Лекция 20

АБ

АБ

· блок β-АР сердца, снижение силы сердечных сокращений, ЧСС, снижение ударного объёма, минутного объёма · блок пресинаптических β-АР сосудов, снижение выделения НА · угнетение β-АР ЮГА почек, снижение продукции ренина · угнетение центральных звеньев СНС

снижение тонуса периферических сосудов→снижение АД

лабеталол	карведилол
β:α=3:1	β:α=(10-100):1
снижение ОПС и АД (постнагрузки)
существенно не влияет на сердечный выброс	снижает сердечный выброс (снижение преднагрузки)
снижение продукции ренина
снижение ЧСС
	антиоксидантная активность, препятствует гипертрофии левого желудочка
время действия 8-10 ч	время действия 15ч
применение: артериальные гипертензии	применение: артериальные гипертензии, коронарная недостаточность, ХСН

Побочные эффекты:

• ортостатическая гипотензия
• головокружение
• импотенция
• бронхоспазм
• повышенная утомляемость
• кожные реакции

Воздействие на РААС:

1. снижение продукции ренина

· β-АБ, клофелин - снижение тонуса СНС

· снижение синтеза PG (индометацин)

2. ингибирование ренина (пепстатин, эналкирен)

3. ингибирование АПФ (каптоприл, эналаприл)

4. блокаторы АТ-рецепторов (лозартан)

	биодоступность,%	время действия, ч	образование активных метаболитов
каптоприл	60-70	6-8	-
эналаприл	40-60	>24	эналаприлат
лизиноприл	25-50	>24	-
фореноприл	30-35	>24	фореноприлат

Каптоприл

• может быть использован при гипертензивном кризе
• при хронической сердечной недостаточности (препятствует дилятации левого желудочка)

Отрицательные черты:

• аллергия
• металлический привкус
• рефлекторное повышение ЧСС
• сухой кашель (67 %)
• лейкопения

Эналаприл

• образование активных метаболитов (длительное время действия)
• нет SH-групп (меньше побочные эффекты)

Трендалаприл

• назначается 1 раз в сутки (в 6-10 раз активнее каптоприла)

Лозартан

• непептидное соединения
• блокатор АТ₁-рецепторов
• снижение ОПС, продукции альдостерона
• диуретическое действие
• урикозурическое действие (повышение концентрации мочевой кислоты в моче)
• в организме образуются активные метаболиты
• применяется при артериальной гипертензии 1 раз в сутки, внутрь

Отрицательные черты:

• аллергия
• головная боль
• головокружение

Активаторы K-каналов:

• открытие K-каналов→гиперполяризация→снижение входа Ca в клетки→снижение тонуса гладкомышечных клеток→снижение АД

Миноксидил

• действует до 24 ч

Отрицательные черты:

• гирсутизм
• задержка Na⁺ и H₂O при длительном использовании

Диазоксид

• внутрь, внутривенно
• используется при гипертензивном кризе

Na нитропруссид

• донатор NO→S-нитрозотиол→повышенная активность гуанилатциклазы→повышение концентрации цГМФ→снижение свободного Ca²⁺→расслабление гладкомышечных клеток
• минимальное время действия→применяется при гипертензивном кризе (капельное введение)

Омопатрилат

• ингибитор вазопептидаз

o АПФ-снижение концентрации АТ II

o нейтрофильной эндопептидазы – перевод вазоактивных пептидов в неактивные метаболиты

o вазодилятация, повышение экскреции Na+, препятствует гипертрофии левого желудочка

• снижает АД, кардиопротективное действие

Дата добавления: 2014-01-04