Комбинированное действие лекарственных веществ

Фармакологический эффект может существенно изменяться при одновременном действии 2-х или нескольких лекарственных средств. Общий эффект может быть изменён по пути усиления или по пути снижения. Ещё одной формой взаимодействия лекарств может быть их несовместимость.

А.Синергизм (synergia – совместное действие) лекарственных средств -это одновременное действие в одном направлении двух или нескольких веществ, обеспечивающих более высокий фармакологический эффект, чем эффект каждого препарата в отдельности. Он может проявляться в виде сенситизации, аддитивного действия, суммации и потенцирования.

Сенситизирующее действие характеризуется тем, что один препарат, индифферентный по механизму действия, усиливает действие другого. Например, инсулин и глюкоза способствуют проникновению калия в клетку.

Аддитивное действие наблюдается при использовании комбинации лекарств, в результате которой общий эффект меньше суммы эффектов, но больше, чем эффект каждого препарата в отдельности. Примером такого действия может быть комбинированное применение бета-адреноблокаторов и эуфиллина при бронхиальной астме.

Суммирование – явление синергизма, когда общий эффект не превышает суммы эффектов каждого, но больше, чем каждый в отдельности. Этот вид синергизма характерен для тех случаев, когда препараты действуют на одни и те же структуры: ацетилхолин и карбахолин, эфир и фторотан.

Потенцирование (potenzieren – возводить в степень) – явление синергизма, когда общий фармакологический эффект значительно превышает сумму эффектов, присущих каждому препарату в отдельности. В этом случае препараты действуют в одном направлении, но на разные рецепторы, разные клетки или даже разные ткани. Примером может быть потенцирующее действие аминазина на эффекты эфира.

Явление потенцирования позволяет снижать дозировки препаратов не уменьшая терапевтической эффективности и широко используется в клинике. Следует помнить, что комбинировать следует препараты с разными побочными эффектами, т.к. в противном случае они также могут суммироваться, снижая эффективность лечения.

Б.Антагонизм (anti – против, agon – борьба) – явление ослабления или устранения фармакологического эффекта одного лекарства, введением другого. Различают 3 вида антагонизма: физический, химический, физиологический.

Примером физического антагонизма может быть адсорбция ядов активированным углем, т.е. в основе взаимодействия находится физический процесс.

Основой химического антагонизма является химическое взаимодействие лекарственных веществ, протекающее с образованием неактивного соединения. Примером может быть взаимодействие кислот и щелочей. В тех случаях, когда вещество вводится для связывания или разрушения яда, такое явление называется антидотизмом, а вещества- антидотами (anti – против, dotos – данный).

Наиболее важным в практическом отношении для фармакотерапии является физиологический (функциональный) антагонизм. Его сущность заключается в формировании противоположных эффектов при действии нескольких веществ.

Существует прямой антагонизм, когда препараты действуют на одни и те же структуры противоположным образом: пилокарпин – атропин, неодикумарин- витамин К, и непрямой (косвенный), когда препараты действуют на разные образования, а конечный эффект – противоположный: пилокарпин (круговая мышца радужки)– адреналин (радиальная мышца радужки). Разновидностью прямого антагонизма является конкурентный антагонизм, который возникает в случае использования соединений с близкой химической структурой, например, морфин-налоксон. Подобным образом действуют сульфаниламиды, меркаптопурин и др.

Если два лекарственных вещества взаимно устраняют эффекты друг друга, то такая форма антагонизма называется двусторонним антагонизмом, например, аналептики и снотворные. Если же действие одного снимает эффект другого (атропин снимает действие пилокарпина), а второй препарат не снимает действие первого, то такой антагонизм называется односторонним.

Дата добавления: 2014-01-04