Эстрогенные препараты

Женский половой гормон — эстрон, продуцируется в виде дигидроэстрона фолликулами яичников и выделяется при разрыве фолликулов. По химическому строению дигидроэстрон является насыщенным тетра-циклическим оксикетоном; так же как и мужские половые гормоны, схо­ден с желчными кислотами, витамином D, сердечными гликозидами иканцерогенными веществами, то есть имеет стероидное строе­ние. Эстрогены влияют на обмен углеводов, белков и пуринов, активизируют дезоксирибонуклеазу, стимулируют остеобласты, улучша­ют реакции цикла лимонной кислоты.

Они существенна изменяют функцию размножения, способствуют развитию молочной железы, понижают активность гипофиза (Д. Ю. Клинский, А. С. Сулайманов и др.). Под влиянием женского полового гормона у животных осуществляется цикличность овуляции и течки, разрастается слизистая матки и влагалища, происходит гипер­плазия железистых клеток, утолщается мускулатура, и весь процесс за­вершается течкой с выделением большого количества секрета и отдель­ных клеток слизистой оболочки. Женский половой гормон у молодых животных стимулирует развитие матки, фаллопиевых труб и влагалища и определяет развитие вторичных половых признаков. У половозрелых он вызывает набухание эндометрия, усиливает ретрактивные сокраще­ния матки, задерживает развитие мужских половых признаков, влияет на работу гипофиза (тормозит продукцию гонадотропного гормона и активизирует выработку тиреотропного). Это влияние настолько спе­цифично и значительно, что гормональными препаратами можно вы­звать течку даже у неполовозрелых или кастрированных животных.

В средних терапевтических дозах эстрогены не изменяют дыхания, кровообращения и даже сокращений матки. При повторных введениях в больших дозах вызывают существенные изменения в яичниках.

Размеры половых органов мужских особей в зависимости от дозы и кратности введения эстрогена уменьшаются на 15—35%. восстанов­ление физиологического состояния их наступает только через 40—50 дней. Наиболее резко и длительно на половые органы влияет эстра-диол-дипропионат, несколько слабее — синэстрол и диэтилстильбэстрол. Наиболее сильное действие эстрогенов проявляется при подкож­ных и внутримышечных инъекциях препарата, наиболее слабое — при даче внутрь. При повторных введениях малых доз с интервалами в 12—20 дней улучшается общее состояние и активизируется функцио­нальная деятельность половых органов, а от средних доз наступает угнетение животных, но суточные приросты их увеличиваются; при уменьшении интервалов между инъекциями до 5—8 дней угнетение все больше усиливается и приросты живой массы снижаются.

Эстрогенное действие всех препаратов значительно усиливается на фоне влияния эргокальциферола, несколько слабее — на фоне фолиевой кислоты вместе с аскорбиновой и еще слабее — на фоне фолиевой или аскорбиновой кислоты в отдельности.

На инфантильных животных эстрогены влияют сильнее, чем на взрослых. У птиц эстрогены несколько увеличивают плотность и массу перьевого покрова, повышается скорость роста новых остевых перьев; большие дозы влияют отрицательно на эти показатели. В умеренных дозах они значительно улучшают рост и качество шерсти у пушных зверей, а в больших — действуют отрицательно.

Эстрогены применяют при недостаточности функции яичников (действие препаратов должно быть умеренным и продолжаться 3—5 дней), при слабой родовой деятельности (с профилактической целью за 3—6—12 ч до родов вводят быстродействующие препараты в сочетании с миотропными средствами), при слабой инволюции матки (в небольших дозах в течение 2—7 дней), при задержании последа, му­мифицированных плодах и ряде других патологий. Значительный ин­терес представляет влияние эстрогенов на ускорение откорма животных (прирост живой массы животных повышается на 30—35%, но остатки гормона остаются в мясе и неблагоприятно влияют на людей).

Токсичность эстрогенов весьма своеобразна. При однократном введении животному, как правило, не отмечают неблагоприятных яв­лений даже от десяти лечебных доз. В отличие от этого при длительном назначении даже терапевтических доз могут быть ложный эструс, спаз­матические сокращения матки, маточные кровотечения; у мужских осо­бей эстрогены при длительном применении даже в пороговых дозах мо­гут вызвать биологическую кастрацию.

