Введение веществ в основу

Дифилъные основы

Основы, содержащие гидро­фильную и гидрофобную части, что делает возможным вводить в них как водо-, так и жирорастворимые лекарственные вещества, раст­воры; устранять ряд отрицательных свойств, присущих отдельным компонентам основы.

Работы по созданию дифильных основ ведутся в направлении получения как агрегативно-устойчивых композиций на базе гидро­фобных и гидрофильных компонентов, так и создания двухслойных суппозиториев.Получены основы из ПЭО-400, ПЭО-1500 и ГХМ-5Т. В качестве связующего компонента использовали твин-80. Для получения агре­гативно-устойчивых композиций применяли аэросил.

Предложены композиции состава: ПЭО-1500 и ПЭО-400 (9:1) в качестве гидрофильной фазы; а в качестве гидрофобной фазы — жир твердый кондитерский, жир куриный, масло оливковое, соевое или кукурузное; эмульгаторы № 1, Т-2.

Исследованы основы, где в качестве гидрофильной фазы исполь­зовали воду 22—24% и глицерин 35—45%, в качестве гидрофобной фазы — кондитерский, кулинарный жиры, масло какао или витепсол 22—26%, а в качестве дифильного эмульгатора — желатин. Полу­чаемые композиции были стабильны, однородны, с температурой плавления 35,5 ± 5,0 °С. Жиро-желатиновый комплекс воспринимает как водорастворимые, так и жирорастворимые вещества на любой стадии образования комплекса, что позволяет вводить лекарствен­ные вещества как в готовый комплекс, так и в отдельные его компо­ненты. На этих основах были изготовлены суппозитории с этазолом, этазолом натрием, этмозином, аминолоном, раствором «стекловид­ное тело», соками и экстрактами из свежего растительного сырья (алоэ древовидного, петрушки огородной).

Вещества вводят в основу в зависимости от их физико-химических свойств:

Вещества, растворимые в жирах (фенол, анестезин, камфора, хло­ралгидрат, фенилсалицилат, тимол, ментол,, некоторые жирорастворимые гормоны, витамины)), растирают с измельчен­ной основой (изготовление суппозиториев методом ручного формо­вания) или растворяют в расплавленной гидрофобной основе (изго­товление методом выливания). При введении больших количеств таких веществ возможно образование эвтектических смесей и, как ре­зультат, понижение температуры плавления суппозиториев. В этом случае к основе добавляют уплотняющие вещества (парафин, сперма­цет, воск,).

Вещества, растворимые в воде или других индифферентных рас­творителях, Лекарственные вещества, очень легко растворимые в воде и выписываемые часто в малом количестве, особенно списков А и Б (соли алкалоидов, азотистых оснований, серебра нитрат и др.) должны быть растворены в минимальном количестве воды. Растворение облегчает равномерное распределение малых доз лекарственных веществ в основе, улучшает условия всасывания, об­легчает быстрое фармакологическое действие.

Если количество растворимого вещества велико и требует боль­шого количества воды, то лекарственные вещества лишь растирают с несколькими каплями воды, потом смешивают с основой.

Независимо от количества обязательно в растворенном виде (в воде, глицерине) вводят соли алкалоидов, новокаин, колларгол, повиаргол, протаргол, танин. В противном случае они не оказывают терапевтического действия.

Протаргол и повиаргол сначала растирают с половинным от их массы количеством глицерина, потом растворяют в воде в соотноше­нии 1:1,25.

Вещества, нерастворимые нив воде, ни в жирах (фурацилин, осарсол, этакридина лактат,цинка оксид, дерматол, стрептоцид, ксероформ, висмута нитрат основной и др.), вво­дят в виде мельчайших порошков, дисперсность должна быть макси­мально высокой, иначе не будет тесного контакта с тканями и необхо­димого терапевтического эффекта.Вещества, для растворения которых требуется объем воды, превышающий водопоглощающую способность основы (сульфаниламиды, кислота борная и др.), а также инактивирующие в присутствии воды (антибиотики; веще­ства, подвергающиеся гидролизу и др.) тщательно измельчают по правилам изготовления сложных порошков.

Если такие вещества выписаны в небольших количествах, то их растирают с небольшим количеством воды, глицерина, вазелино­вого, персикового масла или другого подходящего растворителя, а затем смешивают с мелкоизмельченной или расплавленной осно­вой.

Если лекарственные вещества прописаны в большом количестве, то их растирают с частью расплавленной или сильно измельченной основы.

Густые, густоватые и жидкие вещества, обладающие склеивающи­ми свойствами (ихтиол, винилин, нафталанская нефть и др.) смешивают непосредственно с основой. Введение их осуществляют, как пра­вило, в последнюю очередь отвешиванием требующегося количества лекарственного вещества на отвешенную на капсулу основу или до­бавлением к готовой суппозиторной массе.

Сухие и густые экстракты вводят в основу после растирания с равным количеством спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).

При изготовлении суппозиториев методом выливания термола­бильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредствен­но перед разливом массы.

При изготовлении суппозиториев на гидрофильных основах рас­творимые лекарственные вещества предварительно растворяют в части воды или глицерина, предназначенной для приготовления основы. Если лекарственные вещества не растворимы, то их тщатель­но растирают с частью глицерина и примешивают к расплавленной основе.

Дата добавления: 2014-01-04