· синтетическое лекарственное вещество
· представляет из себя гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК)
· действует на m. tuberculosis, m. leprae
· механизм: ГИНК блокирует синтез миколовых кислот, входящих в клеточную стенку микобактерий
· бактериостатически действует на покоящиеся клетки, бактерицидно на делящиеся
· накапливается в клеточных популяциях, содержащих микобактерии
· назначается внутрь, внутривенно
· хорошо всасывается из ЖКТ
· превращение: ацетилирование (люди делятся на быстрых и медленных ацетиляторов)
· t1/2=1 час для быстрых и 3 часа для медленных ацетиляторов
Отрицательные черты:
· ингибиторы АТФ-зависимого превращения пиридоксаль-пиридоксальфосфат (связываются с пиридоксальфосфатом за счёт образования гидразоновых производных)
· вызывают периферические нейропатии
· аллергические реакции (кожная сыпь)
· гепатотоксичны (возможно токсичен гидразон)
Профилактика побочных эффектов:
· введение больших доз витамина B6
метазидфтивазид
· производные ГИНК
рифампицин
· а/б широкого спектра действия
· бактерицидный эффект – блок ДНК-зависимой РНК-полимеразы, ингибирование синтеза РНК
· эффективен в отношении внутриклеточных микобактерии
· быстро развивается резистентность
· назначается внутрь
· проникает через ГЭБ (концентрация в спинномозговой жидкости составляет 10-15% от концентрации в крови) используется при туберкулёзных менингитах (как и ГИНК)
· t1/2=5-6ч.
Отрицательные черты:
· аллергические реакции (до анафилактического шока)
· гепатотоксичен
· может вызвать суперинфекцию
· может вызывать лихорадку (гриппоподобный синдром) из-за бактерицидности
· индуцирует систему микросомального окисления в печени→снижение времени обезвреживания веществ→необходимость повышения концентрации ЛВ
· бактерицидное действие на m. tuberculosis
· амикацин действует на атипичные формы микобактерий
Отрицательные черты:
· аллергия
· нефротоксичность
· суперинфекция, реакция обострения
· ототоксичность (необратима)
Профилактика ототоксичности
· блокаторы ФДЭ I
· блокаторы K-каналов
Ø используют блокаторы K-каналов (винпоцетин=кавентон)
Ø восстановление деятельности сосудистой полоски
Ø снижение или предовращение скорости апоптоза волосковых клеток и их некротических изменений
Ø стимуляция выделения возбуждающих аминокислот из внутренних волосковых клеток
Ø не снижают антибактериального действия аминогликозидов
этамбутол
· действует только на микобактерий
· механизм действия до конца не ясен, действует бактериостатически
· назначается внутрь, максимальная концентрация в крови через 4 часа
· проникает в эритроциты, спинномозговую жидкость→лечение туберкулезного менингита
Отрицательные черты:
· аллергические реакции
· неврит зрительного нерва, первая манифестация – реакция лекарственного дальтонизма (недостаточное различение красного и зелёного)→ограничение полей зрения→снижение остроты зрения
· головная боль, головокружение
· боли в животе
пиразинамид
· эффективен в кислой среде (казеозные очаги)
· проникает через ГЭБ в спинномозговую жидкость, хорошо всасывается в ЖКТ
Отрицательные черты:
· лекарственная подагра (повышается уровень мочевой кислоты в периферических сосудах)
· гепатотоксичность
циклосерин
· антибиотик ШСД
· механизм: блок синтеза клеточной стенки, препятствует образованию связей D-Ala-D-Ala→неполноценный пептидогликан назначается внутрь, проникает через ГЭБ
Отрицательные черты:
· суперинфекция, реакция обострения
· аллергические реакции
· действие на ЦНС (психотическая реакция или депрессия)
этионамид
· действует только на m. tuberculosis
· действие бактериостатическое, малая эффективность
лекарственные вещества с малой эффективностью
ПАСК
· Na-парааминосалицилат
· назначается внутрь (разовая доза 10 г)
· небольшая эффективность и активность
· используется при туберкулёзной интоксикации
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав!Последнее добавление
