Зальцитабин (DDC)

nЯвляется аналогом цитидина.

– Фармакокинетика

nХорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не зависит от приема пищи. Время достижения пиковой концентрации в крови - 1–2 ч. Связывание с белками плазмы низкое (менее 4%). Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, уровень в СМЖ достигает 5% концентрации в плазме крови. Не метаболизируется, выводится почками. Период полувыведения - 1–3 ч, клеточный - 2,6–10 ч.

– Нежелательные реакции

n Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах, суставах, костях, миозит, артрит.

n Полость рта: сухость во рту, гингивит, глоссит, стоматит, фарингит.

n ЖКТ: боль в животе, потеря аппетита, нарушения вкуса, метеоризм, запор, диарея, дисфагия, отрыжка, тошнота, рвота; увеличение слюнных желез, эзофагит (в том числе язвенный), гастрит, кровотечения, геморрой, язвы прямой кишки.

n Гематологические реакции: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

n Сердце: тахикардия, кардиомиопатия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, сердцебиение, нарушения ритма.

n Легкие: кашель, цианоз, одышка.

n Нервная система: астенический синдром, общая слабость, тремор, судороги, головная боль, головокружение, нарушение координации движений, паралич Белла, дисфония, мигрень, ступор, шум в ушах, нарушения слуха, нарушения обоняния, периферическая нейропатия, парестезии, похолодание конечностей, невралгия, неврит.

n Кожа: сыпь различного характера (угревая, папулезная, буллезная и др.), дерматит, выпадение волос, крапивница, приливы, зуд, потливость.

n Глаза: ксерофтальмия, нарушения зрения, боль в глазах.

n Почки: отеки, учащение мочеиспускания, полиурия, острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия.

n Печень: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, печеночная недостаточность, гепатомегалия, желтуха, гепатит.

n Поджелудочная железа: повышение активности амилазы, панкреатит.

n Метаболические нарушения: гиперурикемия, подагра, лактацидоз.

n Другие: уменьшение массы тела, лихорадка, боль в грудной клетке

– Противопоказания

n Абсолютные

nГиперчувствительность к зальцитабину.

nБеременность.

nКормление грудью.

nВозраст до 12 лет.

n Относительные

nПанкреатит.

nКардиомиопатия.

nСердечная недостаточность.

nЯзва пищевода.

nПеченочная и/или почечная недостаточность.

nПериферическая нейропатия.

nАлкоголизм.

nИсходное число CD4-клеток менее 50/мкл.

– Предупреждения

n Беременность. Данные о прохождении зальцитабина через плаценту и уменьшении риска трансплацентарной передачи вируса отсутствуют.

n Кормление грудью. Данные о проникновении зальцитабина в грудное молоко отсутствуют. Матерям с ВИЧ-инфекцией кормление грудью не рекомендуется.

n Педиатрия. Эффективность и безопасность зальцитабина у детей до 12 лет не изучена.

n Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности требуется коррекция дозы или кратности введения в зависимости от клиренса креатинина.

– Лекарственные взаимодействия

n Не рекомендуется одновременный прием зальцитабина и ламивудина поскольку оба эти препарата являются аналогами цитидина и могут конкурировать за фермент цитидинкиназу.

n Синергизм при сочетании с зидовудином и альфа-ИФН.

n При сочетании с саквинавиром уменьшается частота развития устойчивости вирусов.

n Совместное применение хлорамфеникола, цисплатина, диданозина, этамбутола, этионамида, гидралазина, изониазида, препаратов лития, метронидазола, нитрофурантоина, фенитоина, винкристина, зидовудина повышает риск развития периферической полинейропатии.

n Одновременный прием алкоголя, азатиоприна, эстрогенов, фуросемида, метилдопы, нирофурантоина, сульфаниламидов, сулиндака, тетрациклина, тиазидных диуретиков, вальпроевой кислоты повышает риск развития панкреатита.

n Антациды, содержащие алюминий и магний, а также метоклопрамид уменьшают всасывание зальцитабина в ЖКТ на 25%.

n При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином В, фоскарнетом или циметидином увеличивается риск развития НР.

Дата добавления: 2014-01-04