Лекция №20

Тема лекции:Адреноблокаторы

J-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Препараты

Механизм действия

Применение

Фентоламин, таблетки по 0,025.

Расширяет периферические сосуды и т.о. улучшает кровообращение в тканях.

Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, трофические язвы, пролежни.

П.д.: Тахикардия, тошнота, рвота при передозировке, ортостатический коллапс.

Пирроксан, таб., р-р в амп.

1. Расширяет сосуды АД. 2. Оказывает выраженное седативное действие.

При гипертоническом кризе п/к или в/м, для профилактики – внутрь.

П.д.: Гипотония, брадикардия, боли в сердце.

Празозин, таб. по 0,001 (минипресс)

Расширяет сосуды АД (превосходит фентоламин в 10 раз). Действие усиливается при сочетании с диуретиками, В-а.б.

Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность.

П.д.: Бессонница, головная боль, головокружение, в больших дозах – ортостатический коллапс. П.п.: Беременность, болезни почек, детям до 12 лет.

В-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Анаприлин, табл. По 0,01 и 0,04, р-р в амп.

1. Ослабляет и урежает сердечные сокращения облегчает работу сердца потребность сердца в кислороде. 2. Уменьшает автоматизм атриовентрикулярную и желудоч-ковую проводимость.

3. АД (гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели).

Лечение стенокардии.   Аритмии (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия). АГ

П.д.: Брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, симптом отмены. П.п.: Блокада, бронхиальная астма, гипотония (АД 90 мм. рт. ст.), ОСН.

Классификация:

Неселективные	Кардиоселективные
без ВСА	с ВСА	без ВСА	с ВСА
Пропранолол	Пиндолол	Атенолол	Ацебутолол
Надолол	Оксипренолол	Метопролол	Талинолол
Соталол		Бисопролол
«Вазодилататорные» (3 поколения)
Карведилол	Небиволол

Существуют β1 и β2 – адренергические рецепторы: β1 расположены в основном в миокарде, а β2 преимущественно в гладких мышцах сосудов и бронхов. При стимуляции β1 рецепторов отмечается ускорение ЧСС и усиление сократимости миокарда. Стимуляция β2 – рецепторов вызывает расширение бронхов и сосудов.

• Блокаторы, которые блокируют оба типа рецепторов называются неселективными (урежение ЧСС, уменьшение сократимости, сужение сосудов и бронхов)
• Блокаторы, действующие преимущественно на β1 – рецепторы, называются кардиоселективными (β1-селективными)(кардиоселективность только в небольших дозах и исчезает при увеличении дозы)

• Некоторые β-блокаторы не только блокируют β-рецепторы, но и одновременно их стимулируют. Их называют β-блокаторами с внутренней симпатомиметической активностью. (ВСА). Они меньше влияют на частоту сердечных сокращений, поэтому их можно назначать даже больным с выраженной брадикардией.

• К третьему поколению относятся «Вазодилататорные»β-блокаторы. при их применении кроме обычных блокирующих эффектов происходит расширение сосудов (вазодилатация)

Механизм действия:

1. Блокада β1 – адренорецепторов сердца. Это приводит к снижению всех функций сердца, т.е. сократимости, проводимости, возбудимости и автоматизма. В результате уменьшается работа сердца – оно сокращается реже (снижается ЧСС) и слабее (уменьшается ударный объем и сердечный выброс)Потребность миокарда в кислороде при этом снижается, что обеспечивает профилактику приступов стенокардии (антиангинальное действие)
2. Уменьшение ЧСС и замедление проводимости объясняет лечебный эффект при купировании и профилактике тахиаритмий. (противоаритмическое действие)
3. Антигипертензивное действие. Они применяются для лечения любой стадии АГ. При нормальном АД гипотензивное действие у них отсутствует. Механизм гипотензивного действия β- адреноблокаторов включает четыре компонента:

· Снижение работы сердца. Уменьшается ЧСС, снижается сердечный выброс, как следствие приводит к уменьшению систолического АД.

· Подавление ренин – ангиотензивной системы. В почках из-за блокады β1 – адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата снижается секреция ренина (ренин приводит к спазму артериол и повышению АД)

· Снижается тонус сосудодвигательного центра.

· Уменьшение ОПС (только при хроническом назначении!)

П д: Бронхоспазм, удушье Атриовентрикулярные (АВ) блокады Брадикардия Синдром отмены при длительном применении (после внезапногопрекращения приема препаратов происходит резкое обострение заболевания)

Симптомы со стороны ЦНС (ночные кошмары,чувства усталости, повышенная утомляемость при нагрузках, гипотония, головокружение, сонливость, заторможенность, галлюцинации) Увеличение тонуса и моторики ЖКТ (тошнота, рвота, понос) Повышается тонус беременной матки и выкидыш.Снижение потенции.

ПП: Выраженная брадикардияАВ- блокады БА и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)Поражение периферических артерий Сахарный диабетДепрессия

Применение β-адреноблокаторов:

Препарат	Применение	Особенности
Атенолол	артериальная гипертензия стенокардия инфаркт миокарда	Из-за кардиоселективного действия менее, чем неселективные опасен при ХОЗЛ и перефирических сосудистых нарушениях.
Бисопролол	артериальная гипертензия ХСН	Один из наиболее β1-селективных веществ.
Ацебутолол	Артериальная гипертензия Тахиаритмии Стенокардия	Малый риск брадикардии и нарушения липидного профиля крови.
Карведилол	артериальная гипертензия ХСН	Препарат выбора из β-абреноблокаторов при ХСН
Пропранолол	Артериальная гипертензия Тахиаритмии Стенокардия После инфаркта миокарда Профилактика мигрени феохромоцитома	Трудно подобрать эффективную дозу. Препарат выбора для профилактики мигрени.
Метопролол	Артериальная гипертензия Тахиаритмии Стенокардия После инфаркта миокарда ХСН	Из-за кардиоселективного действия менее, чем неселективные опасен при ХОЗЛ и периферических сосудистых нарушениях. Часто принимается при ИБС и АГ
Талинолол	Артериальная гипертензия Тахиаритмии Стенокардия После инфаркта миокарда, в остром периоде ИМ Для профилактики нарушения ритма.	Малый риск брадикардии и нарушения липидного профиля крови.
Пиндолол	Артериальная гипертензия	----------------//////////-------------
Оксипренолол	Артериальная гипертензия После инфаркта миокарда	---------------/////////////--------
Надолол	Артериальная гипертензия Стенокардия Желудочковая тахиаритмия	Самое длительное действие (24 ч)
Соталол	Тахиаритмии	Наиболее популярный при тахиаритмиях, особенно в педиатрии
Небиволол	Артериальная гипертензия Стенокардия

Дата добавления: 2014-01-04