Производные хинолона

Сульфаниламиды.

Эффективность провотуберкулёзных средств в отношении микобактерий различной локализации

1.быстро размножающиеся микобактерии на поверхности и в глубине каверны	· ГИНК · рифампицин · этамбутол · стрептомицин
2.медленно размножающиеся фагоцитированные микобактерии (в макрофагах)	· ГИНК · рифампицин
3.персистирующие микобактерии в солидных казеозных очагах	· рифампицин

Принципы применения противотуберкулезных средств:

1. не используются как монотерапия (повышение процента устойчивых штамов)

· комбинированная терапия→снижение возможности образования устойчивых штамов

2. длительная химиотерапия (12-18 месяцев при первичном туберкулёзе, затем – противорецидивная терапия два раза в год)

• возможно 3-х месячное использование фторхинолонов

Классификация по длительности действия:

1. короткого действия (4-6 ч)	норсульфазол сульфадимезин этазол · максимально опасны (из-за кристаллурии)
2. длительного действия (18-24 ч)	сульфапиридазин сульфадиметоксин
3. сверхдлительного действия	сульфален · время действия>2сут, может и 65 ч

· в организме ацетилируются→продукты не обладают антибактериальным действием, в почечных канальцах выпадают кристаллы (кристаллурия)

· широкий спектр действия

· бактериостатическое действие

· препарат резерва при микоплазменных, легионеллезных пневмониях

· угнетает костномозговое кроветворение (лейкопения, агранулоцитоз)

· аллергические реакции

Уросульфан

• выводится в неизмененном виде→используется при инфекции мочевыводящих путей
• не вызывает кристаллурию

Фталазол

• не всасывается в ЖКТ→используется при инфекциях ЖКТ

Растворимый сульфацил натрия

• применяется местно – глазные капли
• не всасывается со слизистой

Механизм действия:

• связывается с дигидроптероатсинтетазой и ингибирует её
• препятствует превращению ПАБК в дигидроптрериновую кислоту→бактериостатическое действие
• сульфаниламиды+триметоприм→бактерицидное действие

сульфометоксазол (12ч)+ триметоприм = бактрим (бисептол)

• действует преимущественно на дигидрофолатредуктазу микроорганизмов

кислота налидиксовая(неграм)

• действует на Г^-
• быстро развивается устойчивость
• лечение инфекций мочевыводящих путей

Фторхинолоны

• действуют на многие организмы

офлоксацин нефлоксацин ципрофлоксацин	действует в основном на Г-, есть Г+ кокки за счёт влияния на топоизомеразу II	действуют на bacteroides
моксифлоксацин	преимущественно Г+

• механизм: блок топоизомеразы II (Г^-) и IV (Г⁺)
• лечение туберкулёза – 3 месяца
• не используют у детей

Отрицательные черты:

• аллергия
• суперинфекция
• реакция обострения

Дата добавления: 2014-01-04