Имимдазолиновые рецепторы

Гипотензивные средства

Артериальные гипертензии бывают первичными и вторичными.

Эндогенные вазоконстрикторы: адр, НА, АТ II, вазопрессин, PGF_2α, Tx (тромбоксан).

1.Cредства, снижающие стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердечнососудистую систему (нейротропные).	a) снижающие тонус вазомоторных центров	· гуанфацин · клофелин · метилдофа · моксонидин
b) ганглиоблокаторы (ГБ)	· пентамин · бензогексоний · гигроний
c) симпатолитики	· октадин · резерпин
d) адреноблокаторы	1.α-АБ	§ блокаторы пост и пресинаптических α-АБ	· фентоламин · тропафен
§ блокаторы постсинаптических α1-АБ	· празозин · доксозозин
2.β-АБ	§ β1,β2-АБ	· анаприлин (пропранолол)
§ преимущественно β1-АБ	· атенолол · талинолол · метопролол
3.β,α-АБ	· лабеталол · карведиол
2.Cредства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.	a) ингибиторы синтеза ангиотензина II	· каптоприл · эналаприл · трандолаприл
b) блокаторы ангиотензиновых рецепторов	· лозартан
3.Миотропные средства (сосудорасширяющие прямого миотропного действия).	a) средства, влияющие на ионные каналы	блокаторы Ca-каналов	· фенигидин (нифедипин) · дилтиазем
активаторы K-каналов	· миноксидил · диазоксид
b) донаторы NO	· Na нитропруссид
c) различные лекарственные вещества	· апрессин · дибазол · сульфат магния
4. Диуретики.	· фуросемид · спиронолактон · дихлотиазид
5. Ингибиторы вазопептидаз.	· омапатрилат.

Клофелин

• стимулирует постсинаптические α₂-АР в ростральной части солитарного тракта→влияние на тормозные нейроны→угнетение сосудодвигательного центра→угнетение эфферентных преганлионарных волокон→снижение работы сердца→снижение АД
• активация вагуса→снижение силы сердечных сокращений→снижение АД
• снижение продукции ренина
• внесинаптические α₂-АР→снижение выброса НА и адреналина мозговым слоем надпочечников
• седативный эффект (потенциирует наркотики, алкоголь)
• снижение температуры тела
• повышение аппетита
• время действия 6-12 ч (применяют 2-3 раза в сутки)
• при длительном назначении вызывает запоры (за счёт снижения секреции желез ЖКТ)
• задержка Na⁺ в организме
• действует на имидазолиновые рецепторы (I₁) в солитаром тракте

Метилдофа

• действует 24 часа (как и гуанфацин)
• метилдофа→α-метилнорадреналин→активация α₂-АР (далее см. клофелин)

Отрицательные черты:

• при длительном применении вызывает депрессию, лекарственный паркинсонизм

Моксонидин

• действует на I₁-рецепторы
• снижает ОПС, силу сердечных сокращений, продукцию ренина
• нет седативного эффекта
• применяется 1 раз в сутки

Отрицательные черты:

• сухость во рту

• I₁: мембраны нейронов ствола мозга, хромаффинные клетки, почки, ТЦ
• I₂: м/х и мембраны нейронов коры, почки, печень, ТЦ, плацента

Ганглиоблокаторы

• в терапевтической практике используют только при гипертензивном кризе (из-за большого количества побочных эффектов, неселективности)
• вводятся внутривенно
• используются при хирургических операциях на сердце

Симпатолитики

• снижают содержание НА в везикулах
• снижают ОПС
• силу сердечных сокращений
• продукцию ренина
• снижают АД

Отрицательные черты:

• большое латентное время, большое время полуэлиминации вызывают необходтмость в комбинации с другими лекарственными веществами
• октадин вызывает ортостатическая гипотензия (синдром «первой дозы»)

Фентоламин, тропафен

• для лечения гипертензивного криза
• при синдроме Рейно (но: α₂-АБ→↑НА)
• препарат выбора при феохромоцитоме (блок внесинаптических α₂-АР)

Празозин

• α₁-АБ
• снижает ОПС, силу сердечных сокращений, продукции ренина
• время действия 8-10 ч, максимальный эффект через 4 ч
• не купирует гипертензивных кризов

Дата добавления: 2014-01-04