Ламивудин (3TC)

Абакавир (АВС)

nЯвляется аналогом гуанина.

– Фармакокинетика

nХорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не зависит от приема пищи. Время достижения пиковой концентрации в крови - 0,5–1,0 ч. Связывание с белками плазмы 50%. Хорошо распределяется. Проходит через ГЭБ, уровень в СМЖ достигает 27–33% концентрации плазмы крови. Более 80% абакавира метаболизируется в печени, экскретируется почками. Период полувыведения - 1,54 ч, клеточный - 3,3 ч.

– Нежелательные реакции

n Симптомы гиперчувствительности: сыпь, крапивница и др. Развиваются у 2–3% пациентов. При появлении первых симптомов абакавир немедленно отменяется. Повторное применение недопустимо.

n ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

n Нервная система: сонливость, быстрая утомляемость, головная боль, парестезия.

n Печень: повышение активности трансаминаз, гепатомегалия, жировая дистрофия (преимущественно у женщин).

n Другие: лактацидоз, лихорадка, лимфаденопатия, конъюнктивит, одышка, гипотензия, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, миалгия, артралгия.

– Противопоказания

n Абсолютные

nГиперчувствительность к абакавиру.

nВозраст до 3 мес.

n Относительные

nБеременность.

nКормление грудью.

nПатология печени.

– Предупреждения

n Беременность. Данные о прохождении абакавира через плаценту и уменьшении риска трансплацентарной передачи вируса отсутствуют.

n Кормление грудью. Данные о проникновении абакавира в грудное молоко отсутствуют. Матерям с ВИЧ-инфекцией кормление грудью не рекомендуется.

n Педиатрия. Эффективность и безопасность абакавира у детей до 3 мес не изучалась.

n Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности требуется коррекция дозы или кратности введения в зависимости от клиренса креатинина.

– Лекарственные взаимодействия

nАлкоголь увеличивает уровень абакавира в плазме на 41%.

nАддитивное действие в комбинации с диданозином, зальцитабином, ламивудином и ставудином.

nСм. «Препараты расширенного спектра».

n Ламивудин / Зидовудин

nКомбинация аналогов цитидина и тимидина, оказывающая синергидный эффект.

n Фармакокинетика, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия - см. зидовудин и ламивудин.

– Противопоказания

n Абсолютные

nГиперчувствительность к ламивудину и зидовудину.

nНейтропения (менее 0,75·10⁹/л).

nАнемия (уровень гемоглобина менее 75 г/л).

nВозраст до 12 лет.

nКормление грудью.

n Относительные

nПатология печени (гепатомегалия, гепатит, цирроз).

nОжирение.

– Предупреждения

nПри почечной и/или печеночной недостаточности, уровне гемоглобина менее 90 г/л, числе нейтрофилов менее 1·10⁹/л необходим индивидуальный подбор дозы ламивудина и зидовудина, поэтому лучше не применять комбинированный препарат.

n

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

nК группе ННИОТ относятся невирапин и ифавиренц. Они ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса, поэтому активны в отношении остро инфицированных клеток.

– Спектр активности

nКлиническое значение имеет активность ННИОТ в отношении ВИЧ-1. В то же время, против ВИЧ-2 препараты данной группы неактивны.

– Показания

nКомбинированная терапия инфекции, вызванной ВИЧ-1 (невирапин, ифавиренц).

nПрофилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (невирапин).

nХимиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (ифавиренц).

Дата добавления: 2014-01-04