Наркотичні анальгетики

Наркотичні анальгетики — це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість і спри­чинюють ейфорію, звикання та психічну і фізичну залежність (наркоманію).

Фармакологічні ефекти наркотичних анальгетиків та їх антаго­ністів зумовлені взаємодією з опіоїдними рецепторами, які є в ЦНС і периферичних тканинах, унаслідок чого пригнічується процес міжнейронної передачі больових імпульсів.

За силою знеболювальної дії наркотичні анальгетики можна розташувати в такому порядку: фентаніл, суфентаніл, бупренорфін, метадон, морфін, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеїн, трамадол.

Фармакологічні ефекти:

• центральні: анальгезія; пригнічення дихання (ступінь зале­жить від дози опіоїдів); пригнічення кашльового рефлексу (цей ефект використовують при кашлю, який супроводжується болем або кро­вотечею, — при пораненнях, переломах ребер, абсцесі тощо); седа­тивний ефект; снодійний ефект; ейфорія — зникнення неприємних емоцій, відчуття страху і напруження; нудота і блювання як наслі­док активації дофамінових рецепторів тригер-зони (виникають у 20-40 % пацієнтів у відповідь на першу ін'єкцію опіоїдів); підвищен­ня спінальних рефлексів (колінного тощо); міоз (звуження зіниць) — унаслідок підвищення тонусу ядра окорухового центру;

• периферичні: обстипаційний ефект, пов'язаний із виникнен­ням спастичних скорочень сфінктерів, обмеженням перистальти­ки; брадикардія й артеріальна гіпотензія, зумовлені підвищенням тонусу ядра блукаючого нерва; підвищення тонусу гладких м'язів сечового міхура і сфінктера сечівника (можуть виникнути нирко­ва коліка і затримка сечі, які є небажаними в післяопераційний період); гіпотермія (тому пацієнта слід зігрівати і часто змінювати положення тіла у ліжку).

Морфіну гідрохлорид — головний алкалоїд опію, який було виділено 1806 р. В. А. Сертюрнером і названо на честь грецького бога сну Морфея (опій — це висушений сік з головок снодійного маку — Papaver somniterum, містить понад 20 алкалоїдів). Мор­фін є основним препаратом групи наркотичних анальгетиків. Для нього характерні сильна анальгетична дія, виражена ейфорія, а при повторних введеннях швидко виникає лікарська залежність (морфінізм). Характерним є пригнічення дихального центру. При­йом препарату в низьких дозах спричинює сповільнення і підси­лення глибини дихальних рухів, у високих — сприяє подальшому сповільненню і зменшенню глибини дихання. Вживання у ток­сичних дозах призводить до зупинки дихання.

Морфін швидко всмоктується як при застосуванні всередину, так і при підшкірному введенні. Дія настає через 10-15 хв після підшкірного введення і через 20-30 хв після перорального прийо­му і триває 3-5 год. Добре проникає через ГЕБ і плаценту. Біотрансформація відбувається в печінці, виводиться із сечею.

Показання до застосовування: як знеболювальний засіб при ін­фаркті міокарда, у до- та післяопераційний період, при травмах, он­кологічних захворюваннях. Призначають підшкірно, а також всереди­ну в порошках або краплях. Дітям віком до 2 років не призначають.

Кодеїн застосовують як протикашльовий засіб при сухому кашлю, оскільки він меншою мірою пригнічує кашльовий центр.

Етилморфіну гідрохлорид (діонін) — за силою анальгезуючої та протикашльової дії перевершує кодеїн. При введенні в кон'юнктивальний мішок покращує крово- і лімфообіг, нормалізує обмінні про­цеси, що сприяє усуненню болю та розсмоктуванню ексудатів та ін­фільтратів при захворюванні тканин очей.

Застосовують при кашлю та больовому синдромі, зумовленому бронхітом, бронхопневмонією, плевритом, а також при кератиті, іриті, іридоцикліті, травматичній катаракті.

Омнопон містить суміш алкалоїдів опію, в тому числі 48-50 % мор­фіну і 32-35 % інших алкалоїдів. Препарат поступається за анальгетичною дією морфіну і дає спазмолітичний ефект (містить папаверин).

Застосовують у таких випадках, як і морфін, але омнопон більш ефективний при спастичному болю. Вводять підшкірно.

Промедол — синтетичний анальгетик. За анальгетичною дією поступається морфіну в 2-4 рази. Тривалість дії становить 3-4 год. Рідше, ніж морфін, зумовлює нудоту і блювання, меншою мірою пригнічує центр дихання. Знижує тонус гладких м'язів сечових шляхів і бронхів, підвищує тонус кишок та жовчовидільних шля­хів. Посилює ритмічні скорочення міометрія.

Показання до застосування: як знеболювальний засіб при травмах, у до- та післяопераційний період. Призначають хворим з пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, стено­кардією, інфарктом міокарда, кишковою, печінковою і нирковою колікою та при інших спастичних станах. В акушерстві застосо­вують для знеболювання пологів. Призначають підшкірно, внутрішньом'язово та всередину.

