Противоаллергические средства

Лекция № 21

Тема: Лекарственные средства, угнетающие воспаление и влияющие на иммунные процессы.

План

1. Противоаллергические средства:

- Препараты, тормозящие высвобождение и выработку гистамина

- Антагонисты Н-1 рецепторов

- Антагонисты Н-2 рецепторов

- Средства для лечения анафилактических реакций.

2. Иммунодепрессанты.

3. Иммуностимулирующие средства.

4. Противовоспалительные лекарственные средства.

Патологически повышенные иммунные реакции на антиген, которые вызывают повреждения тканей сенсибилизированного организма, получили название аллергических (реакции гиперчувствительности). Возникают они достаточно часто. В развитии разных типов аллергической реакции принимают участие два механизма – гуморальный, обусловленный продукцией антител, и клеточный, в реализации которого принимают участие многие иммунокомпетентные клетки: лимфоциты, тучные клетки, фагоциты, моноциты, макрофаги. Лимфоциты, моноциты, макрофаги продуцируют биологически активные соединения, называемые цитокинами. Цитокины играют важнейшую роль в развитии иммунной реакции, оказывают большое влияние на течение воспалительного процесса, обладают противомикробным и противоопухолевым эффектом.

Реакции гиперчувствительности подразделяют на следующие типы:

1. немедленного типа – в развитии которых большую роль играет гистамин, высвобождающийся из тучных клеток, которые повреждаются комплексами аллерген-антитело.

Гистамин — тканевый амин, депонированный в туч­ных клетках и циркулирующих базофилах. Вызывает многочисленные эффекты, действуя на Н-1 и Н-2 -рецепторы.

Через Н1-рецепторы он сокращает гладкомышечные органы, через Н-2-рецепторы осуществляет стимуляцию секреции соляной кислоты в желудке. Оба типа рецеп­торов участвуют в расширении сосудов и формировании отека.

2. замедленного типа – связаны с клеточным иммунитетом, при этом медиаторами аллергии являются цитокины.

При аллергии немедленного типа применяют следующие группы препаратов:

1) Препараты, тормозящие высвобожде­ние и активность гистамина. Кромолин-натрий — тормозит дегрануляцию тучных клеток слизистой оболочки дыхательных путей и задер­живает высвобождение из них не только гистамина, но брадикинина (медленно реагирующей субстанции ме­диаторов аллергии и воспаления).

Урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы. Для купирования острых приступов не используют. Применяют в виде порошка в капсулах для ингаляций. Распыляют при помощи специального карманного тур-боингалятора. Может вызывать кашель и бронхоспазм в начале ингаляции. Для предупреждения бронхоспазма используют изадрин.

На основе кромоглициевой кислоты разработаны ле­карственные формы для приема внутрь: налкром (кап­сулы), для интраназального введения — ломусол (капли).

Форма выпуска: порошок в капсулах по 0,02 г для ингаляции.

Хранение: список Б.

Кетотифен — препарат тормозит вы­свобождение медиаторных веществ из тучных клеток и оказывает блокирующее действие на Н)-рецепторы. Показан для лечения бронхиальной астмы, аллерги­ческих бронхитов, ринитов, аллергических кожных ре­акций.

Принимают внутрь утром и вечером во время еды. Кетотифен вызывает седативное действие, поэтому про­тивопоказан водителям транспорта, операторам.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г; сироп, со­держащий в 1 мл 0,2 мг препарата.

Хранение: список Б.

Недокромил-натрий - близок по структуре к кромолин-натрию. Применяется для профи­лактики и лечения разных форм бронхиальной астмы.

Форма выпуска: аэрозольные баллончики для вдыхания.

Хранение: список Б.

2) Антигистаминные средства — это ле­карственные вещества, которые конкурентно блоки­руют действие гистамина на уровне рецепторов.

Антагонисты Н-1 рецепторов - представляют собой препараты разных химических групп. Устраняют стиму­лирующее действие гистамина на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, матки, кровеносных сосу­дов, уменьшают гиперемию, воспаление, зуд и болез­ненность, но практически не влияют на отек, а также на секрецию желудка. Препараты этого типа проявляют эффекты, которые не связаны с антигистаминной ак­тивностью, например снотворный, седативный (диме­дрол, дипразин), затруднение концентрации внимания, головокружение, нарушение координации движения и функции вестибулярного аппарата, местноанестезирующее, атропиноподобное действия.

Антигистаминные средства указанного типа хорошо всасываются при приеме внутрь. Действие наступает через 15—30 мин и продолжается от 3 до б ч. Показаны при поллинозах, крапивнице, сезонной лихорадке, вазомоторном рините, атопическом контактном дерматите, спровоцированном разными лекарственными веществами, химическими агентами и растениями. Зуд и болезненность, обуслов­ленные воспалением, укусами пчел или ос, можно об­легчить комбинированным применением системно дей­ствующих антигистаминных препаратов и местных кортикостероидов.

