Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Антихолинэстеразные вещества

Читайте также:
  1. II. Расчет массы навески стандартного вещества для приготовления титранта и определение концентрации титранта при его стандартизации.
  2. Абсолютная температура как мера средней кинетической энергии теплового движения частиц вещества.
  3. Адсорбирующие вещества
  4. АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА
  5. Ароматические вещества
  6. Вещества рвотные и отхаркивающие
  7. ВЕЩЕСТВА, ИЗМЕНЯЮЩИЕ ПРОЦЕСС СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ
  8. ВЕЩЕСТВА, ОТДАЮЩИЕ КИСЛОРОД
  9. ВЕЩЕСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ФУНКЦИЮ ПЕЧЕНИ
  10. ВЕЩЕСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СОКРАЩЕНИЕ МАТКИ
  11. Влияние концентрации диффундирующего вещества



Физостигмин (эзерин). Алкалоид добывается из так называемых калабарских бобов. Применяют физостигмина салицилат — Physostigmini salicylas, С15Н21N3О27Н6Оз. Бесцветные блестящие кристаллы, рас­творимые в 100 частях воды и в 12 частях спирта. Растворы от дейст­вия света, высокой температуры и воздуха быстро окисляются, окраши­ваясь в красный цвет. Соль также изменяется на свету, хранят ее в хо­рошо закупоренной посуде (желательно в ампулах), в темном месте, под замком (список А).

Физостигмин стоит особняком в группе веществ, активизирующих холинергическую иннервацию. Он не оказывает непосредственного влия­ния на те или иные нервные элементы. Его действие в основном сво­дится к нейтрализации (или разрушению) ацетилхолинэстеразы, кото­рая, как известно, разрушает ацетилхолин — медиатор холинергиче-ских нервов. Другими словами, в присутствии физостигмина создаются условия для накопления физиологического медиатора холинергической иннервации. В механизме действия физостигмина и других антихолин-эстеразных веществ основную роль приписывают фениловому эфиру метилкарбаминовой кислоты и наличию аминогруппы в боковой цепи или связанной с фенольным кольцом. Есть отдельные указания, что физостигмин не только нейтрализует ацетилхолинэстеразу, но и способ­ствует образованию ацетилхолина.

На животных физостигмин влияет сходно с карбахолином. Но он слабее усиливает секрецию и резче активизирует моторную функцию органов, иннервируемых холинергическими нервами. Физостигмин сильнее, чем какое-либо средство, суживает зра­чок. Одна-две капли 0,5%-ного раствора суживают его уже через 2—5 мин, а через 20—30 мин сужение бывает максимальным. Миотическое действие длится 4—10 ч. Атропин быстро устраняет физостигминовый миоз, но не полностью — зрачок некоторое время остается не­сколько суженным. После прекращения действия физостигмина зрачок расширяется больше, чем контрольный, так как атропин действует не­сколько суток. Одновременно с сужением зрачка понижается внутри­глазное давление и развивается близорукость. Часто происходит спазм аккомодации. При резорбтивном действии физостигмина зрачки сужи­ваются только от токсических доз.

Физостигмин весьма ядовит. У лошадей от токсических доз на­блюдаются обильная саливация, бурная (слышимая на расстоянии) перистальтика, частая дефекация сначала сформированными, затем жидкими каловыми массами; сердечная деятельность усиливается. При увеличении дозы появляется мышечная дрожь, одышка, потение, суже­ние зрачков, вначале беспокойство, а затем угнетение, Смерть может наступить от разрыва желудка или кишечника и от паралича централь­ной нервной системы. Симптомы отравления длятся несколько дней. Диапазон доз лечебных и токсических очень узкий. В отдельных слу­чаях токсические симптомы у лошадей развиваются уже от дозы 0,04, а доза 0,5 г для них обычно смертельна.



Противопоказан физостигмин при переполнении желудка и кишечника кормом, при тимпании у крупного рогатого скота, энтеро-спазмах и беременности. Сходно с физостигмином влияет фосфакол, армии, пиридостил-амина бромид, оксазил, нибуфин.

Прозерин (простигмин)—Proserinum (Prostigminum). N-(м-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний-метилсульфат, C13H22N2O6S. Действует сходно с физостигмином, но на плотоядных и всеядных несколько слабее его; на лошадей и крупный рогатый скот прозерин действует сильнее, чем физостигмин. Прозерин изменяет стадию покоя астрального цикла, поэтому последние годы наиболее часто его ис­пользуют в качестве одного из весьма активных средств для борьбы с яловостью коров, при гинекологических заболеваниях (вводят подкож­но в форме 0,5%-нот раствора трехкратно в дозах по 0,01). При за­держании последа интервалы между введениями равны 12 ч, при эндометритах и субинволюциях матки — двум суткам, а при кистах яич­ников— трем суткам. При стойких желтых телах, а также при стиму­лировании течки рекомендуют одну инъекцию прозерина и через 4—5 дней одну инъекцию синэстрола (1%-ный раствор, 2 мл). Прозерин показан при острых и хронических атониях преджелудков у крупного рогатого скота, при атонии мочевого пузыря, а также при слабости скелетной мускулатуры (дозы подкожно: 0,005 два раза с интервалом в 1—1 х/2 ч).

Галантамии— Galanthaminum. Алкалоид, выделен из клубней подснежника Во­ронова (Galanthus Woronovi A. Los.) сем. амарилисовых. Относится к производным фенантридина. Применяют хлоргидрат или бромгидрат галантамина — Galanthamini hydrochloridum, s. hydrobromidum—белые кристаллические порошки горького вкуса, растворимые в воде. Выпускают в ампулах по 1 мл в виде 0,25; 0,5 и 1%-ных рас­творов. Хранят в запаянных ампулах под замком (список А) в прохладном месте. По своим свойствам галантамин близок к прозерину и эзерину, но менее токсичен. Угнетает активность холинэстеразы и повышает чувствительность организма к аце-тилхолину. Повышает тонус гладкой мускулатуры, суживает зрачок, усиливает слю­ноотделение, повышает чувствительность к ацетилхолину скелетной мускулатуры.

Применяют при невритах, полиневритах, при нарушении функции двигательных и чувствительных нервов.

 





Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 83; Нарушение авторских прав?;


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Читайте также:



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2017) год. Не является автором материалов, а предоставляет студентам возможность бесплатного обучения и использования! Последнее добавление ip: 54.80.10.56
Генерация страницы за: 0.005 сек.