Фентаніл — синтетичний препарат, що перевершує за анальгетичною дією морфін у 100-400 разів. Після введення внутрішньо­венно максимальний ефект спостерігається через 1-3 хв, який триває 15-30 хв. Фентаніл спричинює виражене (аж до зупинки дихання), але нетривале пригнічення центру дихання. Підвищує тонус скелетних м'язів. Часто виникає брадикардія.

Показання до застосування: для нейролептанальгезії у поєд­нанні з нейролептиками (таламонал, або іновар). Препарат можна застосовувати для купірування гострого болю при інфаркті міокар­да, стенокардії, нирковій і печінковій коліці. Останнім часом вико­ристовують трансдермальну систему фентанілу при хронічному больовому синдромі (діє 72 год).

Пентазоцину гідрохлорид — зумовлює меншу психічну залеж­ність, підвищує артеріальний тиск.

Побічні ефекти при застосуванні наркотичних анальгетиків та заходи щодо їх усунення:

• пригнічення дихання, а також пригнічення центру дихання у плода (у пупкову вену — налоксон);

• нудота, блювання (протиблювотні — метоклопрамід);

• підвищення тонусу гладеньких м'язів (вводити з атропіном);

• гіперемія і свербіж шкіри (антигістамінні);

• брадикардія;

• закреп (проносне — листя сени);

• толерантність;

• психічна і фізична залежність.

При гострому отруєнні наркотичними анальгетиками при­гнічується функція ЦНС, що характеризується непритомністю, сповільненням дихання аж до його зупинки, зниженням арте­ріального тиску і температури тіла. Шкіра бліда і холодна, слизо­ві оболонки ціанотичні. Характерними ознаками є патологічне дихання за типом Чейна — Стокса, збереження сухожилкового рефлексу та виражений міоз.

Лікування хворих з гострими отруєннями наркотичними анальгетиками:

• промивання шлунка незалежно від шляху введення 0,05- 0,1 % розчином калію перманганату;

• прийом 20-30 г активованого вугілля;

• сольове промивання;

• внутрішньовенне і внутрішньом'язове введення антагоніста налоксону (наркан). Препарат діє швидко (1 хв), але нетривало (2-4 год). Для тривалої дії слід внутрішньовенно ввести налмефен (діє 10 год);

• може виникати потреба в штучному диханні;

• зігріти пацієнта.

Якщо смерть не настала в перші 6-12 год, то прогноз позитив­ний, оскільки більша частина препарату інактивується.

При тривалому застосуванні наркотичних анальгетиків розви­вається лікарська залежність опіоїдного типу, для якої характер­ні толерантність, психічна і фізична залежність, а також абстинентний синдром. Толерантність виявляється через 2-3 тиж (іноді раніше) при введенні препарату в терапевтичних дозах.

Після припинення вживання опіоїдних анальгетиків толерант­ність до ейфорії і пригнічення дихання зменшується через декілька діб. Психічна залежність — ейфорія, що виникає під час вживання наркотичних анальгетиків і є першопричиною безконтрольного вживання наркотиків, особливо швидко виникає у підлітків. Фі­зична залежність пов'язана з абстинентним синдромом (синдром відміни): сльозотеча, гіпертермія, різкі зміни артеріального тиску, біль у м'язах та суглобах, нудота, діарея, безсоння, галюцинації.

Постійне вживання опіоїдів призводить до хронічного отруєння, за якого знижується розумова і фізична працездатність, виникають ви­снаження, спрага, закреп, випадає волосся та ін.

Лікування лікарської залежності від опіоїдів є комплексним. Це методи детоксикації, введення антагоніста опіодів — налтрексону, симптоматичних засобів та здійснення заходів для запобі­гання контактам наркомана зі звичним середовищем. Однак ра­дикальне виліковування досягається у невеликому відсотку випадків. У більшості пацієнтів виникають рецидиви, тому важ­ливим є проведення профілактичних заходів.

Фармакобезпека:

· необхідно пам'ятати, що наркотичні анальгетики — це отруйні препарати списку А, їх слід виписувати на спеціальних бланках, вони підлягають кількісному обліку. Виписування і збе­рігання регламентуються;

· за зловживання, застосування не за призначенням — кри­мінальна відповідальність;

· морфін не сумісний в одному шприці з аміназином;

· промедол не сумісний з антигістамінними засобами, тубоку- рарином, тразикором;

· ін'єкційна форма трамадолу не сумісна з розчинами діазепаму, флунітрозенаму, нітрогліцерину;

· в одному шприці не можна вводити пентазоцин з барбітура­тами;

· препарати опію гальмують перистальтику кишок і мо­жуть затримувати всмоктування інших препаратів, які при­значають всередину;

· кодеїн у складі комплексних препаратів практично не спричи­нює ейфорію та звикання.

Дата добавления: 2014-01-05