Средства, вызывающие лекарственную зависимость

Преимущественное использование агонистов БДР.

Анксиолитики и психоседатики	Снотворные	Противосудорожные	Миорелаксирующие	Индукция и поддержание общей анестезии
· диазепам · феназепам	· нитрозепам · феназепам	· клоназепам · диазепам	· диазепам	· мидазолам

Буспирон

• активный анксиолитик
• производное азаспиродекандиона
• ч.а. серотониновых рецепторов
• не взаимодействуюет с БДР
• нет седативного, миорелаксирующего, противосудорожного действия
• не вызывает гиперпролактинэмию и экстрапирамидные расстройства
• привыкание и лекарственная зависимость развивается редко
• всасывается из ЖКТ хорошо, но биодоступность низкая (инактивируется в печени)

Лекция 13.

В 1806 г. В.А. Сертюнер выделил из снотворного мака морфин – первый алкалоид, полученный в очищенном виде.

Мотивы, ведущие к злоупотрбелнеию лекарственными веществами:

• эйфоризирующее действие
• повышение умственной и физической работоспособности
• устранение неприятных психических симптомов
• устранение симптомов абстиненции

Многие эти вещества вызывают толерантность, как следствие необходимость повышения дозы (абстиненция!).

Лекарственная зависимость – психическое, может быть физическое состояние, включающее настоятельную потребность в приеме лекарственных средств, действующих на психику.

• возникает при повторных введениях лекарственных веществ
• требует постоянного применения лекарственных средств
• развиваются определенные адаптивные изменения

Наркотические лекарственные вещества – оказывают соответствующее действие на ЦНС из-за повторного его потребления.

Критерии принадлежности лекарственного вещества к наркотическим:

1) медицинский: лекарственные вещества, оказывающие специфическое (стимулирующее, седативное, галлюциногенное) действие на ЦНС, такое действие обуславливает их немедицинское применение

2) социальный: немедицинское потребление приобретает масштабный вид - социальная значимость

3) юридический: соответствующее юридическое лицо признает лекарственное вещество наркотиком, формируется список наркотических средств (Минздрав РФ)

Список I, запрещенные, всего 163:

· гашиш (анаша)

· героин

· каннабис (марихуана)

· кокаиновый куст

· LSD и ее производный

· лист кокка

· мескалин

· опий и мак

· псилобицин

Список II, ограниченное распространение:

• наркотики (всего 45): алфентанил, кодеин, фентанил
• психотропные вещества (всего 9): этаминал Na

Список III (ограниченное распространение с некоторыми исключениями) (всего 17):

• мазиндол
• Na-оксибутират

Список IV (всего 26):

• ацетон
• KMnO4
• эфедрин
• красный фосфор
• H₂SO₄
• лизергиновая кислота
• HCl

Психическая зависимость – состояние, при котором лекарственное вещество вызывает чувство удовлетворения и психического подъема и требует периодического введения лекарственных веществ для нормализации психического состояния.

Синдром психической зависимости – патологическая потребность в употреблении лекарственных веществ во избежание нарушений психики (без соматических явлений абстиненции).

Физическая зависимость – адаптивное состояние, проявляющееся выраженными соматическими расстройствами при прекращении введения лекарственного вещества, вызывающего это состояние.

Синдром физической зависимости – состояние, характеризующееся развитием абстиненции после отмены лекарственного вещества или введения его антагонистов

Абстиненция – комплекс расстройств, возникающих через определенное время после прекращения действия лекарственных веществ, вызывающих зависимость (психические и физические расстройства).

Потребление:

Острое состояние		хроническое состояние
· эффект подкрепления · механизм: активация мезолимбической дофаминэргических путей		· толерантность · возникновение зависимости · механизм: адаптационные изменения рецепторного аппарата, вторичных передатчиков и транспортеров основных нейромедиаторов, например повышение активности АЦА, повышение количества дофаминовых транспортеров

Отмена:

Острая абстиненция		Хроническая абстиненция:
· синдром отмены · механизм: некомпенсированные адаптационные изменения, касающиеся медиаторов, рецепторов, ферментов, транспортеров, например снижение уровня ДА, повышение глутамина, других возбуждающих аминокислот		· непреодолимое стремление к применению веществ · механизм: неизвестен

Синдром абстиненции при злоупотреблении опиатами:

• непреодолимое стремление к приему опиатов
• беспокойство, раздражительность
• гипералгезия
• судорожное сокращение и боли мышц
• дисфория
• лихорадка
• артериальная гипретензия, тахикардия
• тошнота, рвота, понос
• расширение зрачков
• бессоница
• отсроченные симптомы:
• стремление к приему опиатов
• тревожность
• бессоница

Героин и продукты его метаболизма действуют на опиатные рецепторы.

Лечение опиатной зависимости:

1. основной принцип – заместительная терапия (лекарственный агонизм)
• метадон – опиоид, практически не оказывает эйфоризирующего действия, действует длительно (24 ч), эффективен при приеме внутрь, занимает опиоидные рецепторы и препятствует проявлению эффектов героина при его приеме, в результате эйфория незначительна, нет абстиненции, в силу лекарственного агонизма удовлетворяет влечение к опиоидам
• LAAM (лево-a-ацетилметадон) – ворганизме деметилируется, образуется нор-LAAM и динор-LAAM, развивается медленный аналгетический и эйфоризирующий эффект (длительность – 72ч)
• бупренорфин – частичный агонист опиоидных рецепторов (μ-агонист, κ-антагонист), не вызывает дисфорию, в 30 раз активнее морфина, можно вводить сублингвально, при отмене – слабые признаки абстиненции.
2. антагонисты

· налоксон – действует 20-30 минут при внутривенном введении, используется для изменеия вида лекарственной зависимости.

· налтрексон – действует 24 ч, эффективен при приеме внутрь, блокирует опиоидные рецепторы, используется для изменения вида лекарственной зависимости и лечения лекарственной зависимости.

1. стабилизаторы сердечно-сосудистой системы

· клофелин

1. транквилизаторы
2. дормикум (пропафон) – средство для неингаляционного наркоза (“абстиненция под наркозом”)

Дата добавления: 2014-01-07