Холиномиметики

Средства, влияющие на эфферентную нервную систему.

Эфферентная часть периферической нервной системы включает проводники, выходящие из ЦНС и иннервирующие скелетные мышцы (соматические нервы) и исполнительные органы (вегетативные нервы). Передача импульсов осуществляется посредством синапсов с помощью особых химических веществ – медиаторов. Те синапсы, в которых передача импульсов осуществляется с помощью ацетилхолина называются холинергические.

Существуют M-холинорецепторы, мускариночувствительные и N-холинорецепторы – избирательно возбуждаются малыми дозами алкалоида табака.

Фармакологические препараты, которые повторяют действие этого медиатора называются холиномиметики, если же блокируют передачу импульсов в холинергических синапсах называются холинолитики (холиноблокаторы)

1.М-холиномиметики – пилокарпин, ацеклидин 2-5% р-р

Применяются в офтальмологии – вызывают сужение зрачка, снижают внутриглазное давление при глаукоме, вызывают спазм аккомодации, кроме этого увеличивают потоотделение, расширение кожных покровов, интенсивное слюнотечение, вызывают брадикардию, могут вызвать приступ удушья.

2. N-холинолитики- 0,15% р-р цититона, 1% р-р лобелина, никоретте, табекс

Медицинское назначение ограничено: стимулируют работу дыхательного центра при отравлениях барбитуратами, опиоидными анальгетиками, окисью углерода; назначаются для облегчения отвыкания от курения (никоретте, табекс, анабазин)

3.М-N-холинолитики – антихолинестеразные – ингибируют холинестеразу, фермента разрушающего ацетилхолин, идет накопление ацетилхолина в синапсе, одновременно возбуждаются М и-N рецепторы

а) обратимого действия – физостигмин, неостигмин (прозерин), галантамин – физостигмин уменьшает внутриглазное давление

неостигмин (прозерин) – повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, скелетной мускулатуры.

б) необратимого действия – армин

Холинолитики - блокируют действие ацетилхолина на М и N рецепторы:

1.М-холинолитики - вызывают увеличение ЧСС, предупреждение вагусной остановки сердца, расширение бронхов, уменьшают бронхоспазм, оказывают спазмолитический эффект, подавляют секрецию слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез, расширение зрачков, повышают внутриглазное давление, ослабление вестибулярных расстройств.

а) неселективного действия – атропин, платифиллин, аэрон, препараты красавки, ипратропий (атровент), метацин

б)селективного действия – гастроцепин

2. N –холинолитики

а) ганглиоблокаторы – прерывают передачу нервных импульсов, контроль над функцией органа утрачивается или незначительно уменьшается, вызывают тахикардию, расширение сосудов, снижают артериальное давление

бензогексоний, пентамин

б) миорелаксанты – в-ва, избирательно блокирующие холинорецепторы поперечно-полосатой мускулатуры и вызывают её расслабление

тубокурарин, дитилин

3. М- N –холинолитики – оказывают спазмолитический, сосудорасширяющий эффект, снижают секреторную функцию желудка

спазмолитин, баралгин, триган, максиган, спазмалгон

Дата добавления: 2014-01-05