Слайд-лекция №3

Взаимодействие лекарственных средств (фармакологическое и фармацевтическое).

Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления действия лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие

nИзменение эффекта одного лекарственного средства вследствие одновременного или предшествующего назначения другого лекарственного средства

Лекарственное взаимодействие

n1. Терапевтически целесообразное:

nа) Усиление терапевтического эффекта

n(аддитивное действие, синергизм)

nб)Предупреждение нежелательных реакций

n2. Терапевтически нецелесообразное:

nа) Ослабление, потеря или искажение лечебного эффекта (антагонизм)

nб) Усиление нежелательных реакций

Аддитивное действие

nУсиление терапевтического действия, при котором конечный эффект представляет собой простую сумму эффектов каждого из применяемых ЛС

Синергизм

nУсиление терапевтического действия, при котором конечны эффект превосходит простую сумму эффектов каждого из применяемых ЛС

Типы (уровни) взаимодействия

n1. Фармацевтическое

n2. Фармакологическое

а) фармакокинетическое

б) фармакодинамическое

Фармацевтическое взаимодействие

–До введения ЛС в организм - при совместном приготовлении, хранении, смешивании в одном шприце или инфузионной системе (нецелесообразно)

–аминогликозиды + пенициллины

–гепарин + антбиотики, симпатомиметики, глюкокортикоиды

–аскорбиновая кислота + многие ЛС

–новокаин + ампициллин, цефалоспорины III

–глюкоза + амминофиллин (эуфиллин)

Фармацевтическое взаимодействие

n Предупреждения

n- Не добавлять ЛС к крови, растворам аминокислот, жировым эмульсиям

n- Наиболее индифферентные растворители для ЛС: вода для инъекций, изотонический раствор NaCL;

nрастворы готовить непосредственно перед употреблением

n- Наиболее надежны растворы, содержащие одно ЛС

nВзаимодействие может происходить без видимых изменений раствора

Фармацевтическое взаимодействие

nИзменение всасывания

nИзменение связывания с белками

nИзменение метаболизма

nИзменение скорости выведения

Взаимодействие при всасывании

n Пероральный прием

n- Влияние на моторику ЖКТ

n- Влияние на рН желудка

n- Прямое связывание

n- Влияние на кровоток

n- Влияние на кишечную флору

Взаимодействие при всасывании
1. Влияние на моторику ЖКТ

n моторики (спазмолитики, холинолитики, опиаты)

n моторики

(прокинетики)

моторики

(слабительные)

n всасывания дигоксина

nвсасывание дигоксина

nвсасывание парацетамола

nвсасывание аспирина

nвсасывание ЛС из лек. Форм с контролируемым высвобождением

Взаимодействие при всасывании
2а. Влияние на рН желудка

n рН (антациды)

n степень диссоциации слабых кислот

n-салицилаты, барбитураты, пенициллины)

nлипофильность

nвсасывание

Взаимодействие при всасывании
2б. Влияние на рН желудка

nКетоконазол

–Исходно: плохо растворимое слабое основание

–В желудке: кетоконазол + НCL

–

– кетоконазола гидрохлорид

– (хорошо растворимый)

– рН растворимости

–(антациды, кетоконазола

–Н2- блокаторы,

–ИПН) всасывания

Взаимодействие при всасывании
3. Прямое связывание

nАдсорбенты

(актив. Уголь,

каолин, холестирамин

nАнтациды, содержащие Са, Мg, Al

nПрепараты железа

nАнтибиотики,

сердечные гликозиды, глюкокортикоиды,

витамины и др.

nдигоксин, фторхинолоны, тетрациклины, теофиллин, бензодиазепины, НПВС и др.

nТетрациклины

Взаимодействие при всасывании
4. Влияние на кровоток

nДиуретики при ХЗСН

СГ

гемодинамика

всасывание ЛС

при приеме внутрь

Взаимодействие при всасывании
5. Влияние на кишечную форму

nЭритромицин

всасывание

дигоксина

Взаимодействие при всасывании
Парентеральное введение

Местные анестетики + симпатомиметики

сужение сосудов

всасывание анестетиков

1) пролонгирование анестезии

2) резорбтивного действия

анестетика

ЛС, способные вытеснять другие лекарственные средства из связи с белками плазмы

nНПВС (особенно салицилаты, фенилбутазон, индометацин)

nСульфаниламиды

nКлофибрат (мисклерон)

ЛС, способные вытеснять другие лекарственные средства из связи с белками плазмы

nНепрямые антикоагулянты

nПероральные противодиабетические ЛС

nМетотрексат

nДигитоксин

Неодикумарин

nсвязывание с белками - 95%

nнесвязанная (активная) фракция - 5%

Дата добавления: 2014-01-05