Ганцикловир

– Механизм действия

nВ клетках, пораженных ЦМВ, ганцикловир превращается в активную форму - ганцикловира трифосфат, который ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.

– Спектр активности

nГлавное клиническое значение заключается в действии на ЦМВ.

– Фармакокинетика

nГанцикловир как правило вводится только в/в, реже применяется внутрь. Период полувыведения в плазме составляет 3,5 ч, внутриклеточный - 12 ч, по сравнению с 1–2 ч у ацикловира. Ганцикловир для перорального приема имеет более длительный период полувыведения (5 ч), низкую биодоступность (8–9%), поэтому применяется исключительно для поддерживающей (супрессивной) терапии. Ганцикловир практически не метаболизируется и выводится почками.

– Нежелательные реакции

n НР при приеме противоцитомегаловирусных препаратов отмечаются довольно часто и требуют особого внимания.

n Гематологические реакции (до 40%): нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Отмечены случаи тяжелой персистирующей нейтропении, осложненной фатальной инфекцией. Фактор риска: СПИД. Меры профилактики: регулярный контроль картины крови, коррекция дозы в случае необходимости. Меры помощи: отмена препарата, применение гранулоцитарно-макрофагаль­ного колониестимулирующего фактора.

n ЖКТ: диарея (44%), анорексия, рвота.

n Нервная система: нейропатия (9%).

n Местные реакции: флебит, катетер-ассоциированные инфекции. Меры профилактики: вводить медленно, не менее чем за 1 ч.

n Общие реакции: лихорадка (у 48% пациентов), озноб, потливость, зуд, вторичная бактериальная инфекция

n У животных описана мутагенность, тератогенность, нарушения сперматогенеза при приеме больших доз, вплоть до бесплодия.

– Показания

nЦМВ ретинит у пациентов с иммунодефицитом, включая СПИД.

nПрофилактика ЦМВ инфекции после трансплантации внутренних органов (в/в и внутрь).

– Противопоказания.

nАллергические реакции.

– Предупреждения

n Общие. Эффективность и безопасность ганцикловира не установлена при лечении других форм ЦМВ инфекции (кроме ретинита). Ганцикловир также не применяется у пациентов без нарушения иммунитета.

n Беременность. Ганцикловир может применяться при беременности только в том случае, если польза от его применения превышает потенциальный риск.

n Кормление грудью. При применении ганцикловира следует прекратить кормление грудью.

n Педиатрия. Использование ганцикловира у детей возможно только в том случае, если польза от его применения превышает потенциальный риск.

n Гериатрия. Ганцикловир следует применять с осторожностью пожилым людям в связи с возможным понижением функции почек и наличием сопутствующих заболеваний.

n Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек следует проводить коррекцию дозы ганцикловира.

n Нарушение функции печени. Коррекция дозы не требуется. Однако следует помнить о возможности развития гепатита при передозировке ганцикловира.

– Лекарственные взаимодействия

nПовышение концентрации ганцикловира в сыворотке крови вызывают циклоспорин и амфотерицин В. Ганцикловир, в свою очередь, ведет к росту концентрации циклоспорина в крови. Не следует сочетать ганцикловир с имипенемом, ввиду повышения риска развития судорог

Дата добавления: 2014-01-04