Класифікація протипаркінсонічних засобів за механізмом дії

Протипаркінсонічні засоби (леводопа, мідантан, циклодол, наком, динезин, тропацин). Загальна характеристика. Застосування. Побічні ефекти.

Протипаркінсонічні засоби — це група препаратів для ліку­вання пацієнтів із хворобою Паркінсона, а також паркінсонізму різного походження.

Хвороба Паркінсона — це хронічне нейродегенеративне захво­рювання, при якому уражаються ядра екстрапірамідної системи. Проявами цієї патології є: тремтіння пальців і кистей, а потім з'являються ригідність лицевих м'язів (різко підвищений тонус м'язів), яка зумовлює маскоподібність обличчя; гіпокінезія (ско­ваність рухів), поступово виникають психічні порушення. В роз­витку хвороби Паркінсона основним є порушення функцій дофамінергічної та холінергічної медіації. Фармакотерапія пар­кінсонізму спрямована на відновлення динамічної рівноваги між різними медіаторними системами.

• Лікарські засоби, що активізують функцію дофамінергічної системи та комбіновані препарати: леводопа, мадопар, наком, мідантан, бромокриптин (парлодел), селегілін (юмекс).

• Лікарські засоби, що пригнічують функцію холінергічної системи: тригексифенідил (циклодол, паркопан); трипериден (норакін).

Леводопа (L-ДОФА, леводофа) — лівообертальний ізомер діоксифенілаланіну, утворюється в організмі з тирозину і є поперед­ником дофаміну.

Препарат проникає через ГЕБ, а потім у нейрони і перетворю­ється в дофамін, який усуває або ослаблює прояви паркінсонізму. Внаслідок цього підвищується рухливість, зменшується тремтін­ня, покращується мова, відновлюється здатність до концентрації уваги. Дія препарату починається через 1 тиж і досягає максиму­му через 1 міс. Дозу препарату підвищують поступово. Лікування тривале.

Показання до застосування: хвороба Паркінсона і симптома­тичний паркінсонізм (за винятком паркінсонізму, спричиненого антипсихотичними засобами).

Побічні ефекти: нудота, блювання, збудження або депресія, безсоння, посилення тремтіння, серцева аритмія. Ці ускладнення є оборотними при зниженні дози препарату.

Випускають комбіновані препарати, що містять леводопу з карбідопою (наком, синемет), і леводопу із бенсеразидом (мадопар). Завдяки таким сполученням збільшується кількість леводопи, що надходить у ЦНС. Це зумовлено тим, що карбідон і бенсеразид блокують ДОФА-декарбоксилазу, внаслідок чого зменшується руйнування дофаміну і значно підвищується ефективність лікування. Застосовують препарат для лікування хворих з паркінсонізмом (за винятком медикаментозного пар­кінсонізму).

Мідантан — здатен гальмувати генерацію імпульсів у рухових нейронах ЦНС і зменшувати вираженість симптомів паркінсонізму. Препарат також спричиняє деякі М-холіноблокувальні ефекти.

Показання до застосування: хвороба Паркінсона і симптома­тичний паркінсонізм, особливо у випадках, коли леводопа проти­показана. Мідантан усуває гіпокінезію, меншою мірою — ригід­ність і тремтіння. Покращання стану настає через 1-2 доби; максимальний ефект спостерігається через декілька діб, іноді тижнів.

Побічні ефекти: диспепсичні явища, головний біль, ортостатична артеріальна гіпотензія, галюцинації.

Юмекс (селегілін) є активним блокатором фермента МАО-Б, що бере участь у метаболізмі дофаміну, внаслідок чого підвищу­ється концентрація дофаміну в тканинах мозку. Призначають для лікування пацієнтів з хворобою Паркінсона та симптоматичним паркінсонізмом.

Побічні ефекти: сухість у роті, порушення сну, нудота, блювання.

Тригексифенітидил (циклодол, паркопан) є центральним холіноблокувальним засобом. Препарат блокує як центральні, так і периферичні М-холінорецептори. Вплив на ЦНС сприяє зменшенню або усуненню рухових порушень, пов'язаних з ураженням екстрапірамідної системи. Циклодол найбільш ефективно зменшує трем­тіння, а також ригідність, але мало впливає на гіпокінезію.

Показання до застосування: хвороба Паркінсона, паркінсонізм (у тому числі спричинений прийомом антипсихотичних засобів).

Побічні ефекти: сухість у роті, тахікардія, порушення акомо­дації, зниження тонусу м'язів кишечнику.

При лікуванні хворих з паркінсонізмом іноді використовують і інші центральні холіноблокувальні засоби: тропацин, бензтропіну мезилат, когентин тощо. Ці препарати не є засобами етіотропної терапії. Вони усувають або зменшують вираженість синдрому паркінсонізму і тому лікувальний ефект зберігається тільки під час їх застосування.

Фармакобезпека:

• необхідно пам'ятати, що протипаркінсонічні засоби не су­місні з холіноміметиками, антихолінестеразними засобами, транквілізаторами, наркотичними анальгетиками;

• леводопу, мадопар не можна комбінувати з інгібіторами МАО та вітаміном В_в;

• леводопа не сумісна з дротаверином;

• циклодол протипоказаний при глаукомі. Препарат слід обе­режно призначати при артеріальній гіпертензії й атеросклерозі.

7. Анальгетичні засоби. Наркотичні анальгетики (морфіну гідрохлорид, омнопон, промедол, фентаніл, трамадол, естоцин, пентазоцин, буторфанол). Загальна характеристика. Механізм дії. Морфін, вплив на ЦНС, органи травлення. Застосування. Медикаментозна залежність (морфінізм). Гостре отруєння морфіном, принципи лікування. Антагоністи наркотичних анальгетиків (налорфіну гідрохлорид, налоксон).

Дата добавления: 2014-01-05