Гидрофильные (водорастворимые) основы

К этой группе относятся желатино-глицериновые, мыльно-гли­цериновые и полиэтиленоксидные (ПЭО) основы. Характерная осо­бенность основ — хорошая растворимость в воде.

Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa). Основу готовят из желатина, глицерина и воды. Соотношение компонентов может варьировать: чем больше желатина, тем масса плотнее, чем больше глицерина, тем масса мягче, медленнее высыхает. Установ­лено, что для обеспечения достаточной упругости основы при темпе­ратуре тела человека основа должна содержать свыше 10% желатина и 60% глицерина. Состав основы по ГФ X: желатин - 1 ч., вода - 2 ч., глицерин — 5 ч.

Технология приготовления основы: желатин заливают водой в выпарительной чашке и оставляют для набухания. После полного набухания добавляют глицерин и нагревают на водяной бане при помешивании до образования прозрачной однородной массы.

Основа расплавляется при температуре тела, хорошо смешивается с веществами, растворимыми в воде и глицерине, растворяется в организме в секретах слизистых оболочек.

Недостатки желатино-глицериновой основы:

- малая механическая прочность, недостаточная твердость. Поэто­му суппозитории готовят только методом выливания и только ва­гинальные;

- быстро высыхает, суппозитории на этой основе нельзя готовить впрок;

— подвергается микробной порче, плесневеет;

— несовместима с дубильными веществами, кислотами, щелочами, с солями тяжелых металлов образует нерастворимые соединения.

Мыльно-глицериновая основа, свечи с глицерином (Massa Sapo-glycerinata, Suppositoria cum glycerino). Технология суппозиториев: готовят методом выливания. В выпарительной чашке в глицерине растворяют натрия карбонат кристаллический при нагревании на песчаной бане (или на плитке). Затем небольшими порциями при помешивании добавляют стеариновую кислоту, при этом выделяется углекислый газ, масса вспенивается. Образуется мыло.

Суппозитории используют без добавления лекарственных ве­ществ, как слабительное. Особенности технологии:

— массу готовят в фарфоровой или эмалированной чашке, напол­ненной не более чем наполовину, во избежание потери массы при вспенивании;

— натрия карбонат должен быть кристаллическим и не выветрив­шимся, во избежание введения в массу избытка неиспользуемой щелочи;

— нагревание массы продолжают на водяной бане до полного удале­ния углекислоты и излишка воды. При этом контролируют вес приготовленной массы: он должен быть на 10% больше, чем гли- • церин, взятый для ее приготовления;

— стеариновая кислота не должна содержать примесей жиров, так как в противном случае невозможно получение прозрачной массы.

Изготовленные суппозитории должны быть однородны, бес­цветны и прозрачны. Отпускают их в фольге, так как они гигроско­пичны.

Полиэтиленоксиды (ПЭО) (Polyaethylenoxyda) - продукты поли­меризации окиси этилена. В России выпускают ПЭО различной степени полимери­зации с молекулярной массой (Мм) от 400 до 6000. За рубежом произ­водят ПЭО с Мм от 200 до 6000, 20 000,40 000 и более.

Чаще всего суппозиторные основы получают сплавлением ПЭО-1500 и ПЭО-400 в соотношении 9:1.

ПЭО-1500 представляет собой белую, желтоватую или сероватую воскоподобную массу. ПЭО-400 — бесцветная, прозрачная, вязкая гигроскопичная жидкость со слабым характерным запахом.

Положительные свойства ПЭО суппозиторных основ:

— термостабильны;

— устойчивы к изменению рН среды;

— не образуют полиморфных модификаций;

— устойчивы при хранении, длительный срок хранения;

— простота получения, процесс получения легко автоматизировать;

— дешевизна продукта;

— не подвергаются воздействию микроорганизмов, обладают не­большими бактерицидными свойствами, препараты на их основе не нуждаются в консервантах;

— химически устойчивы;

— легко смешиваются с водой и с выделениями слизистых оболочек;

— основы технологичны, суппозитории на них можно готовить как методом плавления, так и прессования.

Основы хорошо растворимы в воде и этаноле, не смешиваются с углеводородами, жирами.

Комбинируя составы ПЭО-основ, можно получить суппозитории различной твердости и температуры плавления. ПЭО-основы, содер­жащие водные растворы лекарственных веществ, медленно смеши­ваются с секретами слизистых оболочек, что позволяет использовать композиции, имеющие высокие температуры плавления.

В США эти основы известны под названием Carbowax, во Фран­ции — Scuroh в Германии — Postonal.

Недостатки ПЭО суппозиторных основ:

— гигроскопичность, обезвоживают слизистую (антифизиологиче­ский экзоосмос). Недостаток устраняется погружением суппо­зиториев перед применением на несколько минут в теплую воду;

— скорость всасывания веществ из этих основ более медленная по сравнению с другими гидрофильными основами;

— не совместимы с рядом лекарственных веществ: фенолами, резор­цином, танином, йодидами, бромидами, салицилатами, многими антибиотиками и сульфаниламидами, солями тяжелых металлов, серебра и др.

Дата добавления: 2014-01-04