розбавивши в 250мл 5% розчину глюкози. Таблетки використовують переважно дня профілактики нападів бронхіальної астми (по ½ - 1 таблетці 3 - 4 рази на день).

Орципреналіну сульфат може викликати такіж побічні реакції, як і ізадрин.

Сальбутамол (Salbutamolum) — синтетичний бронхолітик. Подібно до ізадрину і орципреналіну сульфату, він збуджує β₂-адренорецептори бронхів, тому усуває їх спазми. У лікувальних дозах не викликає тахікардії і порушень з боку серцево - судинної системи.

Випускається в аерозольних алюмінієвих балончиках із вмістом 10мл (200 разових доз) і у таблетках по 0,002г і 0,004г. Натискування на дозуючий клапан балону призводить до розпилення 0,0001г сальбутамолу (однієї дози). Для ліквідації нападу бронхіальної астми інгалюють 2 дози аерозолю, при відсутності ефекту - через 5 хв. ще 2 дози; у подальшому - через кожні 4 - 6 год., але не більше 6 разів на добу. Таблетки призначаються по одній 3 - 4 рази на день.

У вигляді аерозолю використовується також препарат

фенотерол (Fenoterolum), або беротек (Berotec). За структурою і фармакологічними властивостями він нагадує орципреналіну сульфат. Відрізняється більшою вибірковістю впливу на β₂-адренорецептори бронхів, сильнішим і більш тривалим бронхолітичним впливом при бронхіальній астмі, меншою токсичністю.

Менш ефективними бронхолітичними засобами є М - холіноблокатори, зокрема атропіну сульфат. Вони знімають переважно бронхоспазм, спричинений підвищенням тонусу блукаючого нерву, пригнічують секрецію бронхіальних та інших залоз. При бронхоспазмі атропін може застосовуватися у вигляді дрібно - дисперсного аерозолю або всередину чи парентерально по 0,00025 - 0,001г 1 - 2 рази на день.

Більш ефективними, порівняно з М - холіноблокаторами,є метилксантини - теофілін, еуфілін тощо. Вони впливають безпосередньо на м'язи бронхів, зменшуючи їх тонус.

Теофілін (Theophylinum) - алкалоїд, що знаходиться у чайному листі і в зернах какао. Він стимулює ЦНС, хоча у меншій мірі, порівняно з кофеїном, підвищує скоротливу діяльність міокарду, дещо розширює периферичні, вінцеві і ниркові судини, проявляє помірну діуретичну дію. Особливо важливим є властивість розширювати бронхи, знімати бронхоспазм і гальмувати звільнення із тучних клітин медіаторів алергії, що зумовлює його застосування в лікуванні бронхіальної астми в порошках і свічках ректальних по 0,2 г 1 – 2 - 3 рази на день. Входить до складу комбінованих таблеток "Теофілін" і "Антастман".

В останній час широке застосування отримали спеціальні форми теофіліну пролонгованої дії (теофілін ретард, амінофілін ретард, таблетки "Теобіолонг" тощо). У шлунково - кишковому тракті з них повільніше вивільняється теофілін, чим забезпечується його рівномірне проникнення у кров, більш тривала дія і краща переносимість. Крім того, такі препарати запобігають виникненню нападів ядухи вночі і під ранок.

У процесі лікування препаратами теофіліну можуть з'явитися печія, нудота, блювота, пронос, головний біль, при застосуванні свічок - відчуття паління у прямій кишці. При передозуванні можуть з'явитися епілептичні напади.

Протипоказаннями до застосування теофіліну і його препаратов є індивідуальна непереносимість, гіперфункція щитовидної залози, гострий інфаркт міокарда, екстрасистолія, судомні стани, вагітність. Обережність необхідна при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки.

Еуфілін(Еuрhуllіnum) - теофілінвмісний препарат. Особливістю його є розчинність у воді і можливість парентерального введення. Подібно до теофіліну, еуфілін розслаблює м'язи бронхів, розширює вінцеві судини,знижує кров'яний тиск у легеневій артерії, збільшує нирковий кровотік, виявляє діуретичну дію, гальмує агрегацію тромбоцитів.

Застосовується у пульмонології при бронхіальній астмі і бронхоспазмах будь - якої етіології, переважно для усунення нападів ядухи.

Випускається у таблетках по 0,15г., в ампулах по 1мл 24% розчину по 10мл 2,4% розчину. При гострих нападах бронхоспазму еуфілін вводиться у вену по 5 - 10мл повільно або крапельно в 100 - 150мл ізотонічного розчину натрію хлориду, у менш тяжких випадках — внутрішньом'язово (по 1мл 24% розчину) або всередину (по 0,15г нісля іжі 1 - 3 рази на день). Підшкірно не використовується, тому що викликає подразнення. Вводять його також ректально (дорослим 10 - 20мл 2,4% розчину у 20 - 25мл теплої води).

При прийомі препарату всередину, особливо натще, іноді спостерігаються диспепсичні розлади у зв'язку з подразненням слизової оболонки шлунка. При швидкому внутршньовенному введенні можливі запаморочення, головний біль, серцебиття, нудота, блювання, судоми, зниження артеріального тиску. Ці явища розвиваються у зв'язку із невеликою широтою терапевтичної дії препарату і фактично є проявами його передозування.

Еуфілін протипоказаний при наявності у хворих низького артеріального тиску, пароксизмальної тахікардії, екстрасистолії, епілепсії, а також серцевої недостатності.

Виходячи з того, що бронхіальна астма є хронічним запально - алергічним захворюванням, у її лікуванні, крім бронхолітичних засобів, важливе місце посідають глюкокортикостероїди — преднізолон, беклометазону дипропіонат тощо. Ці препарати мають протизапальні і протиалергічні властивості. Крім того, ця група лікарських препаратів сприяє відновленню і підвищенню чутливості (β₂- адренорецепторів бронхів до дії адренергічного медіатора і β₂- адреноміметичних засобів. Глюкокортикоїди при бронхіальній астмі застосовують для тривалого лікування, а також при тяжких нападах. Нерідко раннє припинення кортикостероїдної терапії призводить до рецидиву бронхіальної астми. Досягнутий клінічний ефект закріплюється тривалим застосуванням цих препаратів у підтримуючих дозах.

Напад бронхіальної астми належить до ситуацій, які вимагають невідкладної допомоги. Метою її є відновлення бронхіальної прохідності і переривання нападу ядухи. При цьому застосовують самостійно або у різноманітних комбінаціях (β₂- адреноміметичні, М - холінолітичні засоби і метилксантини.

При тяжких нападах ядухи застосовують преднізолон чи інші глюкокортикоїди. Можна починати лікування із внутрішньовенного введення преднізолону по 0,025 - 0,05 - 0,1г на добу або гідрокортизону по 0,15 - 0,2г на добу.

Після припинення ядухи дозу преднізолону зменшують поступово - на 0,0025г кожні 2 - 3 дні. При відміні або зниженні дози глюкокортикоїдів, що застосовуються всередину, ефективним є аерозольний препарат беклометазону (по 2 дозовані інгаляції 3 - 4 рази на добу).

Дуже відповідальною є терапія астматичного стану, тобто ядухи, зумовленої стійким і тривалим порушенням бронхіальної прохідності, яка триває більше доби і не піддається звичайним методам лікування. У такому випадку протипоказані β₂- адреноміметики, хворим вводяться глюкокортикоїди і використовуються метилксантини, звичайно еуфілін.

Дата добавления: 2013-12-14