Антихолинэстеразные средства

Н-холиномиметики.

М-холиномиметики.

Холинопозитивные средства.

Механизм действия: Непосредственно стимулируют М-холинорецепторы и воспроизводят эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (см. таблицу).

Пилокарпин – препарат высоко токсичен, поэтому применяется только в глазной практике для лечения глаукомы. При закапывании в глаз вызывает сужение зрачка, увеличение кривизны хрусталика и таким образом улучшает отток внутриглазной жидкости, что приводит к снижению внутриглазного давления. Побочный эффект – спазм аккомодации (искусственная близорукость). Входит в состав комбинированных препаратов для лечения глаукомы "Пилпрен", "Фотил", "Фотил форте", "Проксифелин".

Ацеклидин – менее токсичен, чем пилокарпин, поэтому может применяться не только местно при глаукоме, но и подкожно при атонии кишечника и мочевого пузыря, т.к. при парентеральном применении повышает тонус и усиливает перистальтику этих органов. Побочные эффекты: спазм аккомодации, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, боли в животе, слюнотечение и др. Противопоказания: бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, беременность. Аналогом данного препарата является препарат Цизаприд.

Механизм действия: При внутривенном применении стимулируют Н-холинорецепторы синокаротидной зоны и рефлекторно стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга. Незначительно стимулируют Н-холинорецепторы мозгового вещества надпочечников, стимулируя выработку адреналина, и повышают артериальное давление.

Лобелин, Цитизин (Цититон) – применяются в/в медленно при остановке дыхания, связанной с утоплением, удушением, инородными телами дыхательных путей, асфиксией новорожденных, отравлением угарным газом, электротравме и других ситуациях, при которых сохранена рефлекторная возбудимость дыхательного центра.

По химическому строению являются малотоксичными аналогами никотина, поэтому могут облегчать состояние пациентов, решивших отказаться от курения. Входят в состав таблеток "Лобесил" и "Табекс". Аналогичным действием обладают препараты Анабазин, "Гамибазин", "Никотинел", "Никоретто".

М,Н-холиномиметики оказывают кратковременное действие, поэтому практического применения в настоящее время не имеют.

Механизм действия: Блокируют фермент ацетилхолинэстеразу, предотвращая разрушение ацетилхолина, и таким образом усиливают и удлиняют его действие. При этом они способствуют возбуждению всех видов холинорецепторов. Наибольшее практическое значение имеют эффекты возбуждения М-холинорецепторов и Н-холинорецепторов поперечно-полосатых мышц. Как и М-холиномиметики эти препараты понижают внутриглазное давление, повышают тонус и усиливают перистальтику гладких мышц кишечника и мочевого пузыря, а также повышают тонус поперечно-полосатых мышц, облегчая проведение нервных импульсов в мионевральных синапсах. Применяются в основном при глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря, парезах, параличах и миастении. Побочные эффекты: спазм аккомодации, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, боли в животе, слюнотечение, тремор, судороги и др. Противопоказаны при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, бронхиальной астме, язвенной болезни, желудочно-кишечных кровотечениях, беременности, эпилепсии, болезни Паркинсона и повышенной судорожной готовности. К данной группе относятся препараты:

1. Обратимого типа действия.

Прозерин (Эустигмин, Неостигмин, Метастигмин) – чаще применяется при периферических параличах.

Галантамин (Нивалин) – чаще применяют при центральных параличах, не применяется в глазной практике.

Приридостигмин (Калимин) – препарат длительного действия.

Физостигмин (Эзерин) – высоко токсичен, поэтому применяется только при глаукоме.

2. Необратимого типа действия.

Армин – высоко токсичен, поэтому применяется только в глазной практике. При его закапывании в глаз больному рекомендуется в течение 2 – 3 минут прижимать пальцем область слезного мешка, чтобы избежать попадания препарата в носослезный канал, откуда он может всасываться в кровь.

Вопросы для самоконтроля:

1. Перечислите виды и локализацию холинорецепторов.

2. Объясните строение и принципы работы холинергического синапса.

3. Перечислите основные эффекты, возникающие при возбуждении различных холинорецепторов.

4. Назовите классификацию холинотропных средств.

5. М-холиномиметики, механизм действия, основные эффекты.

6. Основные препараты группы М-холиномиметиков, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

7. Н-холиномиметики, механизм действия, основыне эффекты.

8. Основные препараты группы Н-холиномиметиков, их применение в медицине.

9. Антихолинэстеразные средства, механизм действия, основные эффекты.

10. Основные препараты группы антихолинэстеразных средств, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

Дата добавления: 2014-01-05