Противовоспалительные лекарственные средства

Препараты.

Димедрол (Dimedrolum)

Внутрь 0,025-0,05 г; в/м 0,01-0,04 г; в/в (капельно) 0,02-0,04 г; наружно 3-10 % мазь, в конъюнктивальный мешок 1-2 капли 0,2-0,5 % р-ра.

Порошок; таблетки по 0,05 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1% р-ра.

Супрастин (Suprastin)

Внутрь 0.025 г; в/м и в/в 0,02-0,04 г.

Таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 2% р-ра.

Фенкарол (Phencarolum)

Внутрь 0,025-0,05 г.

Порошок; таблетки по 0,025 г.

Лоратидин (Loratadine)

Внутрь 0,01 г.

Таблетки по 0,01 г; сироп (в 5 мл – 5 мг) во флаконах по 120 мл.

Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие разнообразных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов, к которым относятся возбудители бактериальных, вирусных и паразитарных инфекций, а также аллергены, физические и химические стимулы. Они вызывают как местные, так и общие (генерализованные) реакции.

Воспаление – сложный процесс, регулируемый многими эндогенными веществами. Последние продуцируются различными клеточными элементами (тучные клетки, лейкоциты, моноциты, макрофаги, клетки эндотелия, тромбоциты). Они секретируют такие биологически активные вещества, как простагландины, лейкотриены, гистамин. Воспалительные реакции приводят к нарушению функции органов и тканей. Поэтому противовоспалительные средства являются обязательным компонентом фармакотерапии многих заболеваний и патологических состояний.

Противовоспалительные средства по химическому строению принято подразделять на стероидные и нестероидные.

К стероидным относятся глюкокортикостероиды.

К нестероидным относятся вещества, оказывающие ингибирующее влияние на циклоксигеназу и таким путем снижающие биосинтез простаноидов. Существует две разновидности циклоксигеназ – 1-го и 2-го типов. ЦОГ-1 продуцируется в обычных условиях. ЦОГ-2 в значительной степени индуцируется воспалением.

Все нестероидные противовоспалительные средства классифицируются следующим образом:

1. Ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2: кислота ацетилсалициловая, кислота мефенамовая, индометацин, диклофенак, ибупрофен, напроксен, пироксикам.

2. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2: целекоксиб.

Большинство нестероидных противовоспалительных средств оказывают противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Все препараты ингибируют фермент циклооксигеназу, в результате уменьшается продукция простгландинов, снижаются такие проявления воспаления, как гиперемия, отек, боль.

Типичным представителем первой группы являются производные салициловой кислоты. Из них наиболее часто используют кислоту ацетилсалициловую (аспирин). Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, стимулируют дыхание, особенно в больших дозах. Салицилаты могут влиять на печень, усиливая отделение желчи. На кроветворение в терапевтических дозах не влияют. Кислота ацетилсалициловая препятствует агрегации тромбоцитов, что имеет важное практическое значение.

При введении внутрь салицилаты всасываются частично в желудке, но в основном в тонкой кишке. Применяют их при лечении острых и хронических ревматических заболеваний, а также как анальгетические средства при невралгии, миалгии, суставных болях.

Побочные эффекты проявляются преимущественно диспепсическими явлениями. Вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и раздражающего действия салицилаты вызывают ее повреждение; появляются изъязвления, геморрагии.

Индометацин: основной эффект – противовоспалительный; выражено и анальгетическое действие. Кроме того, у индометацина имеются жаропонижающие свойства. Это один из наиболее эффективных противовоспалительных средств. Применяют при ревматоидном артрите, других хронических ревматических заболеваниях.

Неблагоприятные влияния индометацина наблюдаются у значительной части больных. Часты осложнения со стороны жкт (тошнота, рвота, боли в эпигастральной области). Иногда бывают депрессии и галлюцинации. В ряде случаев нарушается зрение. Реже встречаются угнетения кроветворения. В целом индометацин относится к весьма токсичным препаратам.

Диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен) яваляется одним из наиболее активных противовоспалительных препаратов. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью. Токсичность у диклофенака низкая, препарат хорошо переносится. Может вызывать диспептические нарушения, аллергические реакции.

Ибупрофен (бруфен) оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Переносится хорошо. Применяют по тем же показаниям, что и индометацин.

Напроксен уступает по противовоспалительной активности диклофенаку, но превосходит его по болеутоляющему действию. Отличается более длительным эффектом. Назначают 2 раза в сутки.

Пироксикам, мелоксикам действую продолжительно (принимают 1 раз в сутки). Аналогичен по свойствам и применению другим неизбирательным ингибиторам циклооксигензы.

К нестероидным противовоспалительным средствам относится бутадион и анальгин. Анальгетическое действие больше выражено у анальгина,противовоспалительное – у бутадиона. Анальгин легко растворяется в воде, поэтому удобен для парентерального введения. Применяют анальгин в качестве анальгетика при головной, зубной боли, невралгии, миалгии. Угрожающим моментом является возможность развития агранулоцитоза.

Большое внимание в настоящее время привлекают избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2. Они в основном угнетают активность фермента, который образуется в очаге воспаления. Поэтому такие препараты в меньшей степени вызывают побочные эффекты (например, со стороны жкт).

Одним из препаратов этого типа является целекоксиб (целебрекс). Обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектом. Вводят внутрь. Из побочных эффектов отмечаются аллергические реакции, возможно нефротоксическое действие. Иногда отмечается анемия.

Дата добавления: 2014-01-07