Антигистаминные препараты устраняют сыпь и ангионевротический отек при сывороточной болезни, но не уменьшают артралгию при этом заболевании. Они также не эффективны при лихорадке и гемолизе на почве трансфузионных реакций, бронхиальной астме. Недостаточно эффективны при хроническом аллергиче­ском рините.

Димедрол и дипразин используют также в качестве снотворных. Некоторые антигистаминные препараты обладают выраженным антипаркинсоническим, противотошнотным и противорвотным действиями. В отдель­ных случаях (непереносимость местных анестетиков) димедрол и дипразин могут использоваться для местного обезболивания.

Димедрол — один из основных предста­вителей антигистаминных средств. Обладает выражен­ной активностью в отношении Н-1 рецепторов. Оказыва­ет сильное седативное, а в соответствующих дозах -снотворное действие, а также заметное центральное холиноблокирующее действие. Применяют димедрол внутрь, внутримышечно, иногда в вену, местно на кожу и слизистые оболочки, ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,02, 0,03, 0,05 г; 1 % раствор в ампулах; свечи с димедролом для применения в детской практике.

Хранение: список Б.

Дипразин — сильное антигистаминное средство, производное группы аминазина. Блокирует Н1 -рецепторы, обладает также довольно сильной седативной активностью, снижает температуру тела, преду­преждает и успокаивает рвоту. Оказывает выраженное холино- и адренолитическое действия. Помимо общих для антигистаминных средств показаний, его использу­ют в качестве основного компонента в смеси для потен­цирования наркоза, усиления действия анальгетиков и местных анестетиков. Назначают внутрь (после еды), внутримышечно, внутривенно, но не подкожно.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение: список Б.

Диазолин — практически нерастворимое в воде вещество. Обладает умеренной антигистаминной активностью. В отличие от димедрола и дипразина седа-тивного и снотворного действия не проявляет. При­меняют при различных аллергических заболеваниях, когда угнетение ЦНС нежелательно. Назначают внутрь после еды.

Форма выпуска: драже по 0,05 и 0,1 г.

Хранение: список Б.

Фенкарол — блокирует Н1 -рецепторы гистамина. Эффективен при различных аллергических заболеваниях. Практически не оказывает седативного и снотворного действия, не обладает холинолитической активностью. Имеются данные, что препарат проявляет антиаритмический эффект. Помимо блокады Нр рецепторов, фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях, активируя диаминоксидазу — фермент, инак-тивирующий гистамин. Назначают внутрь (после еды) при аллергических заболеваниях и осложнениях, свя­занных с приемом лекарств, пищевых продуктов. Мож­но назначать лицам, которым противопоказаны димед­рол, дипразин. Противопоказан лицам, страдаю­щим язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки из-за раздражающего действия.

Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,025 и 0,05 г.

Хранение: список Б.

Тавегил — по строению и фармакологиче­ским свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более длительно (8-12 ч). Оказывает умерен­ный седативный эффект.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г.

Хранение: список Б.

Астемизол – относится к антигистаминным препаратам длительного действия. Не оказыва­ет седативного и снотворного эффекта. Назначается внутрь один раз в день натощак не более 7 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г; суспензия для приема внутрь.

Хранение: список Б.

Антагонисты Н2-рецепторов - к этой груп­пе препаратов относятся циметидин, ранидин, фамотидин.

Они угнетают секрецию желудочного сока, стимули­рованную гистамином, пентагастрином, кофеином, уменьшают выделение пепсина. Применяют при лече­нии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (см. «Средства, влияющие на функции органов пищеварения»).

3) Средства для лечения анафилактиче­ских реакций. В формировании аллергических реак­ций и анафилаксии участвует гистамин. Аллергические реакции могут возникать вследствие применения мно­гих лекарственных средств (пенициллин, сыворотка), химических веществ (моющие средства), пищевых ин­гредиентов (крабы, раки и др.).

Если организм сенсибилизирован к антигену (аллергену), последующий контакт с ним может привес­ти к развитию реакции типа анафилаксии (бронхоспазм, падение АД, асфиксия и смерть). Для лечения анафи­лактического шока используют следующие препараты. Адреналина гидрохлорид — жизненно важный препарат при анафилактическом шо­ке. Вводят внутримышечно. Введение в вену опасно, так как может вызывать тяжелую аритмию сердца. Адрена­лин быстро повышает АД, снимает бронхоспазм, отек гортани. Через 10—15 мин введение препарата можно повторить. Лечебный эффект адреналина закрепляют введением эфедрина гидрохлорида. После возмещения объема циркулирующей жидкости можно ввести изадрин.

Глюкокортикоиды — гидрокортизона гемисукцинат вводят в вену, затем назначают преднизолон внутрь. Эти препараты не заменяют собой адреналин.

Специфические антидоты - при анафилак­сии, вызванной пенициллином, вводят специфический фермент пенициллиназу.

Антигистаминные средства — эти препара­ты малоэффективны при анафилаксии, не устраняют бронхоспазм, гипертензию. Возможно, это связано с во­влечением в генез анафилактического шока кроме гистамина других факторов.

Дата добавления: 2014-01-07