Эстрон (фолликулин) — Oestronurri (Folliculinum). Белый кристаллический порошок, почти нерастворимый в воде, растворимый в безводном спирте и жирных маслах. Получают из мочи беременных животных или синтетически. В 1 мг содержится 10 000 ЕД. Применяют как стандартный препарат при биологической стандартиза­ции, а также с лечебной целью при гипофункции яичников. Назначают внутримышечно в масляных растворах в дозах: лошадям и коровам 0,0015—0,003 г; свиньям 0,0003—0,0006 г

Эстрадиол-бензоат — Oestradioli benzoas. Эфир эстрадиола и бен­зойной кислоты. Белый или желтоватый кристаллический порошок. Лег­корастворим в спирте, мало — в масле и нерастворим в воде. Сохраня­ется с предосторожностью (список Б). В 1 мг содержится 10 000 ЕД. Применяют в форме 0,1%-ного масляного раствора внутримышечно в тех же дозах, что и эстрон.

Эстрадиол-дипропионат — Oestradioli dipropionas. Эфир эстрадиола и пропионовой кислоты. Выпускают в форме мас­ляного раствора (0,1%-ный) по 1 мл в ампулах. Препарат термоустой­чив, хранят с предосторожностью (список Б). В 1 мл раствора (1 мг вещества) содержится 10 000 ЕД. По своему влиянию приближается к эстрону, но активнее его и длительнее действует. Применяют при тех же показаниях, что и фолликулин, вводят внутримышечно крупному рогатому скоту в дозах 4—8 мл, свиньям 0,3—1 мл.

Синэстрол — Synoestrolum. 3,4-Ди-(пара-оксифенил)-гексан. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, почти нерастворимый в воде, хорошо растворяется в жирных маслах (1:50) и спирте (1: 18). В 1 мг содержится 10 000 ЕД. Хранят по списку Б. При длительном нагревании синэстрол разрушается, поэтому растворы его в масле готовят асептически. Выпускают в виде порошка, в форме 1%-ного и 2%-ного раствора. Характерно, что после применения синэстрола в половых путях самок появляются изменения, наблюдаемые при течке. В отличие от фолликулина он действует медленнее, но эффективнее. Синэстрол по­казан для лечения эндометритов у коров, для удаления последа и му­мифицированных плодов, для повышения функции молочных желез. Некоторые авторы рекомендуют синэстрол для проявления охоты у здоровых самок. Дозы под кожу лошадям и коровам 0,005—0,05 мл в форме 1%-ного масляного раствора. У свиней синэстрол (0,005) также вызывает охоту, но часто не способствует созреванию фолликулов и не увеличивает процент осеме­нения свиноматок.

Диэтилстильбэстрол Diaethylsyilboestrolum транс-3,4-ди-(параоксифенил)-гексен-3 Белый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, растворим в спирте и жирных маслах. В 1 мг содержится 20 000 ЕД. Хранят по списку Б. Действует сходно с синэстролом — активизирует процессы пролиферации в эндометрии, усиливает (а при многих патологических состояниях восстанавливает) функцию яичников, способствует развитию первичных и вторичных половых признаков. Назначают внутрь и под кожу в дозах, примерно в 2 раза меньших, чем дозы синэстрола.

Диэтилстильбэстрола пропионат — Diaethylstilboestroli propionas. Дипропионовый эфир диэтилстильбэстрола.иэтилстильбэстрол — Diaethylstilboestrolum. транс-3,4-Ди- (пара-оксифенил)-гексен-3. Белый кристаллический порошок, почти нерастворимый в воде; рас­творим в растительных маслах, спирте, эфире, ацетоне, хлороформе. По биологическим свойствам аналогичен диэтилстильбэстролу, но мед­леннее разрушается в организме и поэтому оказывает более положи­тельное действие.

Назначают внутримышечно при тех же показаниях, что и стиль-бэстрол. Хранят по списку Б в хорошо закупоренных банках в сухом, защищенном от света месте.

Димэстрол — Dimoestrolum Диметиловый эфир диэтилстильбэст­рола. Белый кристаллический порошок с характерным запахом, малорас­творим в спирте, хорошо — в эфире, хлороформе и в растительных мас­лах, нерастворим в воде. Выпускают в форме 0,6%-ного раствора в масле. Хранят по списку Б. Лечебные свойства димэстрола аналогичны свойствам фолликулярного гормона. Его эстрогенная активность значи­тельно ниже, чем у диэтилстильбэстрола и синэстрола, но длительнее. Средние лечебные дозы диметилового эфира диэтилстильбэстрола действуют в течение 1—2 мес и дольше. Таким образом, вводить этот препарат можно значительно реже, чем диэтилстильбэстрол. Учитывая эстрогенную активность препарата и длительное действие, его рекомен­дуют как средство гормонотерапии при заболеваниях, обусловленных недостаточной функцией яичников^при расстройствах, вызванных хи­рургическим удалением яичников, при различных формах стойкого рас­стройства менструального цикла. Назначают внутримышечно- один раз в 3—5 дней. Дозы ориентиро­вочно в 5—8 раз больше синэстрола. Противопоказания: заболевания печени и почек.

Дата добавления: 2014-01-04